冷却的温度为15-20°C，将产品在该温度范围下进行恒温保存。
[0044] 实施例8: 一种阿比特龙的口腔喷雾剂，按重量百分比计，包括以下组分，阿比特龙乙酸酯0. 99%; 油相(油酸乙酯)6. 61%;助表面活性剂（乙醇)4. 96%;表面活性剂(聚氧乙烯40氢化蓖麻油） 14. 88% ;矫味剂(蔗糖1. 98%、香蕉粉末0. 99%);抗菌剂山梨酸钾0. 17% ;水余量。
[0045] -种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法，具体包括以下步骤： (1) 分别称取配方量的油相，助表面活性剂，表面活性剂混合并搅拌均匀； (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中，然后将其置于40-50°C的水浴条件 下； (3) 首先将配方量的矫味剂和山梨酸钾溶于水中并过滤，然后采用滴加方式将该水溶 液加入到步骤（2)的的混合液中，并同时以350rpm的转速搅拌，直至水溶液全部滴加完毕； 然后以210rpm的转速搅拌30分钟，形成微乳； (4) 将步骤（3)的微乳自然冷却，过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中，制得醋酸阿 比特龙的口腔喷雾剂，自然冷却的温度为15-20°C，将产品在该温度范围下进行恒温保存。
[0046] 实施例9: 一种阿比特龙的口腔喷雾剂，按重量百分比计，包括以下组分，阿比特龙乙酸酯2. 03%;油相（油酸乙酯）6. 77% ;助表面活性剂(正丁醇）5. 08% ;表面活性剂（聚氧乙烯35蓖麻油） 15. 23% ;矫味剂(蔗糖2. 03%、香蕉粉末1. 02%);抗菌剂山梨酸钾0. 17% ;水余量。
[0047] -种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法，具体包括以下步骤： (1) 分别称取配方量的油相，助表面活性剂，表面活性剂混合并搅拌均匀； (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中，然后将其置于40-50°C的水浴条件 下； (3) 首先将配方量的矫味剂和山梨酸钾溶于水中并过滤，然后采用滴加方式将该水溶 液加入到步骤（2)的的混合液中，并同时以350rpm的转速搅拌，直至水溶液全部滴加完毕； 然后以210rpm的转速搅拌30分钟，形成微乳； (4) 将步骤（3)的微乳自然冷却，过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中，制得醋酸阿 比特龙的口腔喷雾剂，自然冷却的温度为15-20°C，将产品在该温度范围下进行恒温保存。
[0048] 实施例10: 一种阿比特龙的口腔喷雾剂，按重量百分比计，包括以下组分，阿比特龙乙酸酯0. 49%;油相（中链甘油三酸酯）8. 22% ;助表面活性剂（乙醇）4. 93% ;表面活性剂（聚氧乙烯35蓖麻 油）17. 43%;矫味剂(蔗糖1. 97%、香蕉粉末0. 99%);抗菌剂山梨酸钾0. 16%;水余量。
[0049] -种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法，具体包括以下步骤： (1) 分别称取配方量的油相，助表面活性剂，表面活性剂混合并搅拌均匀； (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中，然后将其置于40-50°C的水浴条件 下； (3) 首先将配方量的矫味剂和山梨酸钾溶于水中并过滤，然后采用滴加方式将该水溶 液加入到步骤（2)的的混合液中，并同时以350rpm的转速搅拌，直至水溶液全部滴加完毕； 然后以210rpm的转速搅拌30分钟，形成微乳； (4) 将步骤（3)的微乳自然冷却，过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中，制得醋酸阿 比特龙的口腔喷雾剂，自然冷却的温度为15-20°C，将产品在该温度范围下进行恒温保存。
[0050] 关于阿比特龙乙酸酯/油相的比值及当天的杂质如下表：（以实施例7、8和9为目 标）
从上表可以看出虽然阿比特龙乙酸酯在油酸和油酸乙酯的溶解度大，但是所产生的杂 质比较多，故选择MCT油（中链甘油三酸酯）更好。
[0051]按照重量份配比对阿比特龙乙酸酯在MCT油中的溶解性表征，见下表：
上表显示配比3、4均匀无结晶析出，表示阿比特龙乙酸酯能够完全溶于MCT油中。
[0052] 关于阿比特龙乙酸酯溶于MCT油后的相容性，见下表：
根据实验可以看出阿比特龙乙酸酯在MCT中14°C下是稳定的。
[0053] 实施例10的口腔喷雾剂的稳定性结果见下表
以上已对发明的较佳实施例进行了具体说明，但本发明并不限于所述实施例，熟悉本 领域的技术人员在不违背本发明创造精神的前提下还可作出种种的等同的变型或替换，这 些等同的变型或替换均包含在本申请权利要求所限定的范围内。
【主权项】
1. 一种阿比特龙的口腔喷雾剂，其特征在于，按重量百分比计，包括以下组分， 阿比特龙乙酸酯； 油相，用于作为促使体系微乳化的载体，所述油相为中链甘油三酸酯、油酸乙酯或油 酸； 表面活性剂，用于降低液体表面张力，增强乳化、润湿、起泡作用，所述表面活性剂为聚 氧乙烯40氢化蓖麻油或聚氧乙烯35蓖麻油； 助表面活性剂，用于提高表面活性剂的性能及适用范围，实现增溶作用，所述助表面活 性剂为乙醇、正丁醇或丙二醇； 水余量。2. 根据权利要求1所述的一种阿比特龙的口腔喷雾剂，其特征在于，按重量百分比计， 包括以下组分， 阿比特龙乙酸酯0. 44-2. 17% ; 油相 5. 01-9. 05% ; 表面活性剂11. 07-19. 18% ; 助表面活性剂4. 42-5. 46% ; 水余量。3. 根据权利要求2所述的一种阿比特龙的口腔喷雾剂，其特征在于，按重量百分比计， 还包括矫味剂2. 65-3. 27%，所述矫味剂为蔗糖和香蕉粉末；所述蔗糖的重量百分比含量为 1. 77-2. 18% ;香蕉粉末的重量百分比含量为0. 88-1. 09%。4. 根据权利要求2所述的一种阿比特龙的口腔喷雾剂，其特征在于，按重量百分比计， 还包括抗菌剂0. 14-0. 19%。5. 根据权利要求4所述的一种阿比特龙的口腔喷雾剂，其特征在于，所述抗菌剂为山 梨酸钾。6. 根据权利要求2所述的一种阿比特龙的口腔喷雾剂，其特征在于，按重量百分比计， 所述阿比特龙乙酸酯为油相的3/50 ;所述助表面活性剂为表面活性剂的1/3。7. 根据权利要求1-6所述的一种阿比特龙的口腔喷雾剂的使用方法，其特征在于，每 次的给药剂量为2-5mg。8. 根据权利要求1-6所述的一种阿比特龙的口腔喷雾剂的制备方法，其特征在于，具 体包括以下步骤： (1) 分别称取配方量的油相，助表面活性剂，表面活性剂混合并搅拌均匀； (2) 再称取配方量的阿比特龙乙酸酯搅拌于其中，然后将其置于40-50°C的水浴条件 下； (3) 按配方量将矫味剂和抗菌剂溶于水中并过滤，并采用滴加方式将该水溶液加入到 步骤（2)中的混合液中，并以350rpm的转速搅拌，直至水溶液全部滴加完毕，然后保持3分 钟； (4) 将步骤（3)的混合液以210rpm的转速搅拌30分钟，形成微乳； (5) 将步骤（4)的微乳自然冷却至15-20°C，过滤并灌装于具有定量阀门的喷雾瓶中， 制得醋酸阿比特龙的口腔喷雾剂，将产品在该温度范围下进行恒温保存。
【专利摘要】本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种阿比特龙的口腔喷雾剂。按重量百分比计，包括以下组分，阿比特龙乙酸酯；油相，用于作为促使体系微乳化的载体，所述油相为中链甘油三酸酯、油酸乙酯或油酸；表面活性剂，用于提高表面活性剂的性能及适用范围，实现增溶作用，所述表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油或聚氧乙烯35蓖麻油；助表面活性剂，用于降低液体表面张力，增强乳化、润湿、起泡作用，所述助表面活性剂为乙醇、正丁醇或丙二醇；水余量。该喷雾剂降低了服用剂量，从而减少制造成本；减少无效代谢产物的形成，从而有效降低不良反应；药效比口服要长。
【IPC分类】A61K31/58, A61K9/12, A61P35/00
【公开号】CN105055314
【申请号】CN201510621065
【发明人】周俊侨
【申请人】杭州安德科技有限公司
【公开日】2015年11月18日
【申请日】2015年9月28日