银杏叶总内酯提取物及其制备方法、药物组合物和用途与流程

文档序号:16852345发布日期:2019-02-12 22:50阅读:171来源:国知局

本发明涉及植物化学和药物化学等领域,具体而言,本发明涉及银杏植物总内酯提取物及其制备方法和用途。



背景技术:

全世界十大疾病中精神抑郁症列第五位,预计到2020年将跃升到第二位,who的数字显示:当前全球的抑郁症患者有8500万之众,预计到2005年,抑郁症的发病率将达到总人口的10%;并且每年还有1000万-2000万人的自杀念头,尽管抑郁症严重性如此大,但这类病人中并未获得充分的治疗,仅有53%的病人曾经用药物治疗,现抑郁症的病人得到适量药物治疗者不足10%。据最近对普通开业者病人的调查ssri退出率约为11%。近10年来,新抗抑郁药的发明目的在于增加治疗效果、提高耐受性、减少药物相互作用、减少不良反应。

银杏(ginkgobilobal.)主要有效成份为黄酮和银杏内酯类化合物,用于治疗脑血管循环和末梢循环障碍,如心绞痛、冠心病、脑梗塞、脑中风等。但银杏内酯至今尚未见抗动物实验性抑郁症的研究。我们对银杏叶抑郁有效部位进行了筛选和深入研究,证实了银杏叶提取、富集、纯化的银杏内酯为抗抑郁药理作用最强的有效部位,是银杏叶提取物治疗抑郁症的有效物质群;并进一步证实总内酯比单体内酯效果好,是单体内酯非常合理的配伍,而且单体内酯之间存在一定的比例关系,有一个更佳比例。本发明的银杏叶总内酯提取物地工艺研究以此为指标,筛选出了最优工艺,由此完成了本发明。



技术实现要素:

本发明的目的是提供一种新型高效、安全、无明显副作用的抗抑郁药物一银杏叶总内酯提取物。

本发明的银杏叶总内酯提取物可以通过下面的配方得到:银杏内酯j的重量含量是3%-15%,银杏内酯c的重量含量是8%-30%,白果内酯的重量含量是20%-65%,银杏内酯a的重量含量是15%-50%,银杏内酯b的重量含量是3%-40%。制备方法是:银杏叶粗粉,丙酮提取,回收溶剂,上大孔吸附树脂柱,水洗去杂质,5%~20%(v/v)乙醇洗脱去杂质后,改用60%~80%(v/v)乙醇洗脱,收集醇洗脱液,回收乙醇,上聚酰胺柱,水洗脱,收集水洗脱液,浓缩,醋酸乙酯提取。回收溶剂,真空干燥,得银杏叶总内酯提取物。

本发明与其他从银杏叶中提取萜内酯的方法及其得到的产品不同,其显著特点是:本发明采用了大孔吸附树脂与聚酰胺柱串联方法提取处理。如果单用大孔吸附树脂,除了无法达到高含量(>75%)的总内酯外,更无法除去银杏叶提取物中的黄酮部分,而该黄酮部分非但无抗抑郁活性,相反,还呈现出拮抗作用和明显的抑制食欲作用。根据本发明的制备方法制备得到的银杏叶总内酯提取物,其中gj,gc,bb,ga和gb的含量相对固定,这种配伍对本发明的银杏叶总内酯的抗抑郁作用很有益。

具体实施方式

下面通过实施例进一步说明本发明。

实施例1:取银杏叶粗粉2kg,银杏内酯j的重量含量是3%-15%,银杏内酯c的重量含量是8%-30%,白果内酯的重量含量是20%-65%,银杏内酯a的重量含量是15%-50%,银杏内酯b的重量含量是3%-40%。制备方法是:银杏叶粗粉,丙酮提取,回收溶剂,上大孔吸附树脂柱,水洗去杂质,5%~20%(v/v)乙醇洗脱去杂质后,改用60%~80%(v/v)乙醇洗脱,收集醇洗脱液,回收乙醇,上聚酰胺柱,水洗脱,收集水洗脱液,浓缩,醋酸乙酯提取。回收溶剂,真空干燥,得银杏叶总内酯提取物。



技术特征:

技术总结
本发明公开了一种银杏叶总内酯提取物,其各组分的重量百分比为:银杏内酯J的重量含量是3%‑15%,银杏内酯C的重量含量是8%‑30%,白果内酯的重量含量是20%‑65%,银杏内酯A的重量含量是15%‑50%,银杏内酯B的重量含量是3%‑40%。制备方法是:银杏叶粗粉,丙酮提取,回收溶剂,上大孔吸附树脂柱,水洗去杂质,5%~20%(v/v)乙醇洗脱去杂质后,改用60%~80%(v/v)乙醇洗脱,收集醇洗脱液,回收乙醇,上聚酰胺柱,水洗脱,收集水洗脱液,浓缩,醋酸乙酯提取。回收溶剂,真空干燥,得银杏叶总内酯提取物。

技术研发人员:宋育刚
受保护的技术使用者:贵州四季硕果农业开发有限责任公司
技术研发日:2018.10.31
技术公布日:2019.02.12
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