[0001]
本发明涉及药品加工领域，具体涉及一种格列喹酮泡腾片及其制备方法。
背景技术：
[0002]
糖尿病是我国患病人数最多的慢性病，并正趋向年轻化。糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合征。因胰岛素分泌绝对或相对不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低，引起糖、蛋白、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱。临床以高血糖为主要标志，久病可引起多个系统损害。病情严惩或应激时可发生急性代谢紊乱如酮症酸中毒等。
[0003]
格列喹酮系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。药效学包括：促进胰腺胰岛b细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛b细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。药动学包括：
①
口服格列喹酮2-2.5h 后达到最高血药浓度，很快即被完全吸收。
②
血浆半衰期为1.5h，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛b细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。本品作用温和，可根据患者的病情调整剂量，较少发生低血糖反应。在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主，经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物，故可用于肾功能受损的糖尿病患者。
[0004]
泡腾片在我国是一种较新的药物剂型，与普通片剂不同，泡腾片利用有机酸和碱式碳酸（氢）盐反应做泡腾崩解剂，置入水中，即刻发生泡腾反应，生成并释放大量的二氧化碳气体，状如沸腾，故名泡腾片。
[0005]
泡腾片与普通片剂相比较，泡腾片崩解、溶解速度更快；泡腾片吸收及起效更迅速。泡腾片体外崩解溶出药物，口服后液体在胃肠道大面积分布，约10~30min经胃肠吸收入血，降低了药物在胃肠道的局部刺激，从而副作用降低，达到速效、高效的效果。普通片剂口服后在胃内崩解，药物慢慢溶出，经胃肠吸收入血，达到有效血药浓度需2~3h，起效较慢。
[0006]
目前国内上市格列喹酮固体制剂为普通剂型，且制备方法复杂。因此，开发一种制备方法简单，能最大程度提高加格列喹酮起效速度的泡腾片是十分必要的。
技术实现要素：
[0007]
针对目前国内上市的格列喹酮制剂为普通剂型，本发明提供一种制备方法更简单，起效更迅速的格列喹酮制剂。
[0008]
本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：一种格列喹酮泡腾片是由以下重量份成分制备而成：
格列喹酮30mg~60mg，酒石酸细晶体30mg~50mg，碳酸氢钠20~60mg，糊精30mg~60mg，淀粉50mg~100mg，蔗糖20mg~30mg，微粉硅胶3mg~10mg。
[0009]
本发明一种格列喹酮泡腾片采用粉末直接压片法压片制成。由于没有进行颗粒压片，片剂崩解后不会形成大团状颗粒，而是形成比表面积相对较大的细粉，可以较好地分布在体内，提高片剂的分散均匀度，有助于药物的释放、吸收。
[0010]
酒石酸细晶体和碳酸氢钠，遇水发生反应，可产生二氧化碳起到崩解的作用效果。
[0011]
微粉硅胶，本品为白色无水粉末，无臭无味，比表面积大，常用作片剂助流剂，对药物有较大的附着性。其亲水性强，用量在1%以上时，可加速片剂崩解，且崩的极细，从而提高药物的溶出度，利于药物吸收。
[0012]
一种格列喹酮泡腾片的制备方法包括以下步骤：a、按组分用量分别称取格列喹酮、酒石酸细晶体、碳酸氢钠、糊精、淀粉、蔗糖、微粉硅胶；b、将格列喹酮、酒石酸细晶体、碳酸氢钠、糊精、淀粉、蔗糖、微粉硅胶过80~120目筛；c、将过筛后的格列喹酮、酒石酸细晶体、碳酸氢钠、糊精、淀粉、蔗糖混合均匀，得到初步原料混合物；d、将微粉硅胶与初步原料混合物进一步混合，混合均匀后干粉直接压片法压片。
[0013]
本发明的有益效果是：本发明所制得的格列喹酮泡腾片中酒石酸细晶体和碳酸氢钠以粉末的形式直接接触，高度分散，遇水发生反应，产生的气体均匀分布，最大限度地利用气体膨胀使颗粒能迅速溶解。
[0014]
本发明采用干粉直接压片法，制备流程更简单。
具体实施方式
[0015]
下面结合具体实施例进一步详细描述本发明的技术方案，但本发明的保护范围不局限于以下所述。
[0016]
实施例1一种格列喹酮泡腾片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮30mg，酒石酸细晶体30mg，碳酸氢钠20mg，糊精30mg，淀粉50mg，蔗糖20mg，微粉硅胶3mg。
[0017]
实施例2一种格列喹酮泡腾片的制备方法包括以下步骤：a、按组分用量分别称取格列喹酮、酒石酸细晶体、碳酸氢钠、糊精、淀粉、蔗糖、微粉硅胶；格列喹酮60mg，酒石酸细晶体50mg，碳酸氢钠60mg，糊精60mg，淀粉100mg，蔗糖30mg，微粉硅胶10mg；b、将格列喹酮、酒石酸细晶体、碳酸氢钠、糊精、淀粉、蔗糖、微粉硅胶过80~120目筛；c、将过筛后的格列喹酮、酒石酸细晶体、碳酸氢钠、糊精、淀粉、蔗糖混合均匀，得到初步原料混合物；d、将微粉硅胶与初步原料混合物进一步混合，混合均匀后干粉直接压片法压片。
[0018]
实施例3一种格列喹酮泡腾片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮45mg，酒石酸细晶体40mg，碳酸氢钠40mg，糊精40mg，淀粉80mg，蔗糖25mg，微粉硅胶7mg。
[0019]
实施例4一种格列喹酮泡腾片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮36mg，酒石酸细晶体35mg，碳酸氢钠30mg，糊精35mg，淀粉65mg，蔗糖23mg，微粉硅胶5g。
[0020]
实施例5一种格列喹酮泡腾片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮50mg，酒石酸细晶体45mg，碳酸氢钠50mg，糊精50mg，淀粉90mg，蔗糖28mg，微粉硅胶8mg。
[0021]
以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当理解本发明并非局限于本文所披露的形式，不应看作是对其他实施例的排除，而可用于各种其他组合、修改和环境，并能够在本文所述构想范围内，通过上述教导或相关领域的技术或知识进行改动。而本领域人员所进行的改动和变化不脱离本发明的精神和范围，则都应在本发明所附权利要求的保护范围内。