一种拉米夫定片剂及其制备方法与流程

文档序号:14271469阅读:583来源:国知局

本发明属于属于制药领域,具体涉及拉米夫定片剂。



背景技术:

拉米夫定是核苷类似物,抗病毒药物,对病毒dna链的合成和延长有竞争性抑制作用。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(hbv)有较强的抑制作用。拉米夫定可在hbv感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是hbv聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定对哺乳动物细胞dna含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、dna含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清hbvdna检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制hbv复制,其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

拉米夫定因其特征和副作用,主要用于口服制剂,为便于口服,片剂成为拉米夫定的制剂首选。

乙肝病毒很难被彻底消灭。无论是干扰素还是核苷酸类似物都只能抑制乙肝病毒的复制,短期治疗(≤1年)停药后,患者的hbvdna水平都会出现大幅度反弹,这就证明了乙肝治疗需要“长治”才能“久安”;在做到长期治疗的同时,规范用药也不容忽视。甚至耐药,导致疾病进展。因此,在治疗期间一定要做到长期用药、规范用药。



技术实现要素:

本发明提供了一种拉米夫定片剂。

为实现上述目的,本发明的技术方案是这样实现的:

一种拉米夫定片剂,其特征在于,每片由以下质量分数的成分组成:拉米夫定100-300mg、填充剂600-1000mg、崩解剂60-120mg、粘结剂120-200mg和润滑剂10-20mg、矫味剂1-3mg。

进一步,每片由以下质量分数的成分组成:拉米夫定100-300mg、填充剂800-900mg、崩解剂80-100mg、粘结剂150-180mg和润滑剂10-15mg、矫味剂1-3mg。

进一步,每片由以下质量分数的成分组成:拉米夫定100mg、填充剂900mg、崩解剂80mg、粘结剂150mg和润滑剂10mg、矫味剂1mg。

进一步,每片由以下质量分数的成分组成:拉米夫定200mg、填充剂800mg、崩解剂90mg、粘结剂160mg和润滑剂15mg、矫味剂3mg。

进一步,所述的填充剂为淀粉、蔗糖或磷酸氢钙中的一种或者几种的组合;所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或者几种的组合;所述的粘结剂为pvp水溶液;所述润滑剂为硬脂酸镁;所述的矫味剂为甜蜜素。

进一步,所述的淀粉浆为20-50%的pvp水溶液。

本发明还提供了拉米夫定片剂的制备方法,包括以下步骤:

准确称取处方量的拉米夫定、填充剂、崩解剂、矫味剂,分别过100目筛,充分混合后,加入处方量的粘结剂制成软材,过16目尼龙筛制粒,60℃以下干燥,干颗粒过16目筛整粒,加入润滑剂混匀后,压片,即得。

本发明有益效果

本发明提供的处方和制备方法,很好的利用了pvp具有缓释和粘结作用的特性,制备的片剂,具备缓释功能,稳定性良好,压片不易分散,达到少次给药但可持续给药的作用。

具体实施方式

实施例1:

拉米夫定100mg、淀粉900mg、羧甲基淀粉钠80mg、20%pvp水溶液150mg和硬脂酸镁10mg、甜蜜素1mg。

制备方法:准确称取处方量的拉米夫定、淀粉、羧甲基淀粉钠、甜蜜素,分别过100目筛,充分混合后,加入处方量的20%pvp水溶液制成软材,过16目尼龙筛制粒,60℃以下干燥,干颗粒过16目筛整粒,加入硬脂酸镁混匀后,压片,即得。

实施例2

拉米夫定200mg、磷酸氢钙800mg、交联聚乙烯吡咯烷酮90mg、50%pvp水溶液160mg和硬脂酸镁15mg、甜蜜素3mg。

制备方法:准确称取处方量的拉米夫定、磷酸氢钙、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素,分别过100目筛,充分混合后,加入处方量的50%pvp水溶液制成软材,过16目尼龙筛制粒,60℃以下干燥,干颗粒过16目筛整粒,加入硬脂酸镁混匀后,压片,即得。

缓释试验提示,实施例1-2均比市售的拉米夫定片剂的血药浓度维持时间长6-8h,说明本品具有缓释功能。

质量检测试验显示,将以上实施例1~3按照中国药典的要求进行性状、含量、硬度、崩解度、脆碎度检测、稳定性等检测,均符合要求。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已,并不用以限制本发明,凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。



技术特征:

技术总结
本发明公开了一种拉米夫定片剂,属于制药领域,其中每片由以下质量分数的成分制得:拉米夫定100‑300mg、填充剂600‑1000 mg、崩解剂60‑120mg、粘结剂120‑200mg和润滑剂10‑20mg、矫味剂1‑3mg。本发明所述的拉米夫定片剂,适口性好,稳定性好,配比科学,避免片剂在压片过程中松散。

技术研发人员:朱隆娅
受保护的技术使用者:朱隆娅
技术研发日:2016.10.19
技术公布日:2018.04.27
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