一种阿哌沙班片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于西药制剂技术领域，特别涉及一种阿哌沙班片剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 阿呱沙班为一种新型口服直接Xa因子抑制剂，化学式为1_(4 一甲氧基苯 基）-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基）苯基]-4, 5, 6,7_四氢-1H-吡唑并[3, 4-c]吡 啶-3-甲酞胺。分子式为C25H25N504,分子量为459. 50。结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种阿哌沙班片剂，其特征在于：其原料组分包括：阿哌沙班；赋形剂；崩解剂； 表面活性剂；润滑剂，上述阿哌沙班、赋形剂、崩解剂、表面活性剂和润滑剂的重量比为： 5 _20:0. 5_2. 5:0. 1_0. 3 :0. 1_2. 0。
2. 根据权利要求1所述的阿哌沙班片剂，其特征在于：所述的赋形剂任选自以下的一 种或几种的组合：淀粉、无水乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、环糊精、微晶纤维素和蔗糖。
3. 根据权利要求1所述的阿哌沙班片剂，其特征在于：所述的崩解剂选任选自以下的 一种或几种的组合：羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠、 预胶化淀粉和低取代羟丙基纤维素。
4. 根据权利要求1所述的阿哌沙班片剂，其特征在于：所述的润滑剂任选自以下的一 种或几种的组合：硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶。
5. 根据权利要求1所述的阿哌沙班片剂，其特征在于：所述的表面活性剂选自以下的 一种或几种的组合：十二烷基硫酸钠，十二烷基磺酸钠，聚乙二醇。
6. -种制备如权利要求1所述的阿哌沙班片剂的方法，其特征在于：其步骤为： (1) 按比例称取上述阿哌沙班、赋形剂、崩解剂、表面活性剂，混匀后进行湿法制粒，制 得的软材用20目筛，制粒，所得颗粒经干燥，整粒，后收集20目-80目之间的干颗粒； (2) 将制好的颗粒与润滑剂混合30min后，压片，片剂硬度为50-60N。
【专利摘要】本发明涉及一种阿哌沙班片剂，其原料组分包括：阿哌沙班；赋形剂；崩解剂；表面活性剂；润滑剂，上述阿哌沙班、赋形剂、崩解剂、表面活性剂和润滑剂的重量比为：5-20:0.5-2.5:0.1-0.3：0.1-2.0。本发明为了提高溶出度，采用在处方中加入表面活性剂的方法，此方法可增加阿哌沙班的溶出度，很好的解决了这一问题,使药物生物利用度得到了提高，达到很好的治疗效果。
【IPC分类】A61K47-34, A61K31-4545, A61K47-20, A61P7-02, A61P9-10, A61K9-20
【公开号】CN104523619
【申请号】CN201410770788
【发明人】权超, 陈林
【申请人】天津宜耀科技有限公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月13日