一种含有雷沙吉兰或其药用盐的药物组合物及其制备方法与流程

文档序号:34383012发布日期:2023-06-08 04:21阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种含有雷沙吉兰或其药用盐的组合物,其特征在于,包含雷沙吉兰或其药用盐、可降解聚合物和溶剂,所述的可降解聚合物选自plga或pla。

2.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的组合物还含有抗酸剂。

3.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的plga为酯封端的plga。

4.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的pla的重均分子量在1万da以上;优选地,所述的pla的重均分子量在1万至4万da之间;进一步优选地,所述的pla的重均分子量在1万至3万da之间。

5.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的plga的重均分子量在1万da以上,优选地,所述的plga的重均分子量在1万至4万da之间。

6.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的plga中la的摩尔百分比在75%以上;优选地,所述的plga中la和ga的摩尔比是75/25、85/15、90/10或95/5;进一步优选地,所述的plga中la和ga的摩尔比是75/25。

7.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,以重量份数计,所述的组合物包含雷沙吉兰或其药用盐10-1000份,可降解聚合物400-2000份,溶剂100-10000份。

8.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于,所述的组合物还包含抗酸剂1-800份;优选地,所述的组合物包含抗酸剂5-400份;进一步优选地,所述的组合物包含抗酸剂5-200份;更进一步优选地,所述的组合物包含抗酸剂5-150份。

9.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于,以重量份数计,所述的组合物包含雷沙吉兰或其药用盐50-600份;优选地,所述的组合物包含雷沙吉兰或其药用盐50-100份。

10.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于,以重量份数计,所述的组合物包含可降解聚合物400-1500份;优选地,所述的组合物包含可降解聚合物600-1500份;进一步优选地,所述的组合物包含可降解聚合物700-1200份。

11.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于,以重量份数计,所述的组合物包含溶剂350-6000份;优选地,所述的组合物包含溶剂350-1500份。

12.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的雷沙吉兰药用盐选自甲磺酸雷沙吉兰、盐酸雷沙吉兰、单宁酸雷沙吉兰或雷沙吉兰双羟萘酸盐;优选地,所述的雷沙吉兰药用盐选自甲磺酸雷沙吉兰。

13.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的plga选自plga rg 752s、plgarg 753s、plga rg 752h、plgarg 753h、plgarg 503、plga rg 502、plga rg503h或plga rg502h中的一种或多种的组合;优选地,所述的plga选自plga rg 752s或plga rg 753s中的一种或多种的组合。

14.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的pla选自pla rg 202h、pla rg203h、pla rg 202s、pla rg 203s中的一种或多种的组合;优选地,所述的pla选自pla rg202h或pla rg 203h中的一种或多种的组合。

15.根据权利要求2所述的组合物,其特征在于,所述的抗酸剂选自氢氧化镁、氢氧化铝、氧化镁、磷酸氢二钠或磷酸钙中的一种或多种的组合;优选地,所述的抗酸剂选自氢氧化镁、氢氧化铝中的一种或多种的组合。

16.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的溶剂选自n-甲基吡咯烷酮、苯甲醇、二甲基亚砜、2-吡咯烷酮、三乙酸甘油酯、苯甲酸苄酯或四氢呋喃聚乙二醇醚中的一种或多种的组合;优选地,所述的溶剂选自n-甲基吡咯烷酮、苯甲醇中的一种或多种的组合;进一步优选地,所述的溶剂选自n-甲基吡咯烷酮。

17.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的组合物通过与水、体液或其他水性介质接触而原位转化为固体植入物。

18.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述的组合物为注射型原位凝胶植入剂,优选地,所述的组合物皮下或肌肉注射施用。

19.一种试剂盒,其特征在于,包含:(a)第一容器,其包含组合物,所述组合物包含可降解聚合物和溶剂;和(b)第二容器,其包含雷沙吉兰或其药用盐。

20.根据权利要求19所述的试剂盒,其特征在于,所述的试剂盒还包含抗酸剂,所述的抗酸剂放置在第一容器或第二容器中。

21.根据权利要求19所述的试剂盒,其特征在于,所述第一容器是第一注射器,所述第二容器是第二注射器。

22.根据权利要求19所述的试剂盒,其特征在于,所述第一容器与所述第二容器能够彼此直接连通。

23.根据权利要求19所述的试剂盒,其特征在于,将所述的第一容器和所述的第二容器中的物质混合均匀形成权利要求1所述的组合物进行注射施用。

24.根据权利要求19所述的试剂盒,其特征在于,所述的试剂盒还包含(c)第三容器,其包含抗酸剂;将所述的第一容器、所述的第二容器和所述的第三容器中的物质混合均匀形成权利要求1所述的组合物进行注射施用。

25.根据权利要求24所述的试剂盒,其特征在于,所述第三容器是第三注射器。

26.根据权利要求24所述的试剂盒,其特征在于,所述第一容器、所述第二容器与所述第三容器三者之间能够彼此直接连通。

27.一种权利要求1所述的组合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

28.根据权利要求27所述的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

29.根据权利要求28所述的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

30.根据权利要求28所述的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

31.权利要求1所述药物组合物在制备治疗患有医学病况的患者的药物中的用途,其中,所述医学病况包括帕金森病。


技术总结
本发明涉及一种含有雷沙吉兰或其药用盐的药物组合物及其制备方法。雷沙吉兰是第二代不可逆、选择性B型单胺氧化酶(MAO‑B)抑制剂,上市片剂安齐来目前的使用方式是一日一次,暂无替代的长效制剂产品。本发明的药物组合物能够明显减少给药次数,避免忘记用药及频繁的口服给药过程,大大提高了患者的顺应性,同时该药物组合物能够于体内维持平稳的血药浓度及较小的血药浓度波动,在发挥药效的同时具备避免临床常见的“开关效应”造成的运动障碍的潜力,具有广阔的临床应用前景。

技术研发人员:赵东阳,戴彧,刘佳雯,任晋生
受保护的技术使用者:江苏先声药业有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/13
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