一种阿比特龙的口腔喷雾剂及其使用和制备方法_2

文档序号:9336130阅读:来源:国知局
的定量数值根据上文经过计算得到的剂量标准进行确定,上文经计算后得 到本发明的喷雾剂的服用剂量为3±0. 5mg,因此发明者初步确定本发明的给药剂量范围为 2_5mg,优选3mg。因此,在设计喷雾瓶时,结合实际对其每次喷雾量及每瓶装入两进行具体 化设计。
[0030] 实施例1: 一种阿比特龙的口腔喷雾剂,按重量百分比计,包括以下组分,阿比特龙乙酸酯0. 44% ; 油相(中链甘油三酸酯、油酸乙酯或油酸)9. 05%;助表面活性剂(乙醇、正丁醇或丙二醇) 4. 42% ;表面活性剂(聚氧乙烯40氢化蓖麻油或聚氧乙烯35蓖麻油)19. 18% ;水余量。
[0031] -种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法,具体包括以下步骤: (1) 分别称取配方量的油相,助表面活性剂,表面活性剂混合并搅拌均匀; (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中,然后将其置于40-50°C的水浴条件 下; (3) 将步骤(2)的混合液以210rpm的转速搅拌30分钟,形成微乳; (4) 将步骤(3)的微乳自然冷却,过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中,制得醋酸阿 比特龙的口腔喷雾剂,自然冷却的温度为15-20°C,将产品在该温度范围下进行恒温保存。
[0032]实施例2: 一种阿比特龙的口腔喷雾剂,按重量百分比计,包括以下组分,阿比特龙乙酸酯2. 17% ; 油相(中链甘油三酸酯、油酸乙酯或油酸)5. 01%;助表面活性剂(乙醇、正丁醇或丙二醇) 5. 46% ;表面活性剂(聚氧乙烯40氢化蓖麻油或聚氧乙烯35蓖麻油)11. 07% ;水余量。
[0033] -种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法,具体包括以下步骤: (1) 分别称取配方量的油相,助表面活性剂,表面活性剂混合并搅拌均匀; (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中,然后将其置于40-50°C的水浴条件 下; (3) 将步骤(2)的混合液以2lOrpm的转速搅拌30分钟,形成微乳; (4) 将步骤(3)的微乳自然冷却,过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中,制得醋酸阿 比特龙的口腔喷雾剂,自然冷却的温度为15-20°C,将产品在该温度范围下进行恒温保存。
[0034] 实施例3: 一种阿比特龙的口腔喷雾剂,按重量百分比计,包括以下组分,阿比特龙乙酸酯0. 51% ; 阿比特龙乙酸酯为油相的3/50,油相(中链甘油三酸酯、油酸乙酯或油酸)具体为8. 5% ;助 表面活性剂(乙醇、正丁醇或丙二醇)助表面活性剂为表面活性剂的1/3,具体为4. 56% ;表 面活性剂(聚氧乙烯40氢化蓖麻油或聚氧乙烯35蓖麻油)13. 68% ;矫味剂2. 65% (蔗糖 1. 77%、香蕉粉末0. 88%);抗菌剂山梨酸钾0. 19% ;水余量。
[0035] -种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法,具体包括以下步骤: (1) 分别称取配方量的油相,助表面活性剂,表面活性剂混合并搅拌均匀; (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中,然后将其置于40-50°C的水浴条件 下; (3) 首先将配方量的矫味剂和山梨酸钾溶于水中并过滤,然后采用滴加方式将该水溶 液加入到步骤(2)的的混合液中,并同时以350rpm的转速搅拌,直至水溶液全部滴加完毕; 然后以210rpm的转速搅拌30分钟,形成微乳; (4) 将步骤(3)的微乳自然冷却,过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中,制得醋酸阿 比特龙的口腔喷雾剂,自然冷却的温度为15-20°C,将产品在该温度范围下进行恒温保存。
[0036] 实施例4: 一种阿比特龙的口腔喷雾剂,按重量百分比计,包括以下组分,阿比特龙乙酸酯0. 47% ; 油相(中链甘油三酸酯、油酸乙酯或油酸)5. 95%;助表面活性剂(乙醇、正丁醇或丙二醇) 4. 86% ;表面活性剂(聚氧乙烯40氢化蓖麻油或聚氧乙烯35蓖麻油)15. 18% ;矫味剂3. 27% (蔗糖2. 18%、香蕉粉末1. 09%);抗菌剂山梨酸钾0. 14% ;水余量。
[0037] -种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法,具体包括以下步骤: (1) 分别称取配方量的油相,助表面活性剂,表面活性剂混合并搅拌均匀; (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中,然后将其置于40-50°C的水浴条件 下; (3) 首先将配方量的矫味剂和山梨酸钾溶于水中并过滤,然后采用滴加方式将该水溶 液加入到步骤(2)的的混合液中,并同时以350rpm的转速搅拌,直至水溶液全部滴加完毕; 然后以210rpm的转速搅拌30分钟,形成微乳; (4) 将步骤(3)的微乳自然冷却,过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中,制得醋酸阿 比特龙的口腔喷雾剂,自然冷却的温度为15-20°C,将产品在该温度范围下进行恒温保存。
[0038] 实施例5: 一种阿比特龙的口腔喷雾剂,按重量百分比计,包括以下组分,阿比特龙乙酸酯1. 87% ; 油相(中链甘油三酸酯)7. 78% ;助表面活性剂(乙醇)4. 67% ;表面活性剂(聚氧乙烯40氢化 蓖麻油)17. 42% ;矫味剂(蔗糖1. 87%、香蕉粉末0. 93%);抗菌剂山梨酸钾0. 16%。水余量。
[0039] -种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法,具体包括以下步骤: (1) 分别称取配方量的油相,助表面活性剂,表面活性剂混合并搅拌均匀; (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中,然后将其置于40-50°C的水浴条件 下; (3) 首先将配方量的矫味剂和山梨酸钾溶于水中并过滤,然后采用滴加方式将该水溶 液加入到步骤(2)的的混合液中,并同时以350rpm的转速搅拌,直至水溶液全部滴加完毕; 然后以210rpm的转速搅拌30分钟,形成微乳; (4) 将步骤(3)的微乳自然冷却,过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中,制得醋酸阿 比特龙的口腔喷雾剂,自然冷却的温度为15-20°C,将产品在该温度范围下进行恒温保存。
[0040] 实施例6: 一种阿比特龙的口腔喷雾剂,按重量百分比计,包括以下组分,阿比特龙乙酸酯1. 96% ; 油相(油酸乙酯)5. 56% ;助表面活性剂(乙醇)4. 90% ;表面活性剂(聚氧乙烯40氢化蓖麻油) 12. 58% ;矫味剂(蔗糖1. 96%、香蕉粉末0. 98%);抗菌剂山梨酸钾0. 16% ;水余量。
[0041] -种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法,具体包括以下步骤: (1) 分别称取配方量的油相,助表面活性剂,表面活性剂混合并搅拌均匀; (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中,然后将其置于40-50°C的水浴条件 下; (3) 首先将配方量的矫味剂和山梨酸钾溶于水中并过滤,然后采用滴加方式将该水溶 液加入到步骤(2)的的混合液中,并同时以350rpm的转速搅拌,直至水溶液全部滴加完毕; 然后以210rpm的转速搅拌30分钟,形成微乳; (4) 将步骤(3)的微乳自然冷却,过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中,制得醋酸阿 比特龙的口腔喷雾剂,自然冷却的温度为15-20°C,将产品在该温度范围下进行恒温保存。
[0042] 实施例7: 一种阿比特龙的口腔喷雾剂,按重量百分比计,包括以下组分,阿比特龙乙酸酯1. 97%;油相(油酸)5. 57%;助表面活性剂(乙醇)4. 92%;表面活性剂(聚氧乙烯35蓖麻油)12. 30%; 矫味剂(蔗糖1. 97%、香蕉粉末0. 98%);抗菌剂山梨酸钾0. 16%;水余量。
[0043] -种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法,具体包括以下步骤: (1) 分别称取配方量的油相,助表面活性剂,表面活性剂混合并搅拌均匀; (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中,然后将其置于40-50°C的水浴条件 下; (3) 首先将配方量的矫味剂和山梨酸钾溶于水中并过滤,然后采用滴加方式将该水溶 液加入到步骤(2)的的混合液中,并同时以350rpm的转速搅拌,直至水溶液全部滴加完毕; 然后以210rpm的转速搅拌30分钟,形成微乳; (4) 将步骤(3)的微乳自然冷却,过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中,制得醋酸阿 比特龙的口腔喷雾剂,自然
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