专利名称：肉桂酸用于制备治疗糖尿病的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及肉桂酸在制药中的应用。
糖尿病是一种严重危害人体健康的常见慢性终身疾病，在各国都已成为严重的社会公共卫生问题。
而目前治疗糖尿病的药物，一般均存在药物的失效性及较大的毒副作用。因此，研制开发新的高效低毒的治疗糖尿病的药物，已成为当今医药学界的一个研究热点。
肉桂酸，即β-苯基丙烯酸(C6H5CH=CHCOOH)有顺式和反式两种异构体。以下均称肉桂酸。
肉桂酸作为一种重要的有机化工原料中间体，在食品、医药工业、精细化工等方面有着广泛的应用，但是作为治疗糖尿病的药物尚无报道。
本发明的目的是研究提供肉桂酸作为药物，对糖尿病有良好的治疗效果。
已有文献报道，肉桂酸低毒，安全性好。如《精细化工原料及中间体手册》刊载(徐克勋主编化学工业出版社ISBN 7-5025-2005-8/TQ·1008)“大鼠经口LD50为2500mg/kg，小鼠经口LD50为160mg/kg。”由此显见肉桂酸具有低毒安全性，适合作为药物应用。
实验证明，肉桂酸在降血糖方面有显著的效果，由此可知，肉桂酸作为活性成份制备的药物，将对糖尿病具有良好的治疗效果。
肉桂酸用于制备药物，可与普通常规的药剂填充剂配合，经常规方法而制得；可根据需要制成适当的剂型，如片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、糖浆剂或溶液剂等。以肉桂酸为活性成份的药物，通常以口服方式使用，当然也可以采用其它给药方式；其每天使用剂量一般为约0.1～1000mg，成年人常用量为每天1～500mg，最常用剂量为5～300mg，每天一次或分数次服用。
实验实例 肉桂酸降血糖药效学研究一实验材料1实验动物；雄性昆明种小鼠由湖南医科大学实验动物中心提供，批准号为湖南省实验动物管理委员会024号；雄性SD大鼠由湖南中医学院实验动物中心提供合格证号20-001号。
2实验试剂；(1)四氧嘧啶(Alloxan)购自Sigma公司(2)链佐脲酶素(STZ)购自Sigma公司(3)血糖仪One TouchⅡ—美国强生公司
(4)阳性对照药盐酸苯乙双胍片(降糖灵片)南通制药总厂批号97 1015(5)实验数据用Instat软件分析处理。
二实验方法与结果1．对正常小鼠血糖的影响选择健康小鼠50只，雄性，随机分为5组，即正常对照组，肉桂酸低、中、高剂量及阳性对照组。降糖灵组(9mg/kg.bw蒸馏水配制)，肉桂酸组用精淀粉配制成悬浮液(见表1)，正常对照组灌服等体积(0.4mmol)蒸馏水，每天灌胃一次，连续给药14天，末次给药后2h用血糖仪测鼠尾血糖。取血前各组小鼠禁食5h。结果见表1表1肉桂酸对正常小鼠血糖的作用
与正常对照组相比P＞0.052．对四氧嘧啶高血糖模型小鼠血糖的影响用体重20～24g雄性昆明小鼠建立高血糖模型。动物禁食24h(自由饮水)，给与四氧嘧啶50mg/kg.bw尾静脉注射造型，7天后禁食5h，眼眶静脉丛血测血糖值，取血糖值大于10mmol/L小鼠随机分为降糖灵组，正常对照组，低剂量组，中剂量组，高剂量组，阳性对照组。于灌胃给药后14天禁食5h取眼眶静脉丛血测血糖值，观察受试药物对四氧嘧啶所致高血糖小鼠空腹血糖的影响。结果见表2。
表2 肉桂酸对四氧嘧啶高血糖模型小鼠血糖的作用
与空白对照组相比**P＜0.01
3．对链佐脲霉素高血糖模型大鼠血糖含量的影响SD大鼠70只，雄性，禁食24h(自由饮水)，给予STZ60mg/kg腹腔注射，制备高血糖动物模型。余同上述实验2。结果见表3。
表3 肉桂酸对链佐脲霉素高血糖模型大鼠血糖的作用
与空白对照组相比**P＜0.01三．结论由上述结果可知，肉桂酸有降低血糖的作用。
权利要求
1．肉桂酸在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。
2．权利要求书1中肉桂酸的结构是顺式或反式或顺式和反式。
3．权利要求书1中肉桂酸作为活性成份添加到降糖食品中。
4．权利要求书1中肉桂酸作为活性成份添加到降糖药品中
全文摘要
本发明涉及肉桂酸在制药中的应用。肉桂酸作为药物,对糖尿病具有良好的治疗效果。
文档编号A61K31/19GK1303671SQ9911566
公开日2001年7月18日 申请日期1999年11月26日 优先权日1999年11月26日
发明者萧湘 申请人:深圳市御康实业有限公司湖南省分公司, 萧湘