一种治疗沙眼的药物及其制备方法_3

文档序号:8370830阅读:来源:国知局
血解毒,逐瘀通经。用于实 热便秘,积滞腹痛,泻痢不爽,湿热黄疸,血热吐衄,目赤,咽肿,肠痈腹痛,痈肿疔疮,瘀血经 闭,跌打损伤,外治水火烫伤;上消化道出血。酒大黄善清上焦血分热毒。用于目赤咽肿,齿 龈肿痛。熟大黄泻下力缓,泻火解毒。用于火毒疮疡。大黄炭凉血化瘀止血。用于血热有 瘀出血症。
[0052] 冬瓜皮:味甘;性微寒。归肺;脾;小肠经。清热利水;消肿。主水肿;小便不利; 泄泻;疮肿。
[0053] 甘草:性味甘,平。入脾、胃、肺经。《本经》曰:"主五脏六府寒热邪气,坚筋骨,长肌 肉,倍力,金疮肿,解毒"。《药性论》曰:"主腹中冷痛,治惊痫,除腹胀满;补益五脏;制诸药 毒;养肾气内伤,令痿;主妇人血浙腰痛;虚而多热;加而用之"。可益气补中,缓急止痛,润 肺止咳,泻火解毒,调和诸药。主倦怠食少,肌瘦面黄,心悸气短,腹痛便溏,四肢挛急疼痛, 脏躁,咳嗽气喘,咽喉肿痛,痈疮肿痛,小儿胎毒,及药物、食物中毒。用于脾胃虚弱,倦怠乏 力,心悸气短,咳嗽痰多,脘腹、四肢挛急疼痛,痈肿疮毒,缓解药物毒性、烈性。
[0054] 以下采用实施例来详细说明本发明的实施方式,借此对本发明如何应用技术手段 来解决技术问题,并达成技术效果的实现过程能充分理解并据以实施。
[0055] 实施例1软膏剂 本发明软膏剂的制备过程为:取阴地蕨16g、夏枯草20g、瞿麦15g、天青地白12g、白头 翁19g、常春藤18g、千日红23g、紫云英子15g、伽蓝菜16g、青天葵17g、溪黄草19g、八仙草 21g、剪刀草15g、隔山香23g、穿破石18g、败毒草llg、蛇退步26g、蓬子菜15g、五色梅6g、雀 翅23g、地榆17g、猜牙菜17g、远志13g、决明子21g、玄参23g、女贞子25g、骨碎补llg、丁香 2〇g、芡实19g、大黄14g、冬瓜皮25g和甘草llg。
[0056] 第一步,将所述原料药材按比例混合,加水煎煮3次,每次2小时,每次加入8倍量 的水,煎煮液过滤,合并各次的过滤液,加入醇浓度为95%的乙醇至醇含量为50%,静置4小 时,过滤,滤液浓缩,干燥并粉碎,获得混合粉末,过200目筛,采用紫外灯照射1小时灭菌; 第二步,相对于第一步获得的100重量份所述混合粉末,将2重量份硬脂酸、1. 5重量份 十八烷基醇、1. 5重量份单硬脂酸甘油酯、5重量份液状石蜡、8重量份二甲基硅油混合加热 至85°C,在不断搅拌下加入3重量份维生素 E溶解,获得油相; 第三步,相对于第一步获得的100重量份所述混合粉末,将1. 〇重量份十二烷基硫酸 钠、1. 5重量份三乙醇胺、2重量份羟苯乙酯、1000重量份蒸馏水混合加热至85°C,获得水 相; 第四步,将第二步获得的油相在不断搅拌下缓慢加入第三步获得的水相中,充分搅拌1 小时,使乳化,在65°C的温度下加入第一步获得的混合粉末,搅拌均匀,分装。
[0057] 实施例2滴眼剂I 本发明滴眼剂的制备过程为:取阴地蕨18g、夏枯草18g、瞿麦12g、天青地白8g、白头 翁18g、常春藤17g、千日红26g、紫云英子9g、伽蓝菜15g、青天葵24g、溪黄草25g、八仙草 22g、剪刀草17g、隔山香15g、穿破石12g、败毒草18g、蛇退步25g、蓬子菜14g、五色梅8g、雀 翅16g、地榆21g、猜牙菜20g、远志9g、决明子24g、玄参16g、女贞子17g、骨碎补12g、丁香 15g、芡实23g、大黄13g、冬瓜皮16g和甘草16g。
[0058] a、取所述原料药加入水提取2次,第一次加6倍量水煎煮2小时,第二次加4倍量 水煎煮1小时,将2次提取液合并,滤过,减压浓缩得80°C时相对密度为1. 04~1. 10的浸 膏1,药渣备用; b、 将药渣加90%乙醇浸泡I. 0小时,提取两次,每次1小时,合并提取液,滤过,浓缩, 120目滤过,8000转/分钟离心,取上清液,经截流分子量为10000的超滤柱超滤,超滤液减 压浓缩相对密度为60°C时1. 25的浸膏2 ; c、 将浸膏1和浸膏2混合,加入混合浸膏总质量的0. 06%的氯化钠和80倍的蒸馏水, 并加入浓度为4%氢氧化钠溶液调节PH为6. 5,再加入0. 2%活性炭煮沸10分钟,滤过,分 装,灭菌,即得滴眼剂。
[0059] 实施例3滴眼剂2 本发明滴眼剂的制备过程为:阴地蕨19g、夏枯草13g、瞿麦17g、天青地白10g、白头 翁23g、常春藤15g、千日红21g、紫云英子llg、伽蓝菜19g、青天葵22g、溪黄草16g、八仙草 25g、剪刀草llg、隔山香19g、穿破石20g、败毒草16g、蛇退步19g、蓬子菜13g、五色梅7g、雀 翅25g、地榆22g、猜牙菜llg、远志12g、决明子25g、玄参19g、女贞子26g、骨碎补15g、丁香 16g、芡实22g、大黄15g、冬瓜皮19g和甘草17g。
[0060] a、取所述原料药加入水提取2次,第一次加6倍量水煎煮2小时,第二次加4倍量 水煎煮1小时,将2次提取液合并,滤过,减压浓缩得80°C时相对密度为1. 04~1. 10的浸 膏1,药渣备用; b、 将药渣加90%乙醇浸泡I. 0小时,提取两次,每次1小时,合并提取液,滤过,浓缩, 120目滤过,8000转/分钟离心,取上清液,经截流分子量为10000的超滤柱超滤,超滤液减 压浓缩相对密度为60°C时1. 25的浸膏2 ; c、 将浸膏1和浸膏2混合,加入混合浸膏总质量的0. 06%的氯化钠和80倍的蒸馏水, 并加入浓度为4%氢氧化钠溶液调节PH为6. 5,再加入0. 2%活性炭煮沸10分钟,滤过,分 装,灭菌,即得滴眼剂。
[0061] 毒性试验 1、过敏试验 取健康白色豚鼠18只,体重250-300g,雌雄兼用,试验前剔除两侧背毛,每侧3X3cm, 随机分为试验组、空白对照组(基质)和阳性对照组。阳性对照组用2,4_二硝基氯苯,致 敏用1 %浓度,激发用〇. 1 %浓度。取本发明实施例1的软膏剂〇. Ig涂于背部去毛区,隔日 1次,共3次。于末次接触后14天,在背部同一区域涂抹本品0. lg,6h后去除药品后即刻观 察,并于24、48、72h观察有无过敏反应。空白对照组和阳性对照组用同法激发接触和观察。 试验结果:阳性对照组动物皮肤在致敏1小时后即出现局限性红斑和轻微水肿,24小时过 敏反应症状加重,并有硬结形成,致敏率为100 %,试验组和空白对照组动物皮肤均未出现 任何过敏反应症状,致敏率为0%。本发明实施例1的软膏剂未有毒性作用和不良反应,临 床应用安全可靠。
[0062] 2、急性毒性试验 试验方法:以本发明实施例2的滴眼剂1为对象,选择20只小白鼠进行试验,分为对 照组和试验组,各10只,取临床日用量的3倍给试验组的10只小白鼠静脉注射,观察7日。 结果20只白鼠均健存,其活动、饮食、毛发、排泄物未发现异常,未见毒性反应。毒性试验证 明,本发明实施例2的滴眼剂1未有毒性作用和不良反应,临床应用安全可靠。
[0063] 3、急性毒性试验 试验方法:以本发明实施例3的滴眼剂2为对象,选择20只小白鼠进行试验,分为对 照组和试验组,各10只,取临床日用量的3倍给试验组的10只小白鼠静脉注射,观察7日。 结果20只白鼠均健存,其活动、饮食、毛发、排泄物未发现异常,未见毒性反应。毒性试验证 明,本发明实施例3的滴眼剂2未有毒性作用和不良反应,临床应用安全可靠。
[0064] 临床资料 病例选择:选择2007年2月一2013年11月期间,我院接收的沙眼患者共计168例, 320眼。其中,男94例,女74例,其中,I期+89眼,I ++117眼,II期+46眼,II期++68 目艮。将该168例患者随机分为四组,四组间年龄、病程、分期等构成比无显著性差别,具有可 比性。
[0065] 软膏剂治疗组:42人,80眼,使用本发明实施例1制备的软膏剂擦上下睑结膜及穹 窿部结膜,,每日3次,7天为一个疗程。
[0066] 滴眼剂1治疗组:42人,80眼,使用本发明实施例2制备的滴眼剂1,每日3次,每 次滴药2-3滴,7天为一个疗程。
[0067] 滴眼剂2治疗组:42人,80眼,使用本发明实施例3制备的滴眼剂2,每日3次,每 次滴药2-3滴,7天为一个疗程。
[0068] 西药对照组:42人,80眼,滴利福平眼药水每日4次,每次滴药2-3滴;7天为一 个疗程。
[0069] 诊断标准: 参考1979年中华医学会眼科学分会制定的沙眼诊断标准和分期: 诊断标准: (1)上穹窿部和上睑版结膜血管模糊充血,乳头增生或滤泡形成,或二者兼有。
[0070] (2)用放大镜或裂隙灯角膜显微镜检查可见角膜血管翳。
[0071] (3)上穹窿部或/和上睑结膜出现瘢痕。
当前第3页1 2 3 4 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1