专利名称：一种抗癌药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种医用药物，特别是涉及一种治疗癌症的药物。
现有的许多化学抗癌药物(如环磷酰胺等)虽有较高的抑癌率，但对人体都有较大的毒、副作用，在抑制、杀伤癌细胞的同时，亦对人体的正常细胞、器官造成损伤，限制了临床应用及治疗效果。有些生物的提取物也具有较高的抑癌率，但其中一些也有不同程度的毒、副作用，还存在着资源稀少，难以形成产业化生产，以及生产成本过高的问题。因此，研制具有较高的抑癌率，无毒、副作用，易形成产业化生产的抗癌药物具有重要意义。申请人注意到，近年来，由于对甲壳质及其衍生物的研究逐渐深化，出现许多新特性，其应用的领域不断拓展，尤其是甲壳质衍生物在医学方面所表现出的独特的生理活性，更引起人们极大的关注。其中，羧甲基甲壳胺硫酸酯，或称硫酸酯化羧甲基化甲壳胺，(Sulfated Carboxymethyl Chitosan)，(简称SCM-Chitosan)，其化学结构为
其中，R1CH2COONa+CH3CO+HR2SO3Na+HR3CH2OCH2COONa+CH2OSO3Na+CH2OH
它是甲壳胺的羧甲基化及硫酸酯化的产物，是一种甲壳胺类肝素化合物，已有人研究证实其有优异的抗凝血的性能，但据发明人所知，直到目前尚未见到有人把它作为抗癌药物使用。
本发明的目的是提供一种新的抗癌药物，它就是羧甲基甲壳胺硫酸酯，这种药物能克服现有抗癌药物的上述不足。
本发明的药物，其特征在于将羧甲基甲壳胺硫酸酯用作抗癌药物。本发明的抗癌药物具有较高的抑癌率、无毒副作用、可以长期安全服用。制造原料甲壳胺是天然海洋生物制品，资源丰富，本药的生产工艺简单，易实现产业化生产，成本低。
下面通过对该药进行的药效、药理、毒理试验资料进一步说明该药物。
发明入在对羧甲基甲壳胺硫酸酯(SCM-Chitosan)进行系统研究时知道了该化合物有较好的抗肿瘤的活性，便按照药物开发的要求，系统地进行了药效、药理、毒理的研究，试验结果表明该化合物有较高的抗癌作用，其抑癌率为环磷酰胺的90％左右，无毒、副作用，可以长期安全服用。
试验采用本发明入制取的羧甲基甲壳胺硫酸酯(以下简称为SCMC)。从两次药效试验看出，通过小鼠灌胃途径，剂量50mg/kg治疗组对移植肿瘤S-180有明显的抑制作用，在环磷酰胺的抑瘤率为60.19％时，本药的抑瘤率为53.4％，其抑瘤率为环磷酰胺的88.72％，治疗10天后，环磷酰胺对照组的胸腺、脾脏均有明显减轻，而用本药治疗组的胸腺、脾脏的重量均有升高，说明本药对胸腺、脾脏均未造成损伤。在本药SCMC的一般药理研究中，在家犬和小鼠两种动物身上观察了本药对动物的神经系统、心血管系统和呼吸系统的影响，试验结果表明，治疗量的SCMC口服对家犬无明显兴奋或抑制作用，对其一般行为亦无影响；只是在家犬服用SCMC 20-40mg/kg 1小时后，血压轻度下降并可持续4h以上，但在血压下降的同时心率、心电图T波及PR间期均无明显变化，动物的呼吸频率和呼吸深度也无明显改变，表明此药还有一定的安全降压作用；治疗量的SCMC对小鼠自由活动无明显影响。在本药SCMC的毒理研究的急毒试验中，给小鼠喂药后14天内，小鼠饮水进食正常，体重增加，未出现任何异常反应，亦无一只死亡，由于受试药物的毒性极低，口服给药无法测出LD50，只能推得动物对本药的最大耐受量为10g/kg；在对SCMC的长期毒性试验的结论是1、以1000mg/kg大剂量(成人临床拟用量的100倍)连续给药12周，对大鼠肾脏有一定的损伤，肾近曲小管出现轻度病理性改变，停药两周后，此毒性反应自行消失，而中、小剂量(300mg/kg、100mg/kg)长期应用则未对肾脏产生明显影响；2、SCMC长期大剂量用药，对其它脏器均无明显影响，血液学检查亦未见异常，对大鼠的生长亦无影响。表明SCMC在临床拟用药剂量范围内是安全的。
通过对本药SCMC，即前述之本发明人所用的羧甲基甲壳胺硫酸酯，按照药物开发的要求，系统地进行的药效、药理、毒理试验结果，进一步证实了其有较高的抑癌率、无毒副作用、可以长期安全服用，可以开发成为一种抗癌新药。
权利要求
1.一种抗癌药物，其特征在于将羧甲基甲壳胺硫酸酯用作抗癌药物。
全文摘要
一种抗癌新药,其特征在于把羧甲基甲壳胺硫酸酯用作抗癌药物。有较高的抑癌率,其最显著的特点是无毒、副作用,可以长期安全服用。制造原料甲壳胺是天然海洋生物制品,资源丰富,该药的生产工艺简单,易实现产业化生产,成本低。
文档编号A61K31/70GK1273094SQ9911221
公开日2000年11月15日 申请日期1999年5月6日 优先权日1999年5月6日
发明者张继岭, 于静 申请人:青岛高科技工业园统力商贸有限公司