一种祛风除湿提取组合物,其制备方法及应用与流程

文档序号:15198441发布日期:2018-08-19 02:22阅读:222来源:国知局
本发明涉及一种祛风除湿提取组合物,尤其涉及茯苓薏苡仁水提物、藿香陈皮抽提包合物、混合醇提物所组成的提取组合物及其制备方法和应用。技术背景寒湿等邪气,在人体卫气虚弱时容易侵入人体而致病。汗出当风、坐卧湿地、涉水冒雨等,均可使风寒湿等邪气侵入机体经络,留于关节,导致经脉气血闭阻不同,不通则痛。风寒湿热之邪沿经络侵入机体,痹阻关节肌肉筋络,导致气血闭阻不通,产生痹症。凡以祛除风湿、解除弊痛为主要功效的药物称为祛风湿药。祛风湿药大多味苦、辛,性温,归肝、脾、肾经。辛能祛风、苦能燥湿、温以散寒,故祛风湿药大多能祛风散寒除湿,部分药能舒筋活络、止痛、强筋骨。祛风湿药可分为祛风湿散寒药、祛风湿清热药和祛风湿强筋骨药,临床主要用于治疗痹症。现代医学认为免疫因素可能是痹症的始发因素,细胞免疫在类风湿性关节炎的病理过程中起着重要作用,同时局部病变的部位也具有免疫复合物介导的免疫性炎症特征。祛风湿药除对非特异性炎症与疼痛有一定作用外,主要对与疾病病理过程相似模型发挥效应。目前已公开的祛风除湿类药物或保健品有很多,如中国专利(201610096882.5)公开了一种午时茶及其制备方法,其主要由薄荷、淡竹叶、白芷、桔梗、甘草、藿香、菜菔子、人参等组成,具有清热解毒、滋阴祛湿的保健疗效。虽然目前有很多祛风除湿类药物或保健品,但是还有很多不足,如大多成分复杂、疗效不好,且有一定的副作用,因此开发一种配方简单、配伍合理、具有很好祛风除湿效果,可长期服用的祛风除湿类产品具有重要意义。技术实现要素::本发明的第一目的在于提供一种祛风除湿提取组合物及其制备方法。第二目的在于提供该提取组合物的应用。本发明的目的之一是采用以下技术方案来实现的。首先,本发明提供了一种祛风除湿提取组合物,系由茯苓薏苡仁水提物、藿香陈皮抽提包合物、混合醇提物组成,其质量配比为为1:0.1~1.5:0.8~1.8。其中混合醇提物系由薏苡仁茯苓水提物残渣和藿香陈皮抽提物残渣以及人参、桔梗、金银花经醇提得到。进一步地,上述茯苓薏苡仁水提物由薏苡仁、茯苓经水提得到的,茯苓和薏苡仁的质量比为1~5:15~30;进一步地,上述藿香陈皮抽提包合物由藿香、陈皮抽提物经包合制得,藿香和陈皮的质量比为3~5:3~8;进一步地,上述混合醇提物中人参、金银花和桔梗的质量比为1:1.2~1.6:1.6~2。本发明提供该提取组合物的制备方法,所述方法包括以下步骤:步骤1:茯苓薏苡仁水提物的制备取茯苓、薏苡仁,粉碎过20目筛,按料液比(m:m)1:10添加水煎煮2次,每次1h,合并提取液过200目滤网,滤渣备用,滤液减压浓缩至相对密度为1.25(25℃)的浸膏,于60℃以下真空干燥箱中干燥,粉碎过80目筛,即得茯苓薏苡仁水提物。步骤2:藿香陈皮抽提包合物的制备取藿香、陈皮,粉碎过20目筛,装入水蒸气蒸馏装置中,加入10倍量的蒸馏水,加热回流,待提取器中油量不再增加时,停止加热,收集藿香陈皮抽提物,残渣备用。用α-环糊精(α-cd)、β-环糊精(β-cd)、γ-环糊精(γ-cd)、羟烷基-环糊精(羟烷基-cd)中的一种或几种为包合材料进行包合,即得藿香陈皮抽提包合物。其中抽提物与包合材料的质量比为1:1.5~5.5,优选为1:2~5、进一步优选为1:2.5~4.5、最优选为1:3~4。步骤3:混合醇提物的制备取人参、陈皮、金银花,粉碎过20目筛,与步骤1、步骤2中得到的残渣混合,按料液比(m:m)1:10添加75%乙醇热回流提取2次,每次2~3h,合并提取液过200目滤网,滤液减压浓缩至相对密度为1.25(25℃)的浸膏,于60℃以下真空干燥箱中干燥,粉碎过80目筛,即得混合醇提物。步骤4:祛风除湿提取组合物的制备将步骤1、步骤2、步骤3制得的茯苓薏苡仁水提物、藿香陈皮抽提包合物、混合醇提物用等量递增的方法混合均匀,即得本发明所述提取组合物。本发明所述提取组合物可添加或不添加药品、保健食品、功能性普通食品、特殊医学配方食品、特殊膳食食品可接受的辅料,进一步制成片剂、颗粒剂、硬胶囊、软胶囊等固体口服制剂。本发明提供了上述提取组合物在制备用于镇痛、抗炎、提高免疫力、祛风除湿等药品、保健食品、功能性普通食品、特殊医学用途配方食品、特殊膳食食品等方面的应用。本发明祛风除湿组合物配方简单、配伍合理、有很好的祛风除湿效果,其组合物中所用药材人参为国家卫计委(原卫生部)批准的新资源食品(公告号:2012年第17号),薏苡仁、茯苓、桔梗、藿香、金银花、陈皮作为传统药食同源物质为国家卫计委(原卫生部)批准的药食同源物品(公告号:2002年第51号),无毒副作用,可长期使用。具体实施方式:下面通过具体实施例对本发明作进一步说明,但不以任何方式对本发明加以限制,基于本发明教导所作的任何变化或替换,均属本发明保护范围。实施例1:提取组合物物料的准备金银花:购置忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或带初开的花。粉碎过20目筛。茯苓:购置多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核。粉碎过20目筛。薏苡仁:购置禾本科植物薏苡的干燥成熟种仁。粉碎过20目筛。藿香:购置唇形科植物广藿香或藿香的干燥地上部分。粉碎过20目筛。人参:购置五加科植物人参的干燥根和根茎。粉碎过20目筛。陈皮:购置芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮。粉碎过20目筛。实施例2:茯苓薏苡仁水提物i的制备取实施例1准备的茯苓50g、薏苡仁150g,按料液比(m:m)1:10添加水煎煮2次,每次1h,合并提取液过200目滤网,滤渣备用,滤液减压浓缩至相对密度为1.25(25℃)的浸膏,于60℃以下真空干燥箱中干燥,粉碎过80目筛,即得茯苓薏苡仁水提物30g。实施例3:茯苓薏苡仁水提物ii的制备取实施例1准备的茯苓400g、薏苡仁2000g,按实施例2的方法制备,即得茯苓薏苡仁水提物360g。实施例4:茯苓薏苡仁水提物iii的制备取实施例1准备的茯苓10g、薏苡仁300g,按实施例2的方法制备,即得茯苓薏苡仁水提物46g。实施例5:藿香陈皮抽提包合物i的制备取实施例1准备的藿香50g、陈皮30g,装入水蒸气蒸馏装置中,加入10倍量的蒸馏水,加热回流,待提取器中油量不再增加时,停止加热,收集藿香陈皮抽提物2.4g,残渣备用。按藿香陈皮抽提物与γ-环糊精(γ-cd)的质量比为(m:m)1:5.5添加包合材料,制成藿香陈皮包合物15g。实施例6:藿香陈皮抽提包合物ii的制备取实施例1准备的藿香400g、陈皮600g,按实施例5的方法制备,其中藿香陈皮抽提物与β-环糊精(β-cd)的质量比为(m:m)1:4,得藿香陈皮包合物150g。实施例7:藿香陈皮抽提包合物iii的制备取实施例1准备的藿香30g、陈皮80g,按实施例5的方法制备,其中,藿香陈皮抽提物与羟烷基-环糊精(羟烷基-cd)的质量比为(m:m)1:1.5,得藿香陈皮包合物8g。实施例8:混合醇提物i的制备取实施例1准备的人参50g、金银花60g、桔梗100g与实施例2和实施例5剩余的残渣混合,按料液比(m:m)1:10添加75%乙醇热回流提取2次,每次2~3h,合并提取液过200目滤网,滤液减压浓缩至相对密度为1.25(25℃)的浸膏,于60℃以下真空干燥箱中干燥,粉碎过80目筛,即得混合醇提物39g。实施例9:混合醇提物ii的制备取实施例1准备的人参500g、金银花700g、桔梗800g与实施例3和实施例6剩余的残渣混合,按实施例8的方法制备得混合醇提物370g。实施例10:混合醇提物iii的制备取实施例1准备的人参50g、金银花80g、桔梗80g与实施例4和实施例7剩余的残渣混合,按实施例8的方法制备得混合醇提物38g。实施例11:祛风除湿提取组合物i的制备取实施例2制备的茯苓薏苡仁水提物30g、实施例5制备的藿香陈皮抽提包合物15g、实施例8制备的混合醇提物39g,按等量递增的方法混合均匀,得祛风除湿提取组合物84g。实施例12:祛风除湿提取组合物ii的制备取实施例3制备的茯苓薏苡仁水提物360g、实施例6制备的藿香陈皮抽提包合物150g、实施例9制备的混合醇提物370g,按等量递增的方法混合均匀,得祛风除湿提取组合物880g。实施例13:祛风除湿提取组合物iii的制备取实施例4制备的茯苓薏苡仁水提物46g、实施例7制备的藿香陈皮抽提包合物8g、实施例10制备的混合醇提物38g,按等量递增的方法混合均匀,得祛风除湿提取组合物90g。实施例14:蜜丸剂的制备取实施例12制备的祛风除湿提取组合物100g,加100g炼蜜制丸块、制丸条、分粒、搓圆、即得。实施例15:颗粒剂的制备取实施例12制备的提取组合物100g,加淀粉150g混匀,80%酒精适制软材,制湿颗粒,干燥、整粒,分装制得颗粒剂。实施例16:片剂的制备取实施例12制备的提取组合物100g,加淀粉150g、微晶纤维素50g混匀,80%酒精制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,加60g硬脂酸镁拌匀,压制成片,包衣制得。为了更进一步对本发明祛风除湿提取组合物的技术效果进行说明,本发明选取实施例3制备的茯苓薏苡仁水提物、实施例6制备的藿香陈皮抽提包合物、实施例9制备的混合醇提物、实施例12制备的祛风除湿提取组合物,编号依次为①、②、③、④;开展镇痛、抗炎、免疫调节的比较试验,结果如下:1.热板法试验试验动物及器材:健康小白鼠(清洁级昆明种),雌雄各半,体质量20~25g;智能热板仪给样剂量:本发明所述提取组合物(试验样品④)60kg成年人给样剂量确定为8.8g/天,据此折算每天小鼠给样剂量为1.3g/kgbw。依据等剂量给样可比原则确定样品③每天给样剂量为0.56g/kgbw。造模分组:健康小白鼠30只,实验前筛选痛阈值介于5s到30s之间的小鼠,随机分为3组(每组10只):空白对照组(灌胃生理盐水)、样品③组、样品⑤组。灌胃1次/d,连续3d。末次给药前测定小鼠的基础痛阈值(设定热板温度50℃,以小鼠足部接触热板到开始舔后足的时间为痛阈值)。末次给药60min后,再次测定小鼠痛阈值(为防止小鼠足部烫伤,观察截止时间为60s,超过60s时,痛阈值计为60s)。按下式计算各组痛阈值提高百分率。结果见表1。表1:热板法试验结果分组痛阈值/s痛阈值提高百分率/%对照组19.37±1.53样品③22.59±2.0416.62样品④25.61±1.7632.21试验结果:样品③、样品④与对照组相比均能明显提高小鼠痛阈值(p<0.05)。且样品④痛阈值提高率是样品③的2倍。2.二甲苯致小鼠耳肿胀试验试验动物及器材:健康小白鼠(清洁级昆明种),雌雄各半,体重18~22g;二甲苯:广东光华化学厂有限公司生产。给样剂量:本发明所述提取组合物(试验样品④)60kg成年人给样剂量确定为8.8g/天,据此折算每天小鼠给样剂量为1.3g/kgbw。依据等剂量给样可比原则确定样品②每天给样剂量为0.23g/kgbw,样品③每天给样剂量为0.56g/kg。造模分组:取昆明种小鼠40只,随机分为4组,即正常对照组、模型对照组、样品②组、样品③组、样品④组,每组10只。实验前小鼠禁食不禁水12h,然后各组小鼠按体重灌胃给药,1次/d,连续7d,其中正常对照组和模型对照组给等体积蒸馏水。末次给药后30min,除正常对照组外,其余各组小鼠于左耳正反两面涂上二甲苯50μl致炎,致炎1h后脱颈椎处死动物,用直径9mm打孔器冲下左耳和右耳同一部位的圆片,于分析天平上称重,以两耳片重差值为炎症肿胀度,并计算肿胀抑制率。结果见表2。表2:二甲苯致小鼠耳肿胀影响组别耳片重量差/mg抑制率/%正常对照组0.36±0.18模型对照组17.94±1.67样品②15.31±2.5114.6样品③13.49±1.5424.8样品④10.25±0.7542.9试验结果:样品②、样品③、样品④与模型组相比均有显著差异(p<0.05),且样品④的抑制率明显高于样品②、样品③。3.免疫调节试验试验动物及器材:健康小白鼠,雌雄各半,体重18~22g;il-2、tnf-αelisa及inf-γ试剂盒(深圳达科为生物技术有限公司)给样剂量:本发明所述提取组合物(试验样品④)60kg成年人给样剂量确定为8.8g/天,据此折算每天小鼠给样剂量为1.3g/kgbw。依据等剂量给样可比原则确定样品①每天给样剂量为0.54g/kgbw。造模分组:昆明小鼠40只,雌雄各半,体重18~22g,随机分为正常对照组、模型组、样品①组、样品④组,每组10只。正常对照组和模型组灌胃生理盐水,连续14d;样品①组、样品④组灌胃相应剂量的样品,连续14d。除正常对照组外各组小鼠第5~10天皮下注射氢化可的松,50mg/d,连续6d。各组小鼠末次给药次日,摘眼球取血,分离血清,按试剂盒说明书方法测il-2、tnf-α、ifn-γ的含量。结果见表3。表3:对小鼠免疫因子的影响组别il-2(pg/ml)tnf-α(pg/ml)ifn-γ(pg/ml)正常对照组11.13±1.288.93±1.899.36±2.69模型组6.98±3.046.63±0.756.47±3.65样品①18.56±1.539.25±0.1815.33±4.28样品④24.79±2.1611.38±1.5226.73±3.13试验结果:样品①、样品④与模型组tnf-α的含量有明显差异(p<0.05),il-2、ifn-γ的含量有显著差异(p<0.01);且样品④与样品①il-2、tnf-α、ifn-γ的含量均有明显差异(p<0.05)。试验结论:样品④(即本发明所述提取组合物)具有明显的镇痛、抗炎以及免疫调节的作用。当前第1页12
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