一种白簕外用抗菌喷膜剂及其制备方法与流程

本发明涉及医疗护理领域，特别涉及一种白簕喷膜剂及其制备方法。

背景技术：

细菌引起的皮肤和软组织原发感染主要有脓疱疮、疖、痈、化脓性汗腺炎和蜂窝组织炎，局部治疗是治疗这类疾病的重要措施。但目前多数细菌对临床常用抗生素产生了一定的耐药性，比如我国大部分地区的金黄色葡萄球菌对青霉素耐药率为90％以上，对红霉素为80.2％，对克林霉素为59.5％，对四环素、氯霉素、庆大霉素和环丙沙星的耐药性依次为34.8％、7.7％、4.5％和1.8％。

因为抗生素具有容易产生耐药性的特点，采用抗生素治疗细菌造成的皮肤、软组织感染容易引起继发感染，长期疗效不理想，造成病情反复发作，从而限制了其实际应用。因此，研发一种新的抗感染效果优良，长期疗效显著的局部外用药物是本领域技术人员需要解决的技术问题。

技术实现要素：

有鉴于此，本发明公开了一种白簕外用喷膜剂及其制备方法，所述白簕外用抗菌喷膜剂具有良好的抗菌效果。

本发明采用的技术方案如下：

本发明公开了一种白簕喷膜剂，按质量百分比计，上述白簕喷膜剂包括以下组分：

所述白簕提取物、成膜材料、增塑剂和溶剂质量比的总和为100％。

优选地，所述的白簕提取物为白簕乙醇提取物、白簕石油醚萃取物以及白簕氯仿萃取物中的一种或几种的混合物。所述白簕石油醚萃取物和白簕氯仿萃取物由所述白簕乙醇提取物进一步精制得到。

优选地，所述的成膜剂为壳聚糖、壳聚糖盐酸盐、羧甲基壳聚糖、聚乙烯吡咯烷酮、聚乳酸纤维、聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素和羟丙基纤维素中的一种或多种。成膜剂能使药液形成一个致密的膜，阻止外界细菌和灰尘的进入，维持伤口周围一个湿润、卫生的环境。

优选地，所述的增塑剂为甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇和吐温80中的一种或多种。增塑剂可以使膜系韧性好，表面光滑，并有一定的抗拉强度。

优选地，所述的溶剂为无水乙醇和水的混合物。

本发明还公开了所述白簕喷膜剂的制备方法，包括以下步骤：

将白簕提取物、成膜材料、增塑剂和溶剂混合，调节pH为6.0～7.5，制得产品。

本发明公开的白簕喷膜剂组分中的白簕为一种药食同源植物，在我国已有上百年的历史，主要分布于华南、西南、华中等地区，含有酚类、总黄酮、总皂苷、挥发油和多糖等化学成分。近年来，国内外对白簕进行了深入的药效物质基础、安全性和应用开发的研究，证实簕菜具有抗氧化、抑菌、抗炎与镇痛、抗肿瘤、保护胃粘膜、改善认知障碍、抗抑郁及抗焦虑等药用价值。关于白簕在皮肤科的应用，古文记载簕菜可治跌打损伤、疖疮肿脓疡等。其中《生草药性备要》记载“根同蟛蜞菊捣烂敷疮，洗烂脚亦效”；《分类草药性》记载“治跌打损伤，白带，筋骨痛，风湿麻木”；《草木便方》记载“除风湿，治筋骨拘挛，腰膝劳伤，散跌损瘀血”，另外也有相关文献研究白簕消炎喷雾剂、透明香皂、含氟牙膏的制备，表明白簕具有良好的抗菌效果。

本发明公开的白簕喷膜剂中的活性成分来源于药食同源植物，从而降低了安全隐患，极大程度避免消费者出现刺激反应，同时抗菌活性好，适合伤口后处理。本发明成膜剂中壳聚糖类化合物以及溶剂中的乙醇也具有杀菌作用，在特定配比下能提高白簕喷膜剂的抑菌功效。

本发明公开的白簕喷膜剂的制备工艺简单，当使用时只需要将其喷到伤口周围，致使药液形成一个致密的膜，该膜含有能够杀灭伤口周围的细菌，同时可以阻止外界细菌和灰尘的进入，维持伤口周围一个湿润、卫生的环境，有利于伤口愈合。另外，作为一种药食同源植物，虽然白簕有几百年的食用药用历史，但本发明是首次将白簕提取物作为抗菌喷膜剂中的活性成分，将白簕提取物作为新的抗菌活性成分有望改善目前多数细菌对临床常用抗生素产生耐药性的现状。因为白簕有几百年的食用与药用历史，且本发明组分中的成膜剂和增塑剂均属于市售药物中常见成分，而非新添加成分，众多药理研究显示成膜剂和增塑剂的安全毒副作用小，因而该喷膜剂的安全性较高。

综上所述，本发明公开的白簕喷膜剂的杀菌能力强、安全毒副作用小，适合伤口后处理。且本发明白簕喷膜剂的制备工艺简单，在常温常压下即能进行，利于推广应用，可应用于生物、医药和化工等各个领域。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1为本发明实施例白簕乙醇提取物的石油醚萃取物抗菌试验结果图；

图2为本发明实施例白簕乙醇提取物的氯仿萃取物抗菌试验结果图。

具体实施方式

本发明公开了一种白簕喷膜剂及其制备方法和应用，本发明公开的白簕喷膜剂具有很强的杀菌能力。本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本发明。本发明的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本发明内容、精神和范围内对本文所述的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。

下面结合实施例，进一步阐述本发明。

本发明实施例中使用的原料或试剂均为市售或自制来源。

实施例1制备白簕抗菌喷膜剂

制备方法：

(1)将白簕新鲜茎叶经干燥粉碎后，取100g白簕粉，与95％乙醇按照比例1:10(w/v)混合浸泡24h，过滤后继续浸泡滤渣24h，以上浸泡过程共进行3次，合并提取液，减压浓缩并真空干燥至恒重，得白簕乙醇提取物浸膏；

(2)准确称定处方量的羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素，依次加入适量纯化水中，磁力搅拌下使其溶解，再加入上述处方量的聚乙二醇搅匀；另精密称定处方量的聚乙烯吡咯烷酮、白簕乙醇提取物加入150mL无水乙醇中溶解；将上述各溶液混合均匀后，加纯化水至500g，用浓度质量分数为12％的NaOH调pH为6.5，分装药液至灭菌处理的喷瓶中，在使用时，将喷瓶的喷头对准患处进行喷涂，喷出药液快速成膜。

实施例2制备白簕抗菌喷膜剂

制备方法：

(1)利用超临界萃取法得到白簕乙醇提取物，先称取10g的白簕叶干燥粉末置于萃取釜中，以无水乙醇作为夹带剂，设置萃取压力为20MPa，萃取温度为35℃，CO₂流量为20L/h，萃取时间1h后收集提取液，减压浓缩并真空干燥至恒重，得白簕乙醇提取物浸膏；

(2)将10g白簕乙醇提取物浸膏制成乙醇溶液剂，将上述含量的壳聚糖、聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、丙二醇以及甘油加入溶液剂中混合均匀后，加纯化水至500g，用浓度质量分数为15％的NaHCO₃调pH为7.0，检验合格后分装。

实施例3制备白簕抗菌喷膜剂

制备方法：

(1)将白簕新鲜茎叶经干燥粉碎后，白簕粉与40％乙醇按照比例1:15(w/v)混合，超声间歇提取2次，每次30min，超声功率100W，合并提取液，减压蒸干至恒重得到白簕乙醇提取物浸膏；

(2)取上述方法得到的乙醇提取物浸膏混悬于水中，按1:1的体积比加入石油醚，上下混合10次，静置1小时后收集石油醚层萃取液，以上萃取过程共进行3次，将收集到的石油醚层萃取液减压浓缩并真空干燥至恒重，得石油醚萃取物浸膏；

(3)准确称定处方量的羟甲基壳聚糖、壳聚糖盐酸盐以及羟丙基纤维素，依次加入50mL纯化水中，磁力搅拌下使其溶解，再加入处方量的吐温80，搅拌10-30min，至溶液混合均匀；另精密称定处方量的白簕乙醇提取物的石油醚萃取物浸膏加入150mL无水乙醇中溶解；将上述各溶液混合均匀后，加纯化水至500g，用浓度质量分数为15％的NaOH调pH为6.5，过滤除去溶液中的固体残留，经钴-60照射杀菌，检验合格后分装。

实施例4制备白簕抗菌喷膜剂

制备方法：

(1)将白簕新鲜茎叶经干燥粉碎后，白簕粉末与35％乙醇按照比例1:20(w/v)混合，水浴锅中加热80℃回流2h，超声处理5分钟，放冷，摇匀，滤过得提取液，减压浓缩并真空干燥至恒重，得白簕乙醇提取物浸膏；

(2)取上述方法得到的乙醇提取物混悬于水中，按1:1的体积比加入石油醚，上下混合10次，静置1小时后收集石油醚层萃取液，以上萃取过程共进行3次，将收集到的石油醚层萃取液减压浓缩并真空干燥至恒重，得石油醚萃取物浸膏；

(3)按照(2)从白簕乙醇提取物中分离出石油醚层萃取液后得到水层混悬物，按1:1的体积比加入氯仿，上下混合10次，静置1小时后收集氯仿层萃取液，以上萃取过程共进行3次，将收集到的氯仿层萃取液减压浓缩并真空干燥至恒重，得氯仿萃取物浸膏；

(4)提取后的氯仿萃取物浸膏加入辅料混匀，制成药液，加纯化水至500g，用浓度质量分数为10％的NaOH调pH为7.5，检验合格后分装。

实施例5抗菌试验

本实施例对实施例3制备的白簕乙醇提取物的石油醚萃取物浸膏和实施例4制备的白簕乙醇提取物的氯仿萃取物浸膏的体外抗菌效果，测定最低抑菌浓度(MIC)。以色谱级环丙沙星作为阳性对照，待测的白簕乙醇提取物的石油醚萃取物浸膏、氯仿萃取物浸膏以及环丙沙星均用二甲基亚砜(DMSO)溶解，以与待测样品等量的二甲基亚砜为阴性对照。试验方案如下：

将待测的白簕乙醇提取物的石油醚萃取物浸膏和氯仿萃取物浸膏的浓度梯度配制为1280、640、320、160、80、40、20、10、5ug/mL；将环丙沙星的浓度梯度配制为32、16、8、4、2、1、0.5、0.25、0.125ug/mL。

将各浓度的待测样品、阳性对照样品和阴性对照样品分别与金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、大肠埃希菌、蜡状芽孢杆菌、白葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和藤黄微球菌混合，密封后置37℃普通空气孵箱中，孵育16～20h，得到的结果如表1、图1和图2。图1为白簕乙醇提取物的石油醚萃取物浸膏的抑菌试验结果，图2为白簕乙醇提取物的氯仿萃取物浸膏的抑菌试验结果。

表1最低抑菌浓度(MIC)测定结果

从表1、图1和图2的结果可以看出，白簕乙醇提取物的石油醚萃取物浸膏和氯仿萃取物浸膏对8种常见的细菌均有明显抑菌作用，其中，对沙氏门菌的抑菌效果最好；对大肠埃希菌、白葡萄球菌、金黄色葡萄球菌和蜡状芽孢杆菌的抑菌效果次之。因为白簕乙醇提取物的石油醚萃取物浸膏和氯仿萃取物浸膏对多种细菌的同时感染均有疗效，且由于细菌对白簕没有产生耐药性，因此，本发明公开的白簕抗菌喷剂可以长期治疗细菌感染的皮肤疾病。

以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。