一种头孢妥仑匹酯片剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种头孢妥仑匹酯片剂。
【背景技术】
[0002] 头孢妥仑匹醋（cefditoren pivoxil)是日本明治制果株式会社研制的第四代头 孢菌素类抗生素，具有广谱、高效的抗菌活性，尤其对细菌耐药性较强的呼吸道感染有极强 的抗菌效果。作为前体药物，头孢妥仑匹酯本身并无活性，经口服后被胃肠道内的酯酶代谢 成头孢妥仑而发挥抗菌作用。
[0003] 化学名称：-(6R，7R) -2，2-二甲基丙酰氧甲基7- [ (Z) -2- (2-氨基-4-噻唑 基）-2_]甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[ (Z)-2-(4-甲基-噻唑基）乙烯基]-8-氧代-5-硫 杂-1-氮杂二环[4, 2,0]辛-2-稀-2-羧酸脂。
[0004] 化学结构式：
[0005]
【主权项】
1. 一种头孢妥仑匹酯片剂，其特征在于，含有头孢妥仑匹酯、羟丙基纤维素、气相二氧 化硅、二乙二醇单乙基醚和其他药学上可接受的辅料；所述头孢妥仑匹酯与二乙二醇单乙 基醚的重量比为5:1~4 ;所述的头孢妥仑匹酯片剂由如下方法制备而成：头孢妥仑匹酯溶 解在二乙二醇单乙基醚和乙醇中，加入羟丙基纤维素，搅拌使溶解，再加入气相二氧化硅吸 附，然后和药学上可接受的辅料混合均匀，采用直接压片工艺压制而成。
2. 根据权利要求1所述的头孢妥仑匹酯片剂，其特征在于，头孢妥仑匹酯与二乙二醇 单乙基醚的重量比为5:3。
3. 根据权利要求1所述的头孢妥仑匹酯片剂，其特征在于，头孢妥仑匹酯与羟丙基纤 维素的重量比为5:1~3。
4. 根据权利要求1所述的头孢妥仑匹酯片剂，其特征在于，头孢妥仑匹酯与气相二氧 化硅的重量比为10:2~12。
5. 根据权利要求1所述的头孢妥仑匹酯片剂，其特征在于，头孢妥仑匹酯与气相二氧 化硅的重量比为10:5。
6. 根据权利要求1所述的头孢妥仑匹酯片剂，其特征在于，二乙二醇单乙基醚与气相 二氧化硅的重量比为1:5-10。
7. 根据权利要求1所述的头孢妥仑匹酯片剂，其特征在于，药学上可接受的辅料为填 充剂、崩解剂、润滑剂。
8. 根据权利要求7所述的头孢妥仑匹酯片剂，其特征在于，所述的填充剂选自微晶纤 维素、预胶化淀粉、甘露醇、淀粉、糊精中的一种或多种；所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、 交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种；所述的润滑剂选 自硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、滑石粉、二氧化硅中的一种或多种。
9. 根据权利要求7所述的头孢妥仑匹酯片剂，其特征在于，所述的填充剂为甘露醇；所 述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠；所述的润滑剂为硬脂酸镁。
【专利摘要】本发明属于医药技术领域，具体涉及一种头孢妥仑匹酯片剂。所述头孢妥仑匹酯片剂，含有头孢妥仑匹酯、羟丙基纤维素、气相二氧化硅，将头孢妥仑匹酯、羟丙基纤维素溶解在二乙二醇单乙基醚中，加入气相二氧化硅吸附，然后和药学上可接受的辅料混合均匀，采用直接压片工艺压制而成。本发明与现有技术相比，药物溶出速度快，工艺简单，不需要添加表面活性剂，也不需要微粉化处理。
【IPC分类】A61P11-00, A61K47-38, A61K47-04, A61K31-546, A61P31-04, A61K9-20
【公开号】CN104688698
【申请号】CN201510059006
【发明人】张贵民, 郭洪涛, 刘延凤
【申请人】山东新时代药业有限公司
【公开日】2015年6月10日
【申请日】2015年2月4日