udo-cataracts)、膜 白内障、花冠状白内障、板层白内障、点状白内障和丝状白内障（filamentary cataracts)。 获得性白内障相关疾病的典型例子是老年性白内障、继发性白内障、褐变白内障（browning cataracts)、并发性白内障、糖尿病性白内障和外伤性白内障。获得性白内障也可通过电 击、辐射、超声波、药物、全身性疾病和营养障碍诱导。获得性白内障进一步包括术后白内 障。
[0035] 在一个实施方案中，将β连环蛋白抑制剂施用于对象，以治疗或预防色素性视网 膜炎。色素性视网膜炎是特征在于视杆细胞和/或视锥细胞损害的障碍。视网膜中暗线的 存在于患有色素性视网膜炎的个体中是典型的。具有色素性视网膜炎的个体还呈现多种症 状，包括但不限于头痛、四肢麻木或刺痛、闪光和/或视力改变。参见例如Heckenlively等 人，AmJ. Ophthalmol. 105(5): 504-511(1988)。
[0036] 在一个实施方案中，将β连环蛋白抑制剂施用于对象，以治疗或预防青光眼。青 光眼是特征在于眼内压增加的遗传疾病，所述眼内压增加导致视力减退。青光眼可以源于 已经存在于个体中的多种眼科病症，例如伤口、手术及其他结构畸形。尽管青光眼可以在任 何年龄时发生，但它常常在年老个体中发展且导致失明。青光眼患者通常具有超过21 mmHg 的眼内压。然而，其中青光眼改变在视野和视神经乳头中发现的正常眼压性青光眼，可以在 不存在此类增加的眼内压（即大于21 mmHg)的情况下发生。青光眼的症状包括但不限于 视力模糊、剧烈眼痛、头痛、看到光周围的晕、恶心和/或呕吐。
[0037] 在一个实施方案中，将β连环蛋白抑制剂施用于对象，以治疗或预防黄斑变性。 黄斑变性通常是年龄相关性疾病。黄斑变性的一般分类包括湿性、干性和非年龄相关性黄 斑变性。干性黄斑变性占所有病例的约80-90百分比，也称为萎缩性、非渗出性或玻璃疣样 (drusenoid)黄斑变性。对于干性黄斑变性，玻璃疣通常在视网膜色素上皮组织下累积。当 玻璃疣干扰黄斑中的光感受器功能时，随后发生视力丧失。干性黄斑变性的症状包括但不 限于视物变形、中心视物变形、亮或暗变形和/或色觉变化。干性黄斑变性可以导致视力逐 步丧失。
[0038] 湿性黄斑变性也称为新生血管形成、视网膜下新生血管形成、渗出性或盘状变性。 对于湿性黄斑变性，异常血管在黄斑下生长。血管将流体泄露到黄斑内且损害光感受器细 胞。湿性黄斑变性可以快速进展且对中心视力引起严重损害。湿性和干性黄斑变性具有相 同症状。然而，非年龄相关性黄斑变性是罕见的，并且可以与遗传性、糖尿病、营养缺乏、损 伤、感染或其他因素关联。非年龄相关性黄斑变性的症状还包括但不限于视物变形、中心视 物变形、亮或暗变形和/或色觉变化。
[0039] 在一个实施方案中，将β连环蛋白抑制剂施用于对象，以治疗或预防脉络膜新生 血管形成。脉络膜新生血管形成（CNV)是特征在于眼脉络膜层中的新血管发展的疾病。新 近形成的血管在脉络膜中生长，穿过Bruch膜且侵入视网膜下间隙。CNV可以导致视力受损 或视力完全丧失。CNV的症状包括但不限于在受影响一只或两只眼中的看到闪烁、闪光或灰 斑、视力模糊、视物变形和/或视力丧失。
[0040] 在一个实施方案中，将β连环蛋白抑制剂施用于对象，以治疗或预防视网膜变 性。视网膜变性是涉及视网膜破坏的遗传疾病。视网膜组织可以出于多种原因而变性，例 如动脉或静脉阻塞、糖尿病性视网膜病变、早产儿视网膜病变和/或晶状体后纤维增生症。 视网膜变性一般包括视网膜劈裂、格子样变性，并且涉及进行性黄斑变性。视网膜变性的症 状包括但不限于视力受损、视力丧失、夜盲、视野缩小、周边视力丧失、视网膜脱离和/或光 敏感性。
[0041] 在一个实施方案中，将β连环蛋白抑制剂施用于对象，以治疗或预防氧诱导视网 膜病变。氧诱导视网膜病变（OIR)是特征在于微血管变性的疾病。OIR是建立的用于研宄 早产儿视网膜病变的模型。OIR与血管细胞损害相关，所述血管细胞损害以异常新生血管形 成结束。微血管变性导致缺血，其促成与OIR相关的物理变化。氧化性应激还在OIR的血 管闭塞（vasoobliteration)中起重要作用，其中内皮细胞容易受到超氧化损害。然而，周 细胞、平滑肌细胞和血管周星形胶质细胞一般对超氧化损伤抗性。参见例如Beauchamp等 人，Role of thromboxane in retinal microvascular degeneration in oxygen-induced retinopathy，J Appl Physiol. 90: 2279-2288(2001)。OIR 包括早产儿视网膜病变一般 是无症状的。然而，异常的眼球运动、内斜眼、严重近视和/或白瞳症可以是OIR或早产儿 视网膜病变的体征。
[0042] 在一个方面，本发明提供了通过给对象施用α螺旋模拟β连环蛋白抑制剂，用于 预防对象的眼病症的方法，所述α螺旋模拟β连环蛋白抑制剂调节眼病症的一种或多种 体征或标记。处于眼病症风险中的对象可以通过例如诊断或预后测定中的任一种或组合进 行鉴定。在预防应用中，将α螺旋模拟β连环蛋白抑制剂的药物组合物或药物施用于易 患疾病或病症或者处于疾病或病症风险中的对象，其量足以消除或降低风险，减轻严重性 或延迟疾病的开始，所述疾病包括疾病的生物化学、组织学和/或行为症状、其并发症和疾 病发展期间呈现的中间病理学表型。β连环蛋白抑制剂的施用可以在异常特征性症状表现 之前发生，从而使得疾病或障碍得到预防或可替代地在其进展中延迟。
[0043] 任何合适的施用途径均可用于给哺乳动物尤其是人提供有效剂量的本文描述的 化合物。例如，可以采用经口、直肠、局部、肠胃外、眼、肺、鼻等等。剂型包括片剂、锭剂、分 散体、悬浮液、溶液、胶囊、乳膏、软膏、气溶胶等。优选地，本文描述的化合物经口施用。 [0044] 取决于采用的具体化合物、施用模式、待治疗的病症和待治疗病症的严重性，采用 的活性成分的有效剂量可以改变。此类剂量本领域技术人员可以容易地确定。
[0045] 当治疗或控制本文描述的化合物指示用于其的眼病症和疾病时，当本文描述的化 合物以约0. 1毫克至约100毫克/千克动物体重的日剂量施用，优选作为单一日剂量或以 每天两至六次的分份剂量给药，或以持续释放形式给药时，获得一般令人满意的结果。对于 最大型的哺乳动物，日总剂量是约I. 0毫克至约1000毫克。在70 kg成年人的情况下，日 总剂量一般为约1毫克至约500毫克。对于特别有效的化合物，成年人的剂量可以低至0. 1 mg。在一些情况下，日剂量可以高达1克。剂量方案可以在该范围内或甚至在该范围外进 行调整，以提供最佳治疗应答。
[0046] 经口施用通常使用片剂或胶囊进行。片剂和胶囊中的剂量的例子是0.1 mg、0. 25 mg、0. 5 mg、l mg、2 mg、5 mg、10 mg、15 mg、20 mg、25 mg、30 mg、40 mg、50 mg、100 mg、200 mg、250 mg、300 mg、400 mg、500 mg和750 mg。其他经口形式也可以具有相同或相似剂量。
[0047] 本文还描述的是药物组合物，其包含本文描述的化合物和药学可接受的载体。本 文描述的药物组合物包含本文描述的化合物或药学可接受的盐作为活性成分，以及药学可 接受的载体和任选的其他治疗成分。如果施用前体药物，则药物组合物还可以包含前体药 物或其药学可接受的盐。
[0048] 组合物可以适合于经口、直肠、局部、肠胃外（包括皮下、肌内和静脉内）、眼（眼 睛）、肺（鼻或颊吸入）或鼻施用，尽管在任何给定情况下最合适的途径取决于待治疗病症 的性质和严重性以及活性成分的性质。它们可以方便地以单位剂型呈现，并且通过药学领 域众所周知的任意方法进行制备。
[0049] 在实际使用中，本文描述的化合物可以根据常规药学配料技术组合为在具有药学 载体的紧密混合物中的活性成分。载体可以采取广泛多样的形式，取决于施用所需的制剂 形式，例如经口或肠胃外（包括静脉内）。在将组合物制备为经口剂型中，可以采用通常药 学介质中的任一种，例如在经口液体制剂例如悬浮液、酏剂和溶液的情况下的水、乙二醇、 油、醇、调味剂、防腐剂、着色剂等；或在经口固体制剂例如粉末、硬和软胶囊以及片剂的情 况下的淀粉、糖、微晶纤维素、稀释剂、成粒剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂等，其中与液体制剂 相比，更优选固体经口制剂。
[0050] 由于其易于施用，片剂和胶囊代表在采用固体药学载体的情况下最有利的经口剂 量单位形式。需要时，片剂可以通过标准水性或非水性技术包被。此类组合物和制剂应含 有至少0. 1百分比的活性化合物。这些组合物中的活性化合物的百分比当然可以改变，并 且可以方便地在约2百分比至约60百分比的单位重量之间。此类治疗有用组合物中的活 性化合物的量是这样的，从而使得获得有效剂量。活性化合物还可以作为例如液体滴剂或 喷雾剂鼻内施用。
[0051] 片剂、丸剂、胶囊等还可以含有粘合剂例如黄蓍胶、阿拉伯胶、玉米淀粉或明胶；赋 形剂例如磷酸二fi(dicalcium phosphate);崩解剂例如玉米淀粉、马铃薯淀粉、海藻酸；润 滑剂例如硬脂酸镁；和甜味剂例如蔗糖、乳糖或糖精。当剂量单位形式是胶囊时，除上述类 型的材料之外，它还可以含有液体载体例如脂肪油。
[0052] 多种其他材料可以作为包衣存在或修饰剂量单位的物理形式。例如，片剂可以由 虫胶、糖或两者包被。除活性成分之外，糖浆剂或酏剂还可以含有蔗糖作为甜味剂，对羟基 苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙