促进骨骼或关节健康的保健品或药物组合物及其制备方法和用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及促进骨骼或关节健康的保健品或药物及其制备方法和用途。
【背景技术】
[0002] 关节炎是一种自身免疫性疾病，以它们的症状如关节中的疼痛、肿胀和僵直为特 征。在哺乳动物中两种主要类型的关节炎是炎症性关节炎如类风湿性关节炎（RA)和骨关 节（OA)，一种经常继发于机械应激、衰老、发育异常情况和/或破坏的软骨渐近的、退化的 损失。关节炎的症状一般与脊柱关节有关，例如，趾僵化、关节化脓性银屑病或者风湿性关 节炎。
[0003] 类风湿关节炎是一种以关节和关节周围组织的非感染性炎症为主的全身性自身 免疫性疾病。以关节滑膜病变为主，后期可导致关节强直、畸形和严重功能障碍。类风湿性 关节炎又称类风湿（RA)，是一种病因尚未明了的慢性全身性炎症性疾病，以慢性、对称性、 多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现，属于自身免疫炎性疾病。该病好发于手、腕、 足等小关节，反复发作，呈对称分布。早期有关节红肿热痛和功能障碍，晚期关节可出现不 同程度的僵硬畸形，并伴有骨和骨骼肌的萎缩，极易致残。从病理改变的角度来看，类风湿 性关节炎是一种主要累及关节滑膜（以后可波及到关节软骨、骨组织、关节韧带和肌键）， 其次为浆膜、心、肺及眼等结缔组织的广泛性炎症性疾病。类风湿性关节炎的全身性表现除 关节病变外，还有发热、疲乏无力、心包炎、皮下结节、胸膜炎、动脉炎、周围神经病变等。广 义的类风湿性关节炎除关节部位的炎症病变外，还包括全身的广泛性病变。
[0004] 骨关节炎表现出与类风湿性关节炎（RA)相似的症状。特别地，虽然骨关节炎以关 节软骨的退化开始，但是类风湿性关节炎以滑膜中的炎症开始。在骨关节炎中，随着软骨恶 化，后来经常发展为反应性的滑膜炎。相反地，随着类风湿性关节炎侵蚀软骨，继发的骨关 节炎改变骨和软骨的发育。在骨关节炎和类风湿性关节炎的最后阶段，患有两种疾病的关 节相互之间出现相同的现象。
[0005] 用于治疗关节炎的急救药物包括用于减轻疼痛和炎症的药物，其被分类为非甾体 类抗炎药（NSAIDs)和病症缓解性抗风湿药（DMARDs)。NSAIDs是治疗RA的首选药物，包括 水杨酸类、传统非留体类抗炎药物和选择性环氧化酶-2抑制剂。病人出现症状的最初几个 星期内使用NSAIDs具有非常好的疗效，但NSAIDs主要作用是缓解RA患者的关节疼痛、肿 胀及改善关节功能，难以阻止疾病的发展，也不能防止关节的破坏，此外还具有严重的胃肠 道不良反应。DMRDs如甲氨蝶呤，可以快速并持久的抑制炎症，但由于毒性作用大，价格昂 贵，限制了这些药物的临床应用。近年，中草药以其低毒性、多靶点治疗以及廉价的特点越 来越受到重视，成为研发治疗关节炎药物的新热点。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的在于提供一种药物或保健品组合物及其制备方法和用途。
[0007] 本发明提供了一种药物或保健品组合物，它是含有如下重量配比的原料制备而成 的制剂：
[0008] 独活10-30份、桂枝5-25份、白芍10-30份、木瓜10-30份、牛膝10-30份。
[0009] 本发明研究发现，以上述5味药配伍后，即可发挥良好的关节炎治疗作用。因此， 在实际使用过程中，为了进一步提高对骨或关节健康的改善作用，可以在上述配伍的基础 上再加入一些药效明确的食品、保健品、药物或辅助用药，当然，对于本领域技术人员而言， 后期加入的食品、保健品、药物或辅助用药是不会与上述药物组合物产生拮抗作用的食品、 保健品、药物或辅助用药。
[0010] 进一步地，它是由如下重量配比的原料制备而成的制剂：
[0011] 独活10-30份、桂枝5-25份、白芍10-30份、木瓜10-30份、牛膝10-30份。
[0012] 更进一步地，它是由如下重量配比的原料制备而成的制剂：
[0013] 独活15-30份、桂枝10-25份、白芍15-30份、木瓜15-30份、牛膝15-30份。
[0014] 优选地，它是由如下重量配比的原料制备而成的制剂：
[0015] 独活10份、桂枝5份、白芍10份、木瓜10份、牛膝10份；
[0016] 或，独活20份、桂枝15份、白芍20份、木瓜20份、牛膝20份；
[0017] 或，独活30份、桂枝25份、白芍30份、木瓜30份、牛膝30份；
[0018] 或，独活18份、桂枝12份、白芍18份、木瓜18份、牛膝18份。
[0019] 其中，所述制剂为胃肠道吸收制剂或透皮吸收制剂，本领域技术人员可以采用用 现代制剂手段，根据不同患者的需求，将本发明药物组合物制备成各种胃肠道吸收、透皮吸 收等较为常规的制剂形式，如片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、散剂、溶液剂、糖浆剂、乳膏剂、凝 胶剂、贴剂、釘剂、洗剂、栓剂、巴布剂等。
[0020] 本发明中所述独活为伞形科植物重齿毛当归A. pubescensMaxim. f. biserrata Shan et Yuan的干燥根，用于风寒湿痹，具有温通经脉、祛风除湿止痛的作用。其所含主要 成分为当归醇、当归素、佛手柑内酯、花椒毒素等。现代研究表明独活具有镇静催眠、镇痛抗 炎、抗菌、解痉以及心血管活性等作用。
[0021] 桂枝为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥嫩枝，用于风寒表症、寒湿 痹痛，具有温通经脉，通阳化气的作用。其所含主要成分为桂皮醛、苯甲酸苄酯、乙酸肉桂酯 等。现代研究表明桂枝具有解热镇痛、镇静抗惊厥、抗菌、利尿、抗病毒等作用。
[0022] 白芍是毛茛科植物白花芍药White Paeony Root的干燥根，用于阴虚发热、四肢痹 痛，具有补血柔肝，平肝止痛的作用。其所含主要成分为芍药苷、牡丹酚、芍药花苷、挥发油 等。现代研究表明白芍具有降血压、抗血栓、护肝、解痉、镇痛等药理作用。
[0023] 木瓜为蔷薇科木瓜属植物贴梗海棠 Chaenomeles speciosa Nakal的干燥果实，主 治肌肤麻木、关节肿痛，能疏通经络、祛风活血。其主要成分为齐墩果酸、木瓜酚、皂苷、苹果 酸、黄酮类、鞣质等。现代研究表明木瓜具有镇痛、兴奋神经、抗菌、护肝等药理作用。
[0024] 牛膝为览科植物牛膝Achyranthes bidentata的根，具有祛风除湿、活血化瘀的功 效，其主要成分为三萜皂苷、牛膝留酮、紫茎牛膝留酮等。现代研究表明牛膝具有抗炎、镇 痛、降血压、降血脂、改善肝功能等药理作用。
[0025] 本发明还提供了上述组合物的制备方法，它包括如下操作步骤：
[0026] (1)按配比称取原料：
[0027] (2)取独活、桂枝、白芍、木瓜和牛膝，粉碎，以所得药粉为活性成分，采用常规方法 制备制剂，即得组合物；或者，
[0028] 取独活、桂枝、白芍、木瓜和牛膝，以水或/和有机溶剂提取，以所得提取物为活性 成分，采用常规制剂方法制备，即得组合物。
[0029] 在实际生产或使用过程中，可采用水或/和有机溶剂进行提取，均能够提取得到 有效成分，当然，若直接将药材打粉后，亦可使用，而药粉中各有效成分并未经过提取，多数 成分可能仍然保留在细胞内，因此，以药粉方式入药，其起效时间可能会延长，但仍然具备 相应的治疗活性，但是，若采用超微粉碎技术，可以在粉碎的同时，达到破壁效应，提高了药 粉直接入药的生物利用度。
[0030] 其中，所述有机溶剂选自乙醇、含水乙醇、丙酮、甲醇、含水甲醇、正丁醇、含水正丁 醇或乙酸乙酯。
[0031] 进一步地，所述有机溶剂选自乙醇或含水乙醇。
[0032] 更进一步地，所述含水乙醇选自50~90% v/v乙醇。
[0033] 优选地，所述含水乙醇选自65~85% v/v乙醇。
[0034] 其中，本发明所述提取方法采用常规的中药材或天然药物提取方式，如煎煮、回 流、超声、浸渍、渗漉等均可用于本发明。本发明中以如下操作为例：先加入溶剂浸泡3~5 小时，再加溶剂煮沸提取2~3次，每次提取1~3小时。
[0035] 本发明还提供了上述组合物在制备促进骨骼或关节健康的保健品或药物中的用 途。
[0036] 进一步地，所述保健品或药物是改善、治疗或辅助治疗关节炎的保健品或药物。
[0037] 更进一步地，所述关节炎是风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎或痛风性关 节炎。
[0038] 进一步地，所述保健品或药物是改善关节红肿、气温骤降引起的关节酸痛、关节僵 硬、关节变形、关节剧痛或阵痛、关节麻木或骨质增生的保健品或药物。
[0039] 本发明组合物中还包含药学上可接受的载体，所述药学上可接受的载体的用量、 种类根据组合物中有效成分的理化性质和含量、制剂类型等因素而定。
[0040] 本发明制剂过程中，也可能使用到保健品或药品可接受的载体，此载体为本领域 熟知的用于制备上