一种非那雄胺组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种含有机有效成分的医药配置品，特别涉及一种非那雄胺组合物。
【背景技术】
[0002] 非那雄胺为一种4-氮杂留体化合物，它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程 中的细胞内酶-II型5a_还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生或称作前列腺肥大取 决于前列腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾 丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。药物别名：非那司提，非那甾胺。
[0003] 此外非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素 样、抗雌激素样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮象雄激素双比，可使血循 环中睾酮的水平升高约10~15%，但仍在生理范围内。非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度 迅速下降，在给药24小时内使之显著减少。
[0004] 毛囊内含有II型5α -还原酶，在男性秃发患者的秃发区头皮内毛囊变少，并且双 氢睾酮增加。给予非那雄胺可使这些患者头皮及血清中的双氢睾酮浓度下降。先天性缺乏 II型5 α -还原酶的男子不会患男性秃发。这些资料以及临床研究的结果证实非那雄胺能 抑制头皮毛囊变小，逆转脱发过程。
[0005] 药物包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸 包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣等。根据包衣材料不同分为包糖衣、半薄膜包衣、薄膜 衣、包肠溶衣及特殊材料包衣等。由于包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静 电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛。按包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶 性包衣、缓释性包衣、肠溶性包衣等。中国专利CN200310105470. 6公开了一种非那雄胺滴 丸及其制备方法，中国专利CN200510062238. 8公开了一种非那雄胺口服剂及其制备方法， 中国专利CN200910238188. 2公开了一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法。然而均 不能解决依靠其他包装品达到防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性的问题，以及不能很 好地掩盖药品的苦味，刺激大，口感不佳；以及无法有效控制药物释放部位的问题。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是解决上述不足，提供一种非那雄胺包衣片剂的制备方法。
[0007] 实现本发明目的的技术方案是：一种非那雄胺包衣片剂的制备方法，其特征在于： 包括（1)前处理；（2)制粒；（3)干燥；（4)整粒总混；（5)压片；（6)包衣；（7)包装。
[0008] 上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（1)前处理，具体为：投料前检查原辅 料外观性状，应无结块、异物等现象，若有以上情况出现，将预胶化淀粉、微晶纤维素用100 目不锈钢筛网过筛，非那雄胺、乳糖、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁用40目不锈钢筛 网过筛。
[0009] 上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（2)制粒，具体为：称取处方量非那雄 胺及预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、PVP、十二烷基硫酸钠、1/2羧甲淀粉钠、微粉硅胶混和 均匀，用混合机混合lOmin，加入适量的纯化水，搅拌3-4分钟出料，用20目筛制粒。
[0010] 上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（3)干燥，具体为：将湿颗粒用热风循 环烘箱干燥，温度控制在65-75°C，干燥3±0. 5小时，颗粒水分控制在2. 0-5. 0%。
[0011] 上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（4)整粒总混，具体为：将颗粒在摇摆 颗粒机上用18目筛整粒，加入硬脂酸镁、1/2羧甲淀粉钠用V型混合机总混30分钟。
[0012] 上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（5)压片，具体为：根据颗粒含量计算 应压片重，用压片机压片。
[0013] 上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（6)包衣，具体为：素片检验合格后， 用高效包衣锅包衣。
[0014] 本发明的有益效果：本发明制备的非那雄胺包衣片剂，药品自身能够实现防潮、避 光、隔绝空气效果，以增加药物稳定性的问题，此外能很好地掩盖药品的苦味，减少刺激，口 感好；且能有效控制药物释放部位的问题。
【具体实施方式】
[0015] (实施例1)按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
[0016] (1)素片为：
[0017] 非那雄胺 3. 8% ; 二氧化硅 7. 0% ; 预胶化淀粉 27. 1% ; 乳糖 11.2% ; 微晶纤维素 11.28% ; PVP 3. 1% ； 十二烷基硫酸钠 1. 76%; 羧甲淀粉钠 4.8% 硬脂酸镁 0. 36%; 纯化水 26.6%;
[0018] (2)包衣为：
[0019] 胃溶欧巴代 2.9%;
[0020] 75% 乙醇 97. 1%。
[0021] 投料前检查原辅料外观性状，应无结块、异物等现象，若有以上情况出现，将预胶 化淀粉、微晶纤维素用100目不锈钢筛网过筛，非那雄胺、乳糖、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠， 硬脂酸镁用40目不锈钢筛网过筛。然后称取处方量非那雄胺及预胶化淀粉、微晶纤维素、 乳糖、PVP、十二烷基硫酸钠、1/2羧甲淀粉钠、微粉硅胶混和均匀，用混合机混合lOmin，加 入适量的纯化水，搅拌3-4分钟出料，用20目筛制粒。将湿颗粒用热风循环烘箱干燥，温度 控制在65°C，干燥3±0. 5小时，颗粒水分控制在3. 0%。将颗粒在摇摆颗粒机上用18目筛 整粒，加入硬脂酸镁、1/2羧甲淀粉钠用V型混合机总混30分钟。根据颗粒含量计算应压片 重，用压片机压片。素片检验合格后，用高效包衣锅包衣。最后包装入库。
[0022] (实施例2)按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
[0023] (1)素片为：
[0024] 非那雄胺 4. 8% ;
[0025] 二氧化硅 3 0%; 预胶化淀粉 30. 1% ; 乳糖 28. 2% ; 微晶纤维素 10. 28% ; PVP 0.6% ； 十烷基硫酸納 1. 06%; 竣甲fe粉纳 4. 8% 硬脂酸镁 1. 36%; 纯化水 15.8%;
[0026] (2)包衣为：
[0027] 胃溶欧巴代 5.3%;
[0028] 75% 乙醇 94. 7%。
[0029] 投料前检查原辅料外观性状，应无结块、异物等现象，若有以上情况出现，将预胶