专利名称：治疗中晚期各种类型恶性肿瘤的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及治疗中晚期恶性肿瘤的中草药物。
目前的抗癌化学药品，都有较大的毒付作用，癌症病又属消耗性疾病，用药时都同时用补品。而在癌症患者身体中用了补品，反而促进了恶性肿瘤包块增大、扩散、转移等不良反应，导致病情恶化。已有的中草药抗癌药物，在临床上都要配合放疗和化疗手段，并且偏向于止痛和延长生命的作用，治愈率低，与患者的心理和要求差距较大。
本发明提出一种治疗中晚期各种类型恶性肿瘤的药物，它采用纯中药配制而成，能有效地防癌治癌，疗效高，毒性低。
本发明通过以下技术方案达到治疗中晚期各种类型恶性肿瘤的剂型，主要由竹节参500g～2000g、猫爪草100g～500g、丹参40g～200g、黄芪40g～200g、当归20g～200g五味中药材和适量药用辅料淀粉组成。
本发明提供的剂型有胶囊剂和针剂两种。所采用上述五种中药材的来源及所含的主要化学成份，与本制剂的化学性质有着密切关系，分别记载如下1．竹节参为五加科植物竹节参Panax japonicus C.A.Mey.的干燥根茎，收载于中国药典95一部113页，地方别名土三七、盘龙七、竹根七、萝卜七。本品含皂甙约5％，主要是竹节参皂甙(chikusetsu saponin)Ⅰa,Ⅰb,Ⅲ,Ⅳ,Ⅳ％和Ⅴ等，其甙元是齐墩果酸(Oleanolic acid)型皂甙，竹节参的化学成分因产地不同，所含皂甙成分的数量亦有变化。
2．猫爪草为毛茛科植物小毛莨Ranunculus ternatus Thunb，的干燥块根，收藏于中国药典95一部280页。未见有关猫爪草所含成分的文献资料记载，仅称全草显氨基酸有机酸和糖类的反应；毛莨属多种植物体中存在毛莨甙(ranunculin)，其甙元为原白头翁素(protoanemonin)，性质不稳定，易聚合生成二聚物白头翁素(anemonin)，原白头翁素和白头翁素均具刺激性，并有显著的抗菌作用。
3．丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎，收载于中国药典95一部62页；或云南产的紫丹参Salvia yunnanensis C.H.Wright的干燥根。丹参的化学成分可分为水溶性和脂溶性两部分。
4．黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.ver mongholicus(Bge)Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根，收载于中国药典95一部271页。本品含3种皂甙膜荚黄芪皂甙甲、乙、丙(astragalus saponin Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)，其中黄芪甙甲是主要成分，其皂甙原为膜荚黄芪皂甙元Ⅰ(astramembrangeninⅠ，为17-甲基黄芪皂醇)。
5．当归为伞形科植物当归Angelica sinensis(Oliv.)Diels的干燥根，收载于中国药典95一部109页。
所述药物采用的药材中，猫爪草可用夏枯草或鳖甲代替；丹参可用紫丹参、赤药、桃仁、红花代替；黄芪可用党参、人参、太子参、苏条参代替；当归可用土当归(又名法罗海)、血藤、熟地、首乌代替。
实施例1 胶囊剂制法取竹节参500g、猫爪草100g、丹参40g、黄芪40g、当归20g，分别研成粗粉，混均，用70％乙醇浸渍3次，第一次5000ml，第二、第三次各4000ml，合并浸渍液，滤过，滤液回收乙醇至浸膏状，得浸膏约200g，加入淀粉适量，烘干，再研细，过筛，装入胶囊即得。内容物为赤棕色至黄棕色的颗粒或粉未，味苦，微涩。
实施例2 针剂配制取竹节参1000g、猫爪草200g、丹参80g、黄芪80g、当归40g五味药，经研细，水煎煮并滤液后，将药渣用80℃的乙醇浸泡5日，进行过滤，然后将滤液合并，先经过滤泵除去杂质，回收乙醇，再经过精滤后得到滤液即配制完毕，经灌装、封口、灭菌30～60分钟后即可使用。针剂可制为肌注和静滴。
本发明的积极效果根据临床实践、药效试验、急性毒性试验等的综合考察表明，本品具有益气养血，活血化瘀，提高患者机体免疫功能，抑制肿瘤细胞的作用，是标本同治，治病求本的药物，对治疗各种类型恶性肿瘤，该药基本无毒，疗效高，一般2～5个月即有显效。治疗过程中，高蛋白、高脂肪不能食用，也不需用补品药及辅助药品，因而减轻了患者的经济负担；本品不能与损害免疫功能的药品混合服用。
由于竹节参所占份量较大，需对其鉴别。竹节参为含有齐墩果酸型的人参皂苷类成分，齐墩果酸为其苷元，检查所含的齐墩果酸意义较大，另竹节参含人参皂甙Ro较多，薄层斑点明显，是特征之一，因而检查此项意义较大。
①、取本品内容物3g加甲醇40ml，回流1小时，滤过，滤液蒸干，加15ml水溶解，用乙醚提取两次，每次25ml，弃去乙醚液，水液加硫酸与30％乙醇混合液(1→10)20ml，回流2小时，水浴挥去乙醇，酸液置分液漏斗中，用氯仿提取两次，每次20ml，合并氯仿液，用水10ml洗涤一次，氯仿液水浴蒸干，加甲醇1ml溶解，上清液作为供试品溶液；另取齐墩果酸，对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典一部附录)试验，取上述两种溶液各5ul，分别点于同一硅胶薄层板上，以甲苯-醋酸乙酯-冰醋酸(12∶4∶0.5)为展开剂，展开、取出、晾干，喷以10％硫酸乙醇液，热风吹至斑点清晰，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
②、取本品内容物2g加甲醇30ml，回流1小时，滤过，滤液水浴蒸干，加15ml水溶解，于分液漏斗中，用乙醚提取两次，每次25ml，弃去乙醚液，水液用水饱和正丁醇提取两次，每次20ml合并正丁醇液，水浴上挥干，加甲醇1ml溶解，作为供试品溶液；另取人参皂甙Ro对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典一部附录)试验，取上述两种溶液各5ul，分别点于同一硅胶薄层板上，以氯仿-甲醇-水(13∶7∶2)的下层为展开剂，展开、取出、晾干，喷以10％硫酸乙醇液，热风吹至斑点清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
本发明提供的药品经昆明医学院药理学教研室作了下面试验一、急性毒性试验，结论为按临床推荐剂量计算，本品给予小鼠i.g.1次和2次的MTD达到人用临床量的58和116倍，提示本品急性毒性很低，口服安全，但服药立时有胃肠刺激性，应避免空腹服用。
二、药效学试验，结论为本品口服给药连续7天对小鼠肝癌(H22)有很好的抑制作用，抑制率为46.2％；对小鼠肉瘤(S180)有很强的抑制作用，抑制率为50.9％。
三、抗肿瘤活性体外筛选测试，结论为受试药物在受测试浓度(100～0.1μg/ml)范围内对3GC-7901、KB、HCT三个肿瘤细胞系的增殖无直接的细胞毒作用。
权利要求
1．一种治疗中晚期各种类型恶性肿瘤的药物，其特征在于它主要由竹节参500g～2000g、猫爪草100g～500g、丹参40g～200g、黄芪40g～200g、当归20g～200g和适量药用辅料淀粉组成。
2．根据权利要求1所述的药物，其特征在于猫爪草可用夏枯草或鳖甲代替；丹参可用紫丹参、赤药、桃仁、红花代替黄芪可用党参、人参、太子参、苏条参代替；当归可用土当归(又名法罗海)、血藤、熟地、首乌代替。
3．根据权利要求1所述的药物，其特征在于剂型是胶囊剂和针剂。
全文摘要
本发明涉及治疗中晚期恶性肿瘤的中草药物,它采用纯中药配制而成,主要由竹节参500g～2000g、猫爪草100g～500g、丹参40g～200g、黄芪10g～200g、当归20g～200g五味中药材和适量淀粉组成,本发明提供的剂型是胶囊剂和针剂,能有效地防癌治癌症,疗效高,毒性低。
文档编号A61P35/00GK1234273SQ9911482
公开日1999年11月10日 申请日期1999年4月23日 优先权日1999年4月23日
发明者张青山 申请人:张青山