一种用于治疗带状疱疹的凝胶剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种用于治疗带状疱瘆的凝胶剂及其制备方法，属于药物制剂技术领 域。
【背景技术】
[0002] 带状疱瘆是一种由病毒引起的皮肤病，可发生身体任何部位。好发于三叉神经、椎 神经、肋间神经和腰骶神经的分布区，因其侵犯神经，患者痛痒难忍，及时治疗尤为重要。
[0003] 临床上治疗带状痕疼抗病毒的药物主要有利巴韦林、阿昔洛韦、万乃洛韦、伐昔洛 韦、喷昔洛韦等。上述药物在治疗带状疱瘆的过程中，发挥药效的机理是直接作用于病毒， 通过抑制病毒DNA的复制或作用于与DNA复制相关的酶而显示出抗病毒活性。
[0004] 但病毒具有强的变异性，这种强变异性往往导致现有抗病毒药物专属性不强，直 接体现是药物对病毒的杀灭效果并不显著，尤其是长时间大剂量给药，病毒往往产生耐药 性，因而临床上病人用上述药物治疗带状疱瘆效果并不显著甚至有恶化的趋势。而单纯采 用现有的阿昔洛韦等核苷类抗病毒药物，为了发挥抗病毒效应，就必须使用增大给药剂量， 这些核酸类抗带状疱瘆的临床每日给药量常常高达数克。如此大的给药剂量容易让病毒产 生耐药性，而且往往还会带来与治疗不相关的不良反应。
【发明内容】
[0005] 针对上述现有技术，本发明的目的是提供一种用于治疗带状疱瘆的凝胶剂及其制 备方法，该凝胶剂中各药物组分具有协同效应，能降低药物的使用量，减少药物的不良反 应。
[0006] 为实现上述目的，本发明采用下述技术方案：
[0007] -种用于治疗带状疱瘆的凝胶剂，是由以下重量百分比的原料制成的：
[0008] 阿昔洛韦2-4 %、盐酸利多卡因1-3 %、他克莫司0. 05-0. 15 %、维生素 B120. 04-0. 06%、凝胶基质0. 5-1. 5%、中和剂1-1. 5%、保湿剂4-6%、溶剂25-35%、增溶 剂1-3%、促吸收剂0. 5-1. 5%，余量为水。
[0009] 所述凝胶基质为卡波姆940、羟丙基甲基纤维素、海藻酸盐、明胶或淀粉中的一种 或任意几种；
[0010] 所述中和剂为三乙醇胺或氢氧化钠；
[0011] 所述保湿剂为甘油；
[0012] 所述溶剂为乙醇；
[0013] 所述增溶剂为吐温80 ;
[0014] 所述促吸收剂为月桂氮卓酮。
[0015] 优选的，该用于治疗带状疱瘆的凝胶剂，是由以下重量百分比的原料制成的：
[0016] 阿昔洛韦3%、盐酸利多卡因2%、他克莫司0. 1%、维生素 B120. 05%、凝胶基质 1%、中和剂1. 2%、保湿剂5%、溶剂30%、增溶剂2%、促吸收剂1%，余量为水。
[0017] 所述凝胶基质为卡波姆940 ;
[0018] 所述中和剂为三乙醇胺。
[0019] 该用于治疗带状疱瘆的凝胶剂的制备方法，每100克的凝胶制剂的制备步骤为：
[0020] (1)取处方量的凝胶基质，加25-35重量倍的水溶解，滴加中和剂调节pH值至 5. 5 ~6. 0 ;
[0021] (2)另取处方量盐酸利多卡因、维生素 B12,加4-6重量倍的水溶解；
[0022] (3)将阿昔洛韦、他克莫司加溶剂溶解，然后加入保湿剂；
[0023] (4)将步骤⑵和步骤⑶的溶液加入到步骤⑴的凝胶基质溶液中，再加入促吸 收剂、增溶剂，搅拌均匀，然后加水至l〇〇g，搅拌均匀，即制得成品凝胶。
[0024] 本发明的有益效果：
[0025] (1)本发明的用于治疗带状疱瘆的凝胶剂中，阿昔洛韦杀灭病毒，他克莫司用于 减轻炎症反应，利多卡因减轻疼痛，维生素 B12能够加快受损神经修复，组分间具有协同效 应，能降低药物的使用量，减少药物的不良反应，缩短带状疱瘆治疗时间，减少后遗性疼痛 的发生。
[0026] (2)本发明采用外用凝胶剂型，提高了药物的吸收；对皮肤无刺激，不油腻，换药 方便。
【具体实施方式】
[0027] 下面通过具体实例对本发明进行进一步的阐述，应该说明的是，下述说明仅是为 了解释本发明，并不对其内容进行限定。
[0028] 实施例1 :用于治疗带状疱瘆的凝胶剂的制备
[0029] 配方：阿昔洛韦3%、盐酸利多卡因2%、他克莫司0. 1%、维生素 B120. 05%、凝胶 基质1%、中和剂1. 2%、保湿剂5%、溶剂30%、增溶剂2%、促吸收剂1%，余量为水；
[0030] 凝胶基质为卡波姆940 ;中和剂为三乙醇胺；保湿剂为甘油；溶剂为乙醇；增溶剂 为吐温80 ;促吸收剂为月桂氮卓酮。
[0031] 制备方法：
[0032] (1)取处方量的凝胶基质，加30重量倍的水溶解，滴加中和剂调节pH值至5. 5~ 6. 0 ；
[0033] (2)另取处方量盐酸利多卡因、维生素 B12,加5重量倍的水溶解；
[0034] (3)将阿昔洛韦、他克莫司加溶剂溶解，然后加入保湿剂；
[0035] (4)将步骤⑵和步骤（3)的溶液加入到步骤⑴的凝胶基质溶液中，再加入促吸 收剂、增溶剂，搅拌均匀，然后加水至l〇〇g，搅拌均匀，即制得成品凝胶。
[0036] 实施例2 :用于治疗带状疱瘆的凝胶剂的制备
[0037] 配方：阿昔洛韦2%、盐酸利多卡因3%、他克莫司0. 05%、维生素 B120. 06%、凝胶 基质0. 5%、中和剂1. 5%、保湿剂4%、溶剂35%、增溶剂1 %、促吸收剂1. 5%，余量为水。
[0038] 凝胶基质为卡波姆940 ;中和剂为三乙醇胺；保湿剂为甘油；溶剂为乙醇；增溶剂 为吐温80 ;促吸收剂为月桂氮卓酮。
[0039] 制备方法同实施例1。
[0040] 实施例3 :用于治疗带状疱瘆的凝胶剂的制备
[0041] 阿昔洛韦4%、盐酸利多卡因1%、他克莫司0. 15%、维生素 B120. 04%、凝胶基质 1. 5 %、中和剂1. 5 %、保湿剂6 %、溶剂25 %、增溶剂3 %、促吸收剂0. 5 %，余量为水。
[0042] 凝胶基质为卡波姆940 ;中和剂为三乙醇胺；保湿剂为甘油；溶剂为乙醇；增溶剂 为吐温80 ;促吸收剂为月桂氮卓酮
[0043] 制备方法同实施例1。
[0044] 实施例4 :体外透皮吸收试验
[0045] 使用药物透皮吸收仪（TT-6D，天津市正通科技有限公司）测定实施例1-3制备的 凝胶剂的透皮吸收情况，将购买的已经处理好的离体巴马香猪皮固定于扩散池装置中，表 皮层向外，将实施例1制备的凝胶剂的Ig样品均匀涂抹于表皮层，接受池内加入生理盐水 10ml，磁力搅拌器搅拌，使猪皮与接受液充分接触，在37±0. 1°C条件下，连续搅拌，分别于 加样后lh、3h取样2ml，进行凝胶剂中有效成分的含量的测定，每次取样后补加2ml生理盐 水。取样的接受液用〇. 45um滤膜过滤后，进行HPLC测定，用峰面积计算接受液中有效成分 的含量。
[0046] 不同取样点的累计透皮渗透量M按下式进行计算：
[0048] 式中，M