本申请涉及一种快速溶出的氯雷他定片及其制备方法，属医药技术领域。
背景技术
氯雷他定片，适应症为用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解，也可以适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。原研公司为比利时先灵葆雅生产，商品名开瑞坦（clarityne）化学结构式如下：
氯雷他定是水不溶性物质，其溶解特性为：在强酸溶液中溶解，而在弱酸溶液或水中几乎不溶，所以，提高其在弱酸性溶液或水中的溶出度，就成为了氯雷他定片的技术难点。现有技术大都是通过原料药粉碎到极微小的粒径来达到提高药物溶出度的目的，本申请通过控制氯雷他定片中辅料组成和比例，达到使其快速溶出的目的。
技术实现要素：
根据本申请快速溶出的氯雷他定片及其制备方法，通过控制氯雷他定片中辅料乳糖、淀粉和硬脂酸镁的组成和比例，并控制湿法制粒干燥后颗粒水分，达到使其快速溶出的目的。颗粒水分会影响物料的可压性和片剂成形性，进而影响片剂的溶出度。所述快速溶出的氯雷他定片包括如下重量份数的组分：氯雷他定10份，乳糖不低于60份，填充剂中淀粉不高于20份，粘合剂中淀粉干重4-6份，润滑剂0.5-1份。其制备方法包括如下步骤：称取所述粘合剂中淀粉制备淀粉浆；称取所述填充剂中淀粉、所述乳糖和所述氯雷他定混合均匀后，得到干混物料；取所述淀粉浆加入所述干混物料中搅拌均匀，得湿颗粒；湿颗粒烘干后，加入所述润滑剂混合均匀，得总混物料；取所述总混物料压片，得快速溶出的氯雷他定片。
在某些实施方案中，所述快速溶出的氯雷他定片，包括如下重量份数的组分：氯雷他定10份，乳糖不低于60份，填充剂中淀粉不高于25份，粘合剂中淀粉干重4-6份，润滑剂0.5-1份。
在某些实施方案中，所述的快速溶出的氯雷他定片，其特征在于，所述粘合剂为淀粉浆，质量浓度为6-11%。
在某些实施方案中，所述的快速溶出的氯雷他定片，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠或者二氧化硅中的一种或几种。
在某些实施方案中，所述的快速溶出的氯雷他定片，其特征在于，所述乳糖不低于70份，填充剂中淀粉不高于20份，粘合剂中淀粉干重为4.5-5.5份，润滑剂0.6-0.8份。
在某些实施方案中，所述的快速溶出的氯雷他定片，其特征在于，所述乳糖不低于71份，填充剂中淀粉不高于18份，粘合剂中淀粉干重为4.6-5.2份，润滑剂0.7份。
在某些实施方案中，所述的快速溶出的氯雷他定片，其特征在于，所述乳糖可为市售无水乳糖、一水乳糖或者喷雾干燥乳糖。
在某些实施方案中，所述的快速溶出的氯雷他定片，其特征在于，所述乳糖可为100目、200目、230目和300目乳糖，优选230目乳糖。
在某些实施方案中，所述的快速溶出的氯雷他定片，其特征在于，所述淀粉为进口或国产玉米淀粉。
在某些实施方案中，所述的快速溶出的氯雷他定片，其特征在于，所述粘合剂为淀粉浆，所述淀粉浆制备方法为煮浆法。
在某些实施方案中，所述的快速溶出的氯雷他定片的制备方法，制备工艺为湿法制粒，包括如下步骤：
（1）称取所述粘合剂中淀粉制备淀粉浆；
（2）称取所述填充剂中淀粉、所述乳糖和所述氯雷他定混合均匀后，得到干混物料；
（3）取所述淀粉浆加入所述干混物料中搅拌均匀，得湿颗粒；
（4）湿颗粒烘干后，加入所述润滑剂混合均匀，得总混物料；
（5）取所述总混物料压片，得快速溶出的氯雷他定片。
在某些实施方案中，所述快速溶出的氯雷他定片的制备方法，其特征在于，所述湿颗粒烘干后水分含量为1.5-3%，优选为2-2.5%。
具体实施方式
实施例1
处方组成：10mg规格氯雷他定片制备
制备工艺：
（1）称取所述粘合剂中淀粉，煮浆法制备质量浓度为8%的淀粉浆；
（2）称取所述填充剂中淀粉、所述乳糖和所述氯雷他定混合均匀后，得到干混物料；
（3）取所述淀粉浆加入所述干混物料中搅拌均匀，得湿颗粒；
（4）湿颗粒烘干后，水分为2.5%，加入所述润滑剂混合均匀，得总混物料；
（5）取所述总混物料压片，得快速溶出的氯雷他定片。
实施例2
处方组成：10mg规格氯雷他定片制备
制备工艺：
（1）称取所述粘合剂中淀粉，煮浆法制备质量浓度为6%的淀粉浆；
（2）称取所述填充剂中淀粉、所述乳糖和所述氯雷他定混合均匀后，得到干混物料；
（3）取所述淀粉浆加入所述干混物料中搅拌均匀，得湿颗粒；
（4）湿颗粒烘干后，水分为2.3%，加入所述润滑剂混合均匀，得总混物料；
（5）取所述总混物料压片，得快速溶出的氯雷他定片。
实施例3
处方组成：10mg规格氯雷他定片制备
制备工艺：
（1）称取所述粘合剂中淀粉，煮浆法制备质量浓度为10%的淀粉浆；
（2）称取所述填充剂中淀粉、所述乳糖和所述氯雷他定混合均匀后，得到干混物料；
（3）取所述淀粉浆加入所述干混物料中搅拌均匀，得湿颗粒；
（4）湿颗粒烘干后，水分为1.8%，加入所述润滑剂混合均匀，得总混物料；
（5）取所述总混物料压片，得快速溶出的氯雷他定片。
实施例4
处方组成：10mg规格氯雷他定片制备
制备工艺：
（1）称取所述粘合剂中淀粉，煮浆法制备质量浓度为11%的淀粉浆；
（2）称取所述填充剂中淀粉、所述乳糖和所述氯雷他定混合均匀后，得到干混物料；
（3）取所述淀粉浆加入所述干混物料中搅拌均匀，得湿颗粒；
（4）湿颗粒烘干后，水分为2.2%，加入所述润滑剂混合均匀，得总混物料；
（5）取所述总混物料压片，得快速溶出的氯雷他定片。
实施例5
处方组成：10mg规格氯雷他定片制备
制备工艺：
（1）称取所述粘合剂中淀粉，煮浆法制备质量浓度为10%的淀粉浆；
（2）称取所述填充剂中淀粉、所述乳糖和所述氯雷他定混合均匀后，得到干混物料；
（3）取所述淀粉浆加入所述干混物料中搅拌均匀，得湿颗粒；
（4）湿颗粒烘干后，水分控制为2.4%，加入所述润滑剂混合均匀，得总混物料；
（5）取所述总混物料压片，得快速溶出的氯雷他定片。
实施例6
处方组成：10mg规格氯雷他定片制备
制备工艺：
（1）称取所述粘合剂中淀粉，煮浆法制备质量浓度为11%的淀粉浆；
（2）称取所述填充剂中淀粉、所述乳糖和所述氯雷他定混合均匀后，得到干混物料；
（3）取所述淀粉浆加入所述干混物料中搅拌均匀，得湿颗粒；
（4）湿颗粒烘干后，水分控制为2.3%，加入所述润滑剂混合均匀，得总混物料；
（5）取所述总混物料压片，得快速溶出的氯雷他定片。
实施例7
处方组成：10mg规格氯雷他定片制备
制备工艺：
（1）称取所述粘合剂中淀粉，煮浆法制备质量浓度为8%的淀粉浆；
（2）称取所述填充剂中淀粉、所述乳糖和所述氯雷他定混合均匀后，得到干混物料；
（3）取所述淀粉浆加入所述干混物料中搅拌均匀，得湿颗粒；
（4）湿颗粒烘干后，水分控制为2.1%，加入所述润滑剂混合均匀，得总混物料；
（5）取所述总混物料压片，得快速溶出的氯雷他定片。
对比实施例
处方组成：10mg规格氯雷他定片制备
制备工艺：
（1）称取所述粘合剂中淀粉，煮浆法制备质量浓度为5%的淀粉浆；
（2）称取所述填充剂中淀粉、所述乳糖和所述氯雷他定混合均匀后，得到干混物料；
（3）取所述淀粉浆加入所述干混物料中搅拌均匀，得湿颗粒；
（4）湿颗粒烘干后，水分控制为3.5%，加入所述润滑剂混合均匀，得总混物料；
（5）取所述总混物料压片，得快速溶出的氯雷他定片。
实验结果
以下溶出度实验均是在ph4.5介质和水介质中测定，转速75转，15min取样，测定溶出度。
尽管上面已经示出和描述了本发明的实施例，可以理解的是，上述实施例是示例性的，不能理解为对本发明的限制，本领域的普通技术人员在本发明的范围内可以对上述实施例进行变化、修改、替换和变型。