一种新的房事后避孕药盒的制作方法
【专利说明】一种新的房事后避孕药盒
[0001] 本发明属避孕药技术领域。
[0002] 现有的房事后避孕方法常采用在性生活后72小时内使用高剂量雌激素、低剂量 雌激素复合物或丹那唑等。例如：米非司酮（Misfepristone) (RU486)已广泛用于临床， 见SantenVan等人在"Contraception"杂志 1987,35 :423-431 发表的"Postcoital lutealContiagestionbyanantiprogestin(Mifepristone)in62ffomen// 关于米非司酮 的抗早孕作用。
[0003] 但是上述药物必须在房事后即刻或72小时内服用，否则易导致避孕失败；另一方 面，由于药物剂量大，如米非司酮的剂量为400-800毫克，不仅副作用大，而且价格贵。为克 服这些缺点，本发明人致力于研究新的避孕药物。
[0004] 本发明的目的在于开发一种副作用小、服用方便、剂量小、效果佳的避孕药物。突 破房事后避孕需72小时内完成的缺点。
[0005] 本发明提供一种新的组合型避孕药盒。
[0006] 本发明的避孕药盒是由低剂量的米非司酮片剂与米索前列醇片剂复合组成的。
[0007] 其中：米非司酮（Mif印ristone，RU486)，化学名称为113-[4-(N，N-二甲苯 胺）]-A，9_雌留二烯，17a-(l-丙炔），170_羟基，3酮。（商品名"息隐"）片剂所含的 活性成分米非司酮的量为< 25晕克。
[0008]米索前列醇（Misoprostol)，化学名为15-去氧-16轻-16甲基PGE甲酯（商品名 Cytocee)片剂所含的活性成分的量为< 0. 2晕克。
[0009] 本发明的避孕药盒每盒由上述米非司酮片剂4片与米索前列醇片剂2片组成。
[0010] 本发明的避孕药盒中使用的米非司酮片剂是由作为活性成分的米非司酮与药 用载体组成的，以片重100毫克计其中米非司酮与药用载体的重量配比为含米非司酮 0.01-25.0%，含药用载体99. 9-75 %并可以按任意比例组成。本发明的避孕药盒中使 用的米索前列醇片剂是由作为活性成分的米索前列醇与药用载体组成的，以片重100毫 克计，其中米索前列醇与药用载体的重量配比为含米索前列醇0.01-0. 2%，含药用载体 99. 99-99. 8%，并可以按任意比例组成。上述片剂中使用的药用载体为常规药用粘合剂，崩 解剂、矫味剂等。
[0011] 本发明的避孕药盒经临床应用结果如下：
[0012] 1、服药对象：
[0013] 由体检合格的自愿者参加临床应用，并进行血清P-hCG放射免疫测定，通过月经 卡记录流血时间、流血量及副反应等。
[0014] 2、服药方法：
[0015] 在预计月经来潮日前4-11天开始口服给药，其中包括黄体早期（月经周期第 15-19天），黄体中期（月经周期第20-23天），黄体晚期（月经周期第24天至来潮前14 天）。
[0016] 3、分组：
[0017] 对照组（组1):口服RU486 25毫克12小时X4-6次（总剂量100-150毫克）共 267 例。
[0018] 治疗组（组2) : 口服RU486 25毫克12小时X4次（总剂量100毫克）并于用药 后的第三天服米索前醇0. 4毫克。
[0019]4、治疗前血清e-hCG放射免疫测定：
[0020] 治疗前血清P_hCG放射免疫测定者组1 246例，组2 255例。P-hCG> 3.Ing/ ml者，组14例，组2 7例均出现在月经第24天后由3.4-6.9/ml不等。平均4.8±1.6ng/ ml，治疗后无一例失败。另01组2例（组1021，组2027)在月经第22、24天血清P-hCG分 别为53.Ong/ml，10. 5ng/ml，子宫均正常大小，治疗后失败。本研究9例失败者中，7例血清 -hCG< 3.lng/ml〇
[0021] 5、开始服药至阴道开始流血时间比较：
[0022] 开始服药至阴道开始流血的时间差异较大，由4小时-71天不等。黄体早期服药 者，组1 22. 4%，组240. 9%，对象在98小时内阴道流血。平均流血时间，组1 57. 8± 13. 9 小时，组2 520±5. 8小时。96小时后流血者组1 77. 6%，组2 59. 1%。平均流血时间组1 16. 4±6. 6天，组2 16. 5±6. 2天。96小时内发生流血的百分率组2高于组1(P< 0.05)。 平均流血时间（彡96小时或< 96小时）二组无差异（P> 0. 05)。黄体中期服药者，两组 均有74%对象在96小时内开始流血，平均流血时间无差异（P> 0. 05)。
[0023] 黄体晚期服药者，两组均有85%对象在96小时内开始流血，两组平均流血亦无差 异（P> 0? 05)。
[0024] 服药后二次阴道流血者（即服药后滴血1-3天，以后月经来潮）均发生在黄体早 期，组1 5例（9% )，组24例（9% )(表1)。
[0025] 表1阴道开始流血时间比较
【主权项】
1. 一种用于避孕的避孕药盒组成，其特征在于该药盒是由米非司酮（Mifepristone) 与米索前列醇片剂组成。
2. 根据权利要求1所述的避孕药盒，其特征在于该药盒是由米非司酮片剂四片与米索 前列醇片剂二片组成。
3. 根据权利要求1和2所述的避孕药盒，其特征在于其中的米非司酮片剂是由作为活 性成分的米非司酮与药用载体组成的，以片重100毫克计，米非司酮每片含量<25毫克，米 非司酮与药用载体的重量配比为按含米非司酮〇. 01-25%与含药用载体99. 9-75%的任意 比例组成。
4. 根据权利要求1和2所述的避孕药盒，其特征在于其中的米索前列醇片剂是由作为 活性成分的米索前列醇与药用载体组成的，以片重100毫克计，每片含米索前列醇的量为 < 0. 2毫克，米索前列醇与药用载体的重量配比为按含米索前列醇0. 01-0. 2%，含药用载 体99. 99-99. 8%的任意比例组成。
【专利摘要】本发明涉及一种新的房事后避孕药盒。该避孕药盒由小剂量的米非司酮和米索前列醇组成，每盒内含米非司酮片剂(≤25毫克/片)四片和米索前列醇片剂(≤0.2毫克/片)二片。具有效果好，用法简便、安全、副作用小，不影响性生活的特点，适用范围广泛。
【IPC分类】A61P15-18, A61K31-5575, A61K31-567
【公开号】CN104644645
【申请号】CN201310601560
【发明人】户文忠, 任刚
【申请人】户文忠
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2013年11月15日