防晒组合物及其使用方法
【专利说明】
[0001] 相关申请的夺叉引用
[0002] 本申请要求2014年7月11日提交的美国临时申请62/023, 401号的权益，其内容 通过引用并入本申请中。
技术领域
[0003] 本发明一般地涉及可以用于防护皮肤免受来自太阳的紫外线A(UVA)和紫外线 B(UVB)的辐射照射的有害影响的组合物。
【背景技术】
[0004] 几种皮肤保湿和紫外防护组合物是目前可用的。这些组合物具有以下各种缺陷： 令人不愉悦的触觉性能（如沉重、油腻或发黏的感觉）、低持久力（如从施用点迀移或淤积 的倾向，或者通过进行仅一次清洗就容易地从皮肤移除的倾向）、保湿和/或紫外防护能力 不足以及低亲和力性能。
【发明内容】
[0005] 本发明通过提供一种可化妆用的组合物来克服现有技术中的缺陷，所述组合物是 具有防护皮肤免受来自太阳的UVA和UVB辐射的能力的稳定且亲和的制剂的形式。
[0006] 在一个方面，公开了一种包含以下成分的组合物：胡莫柳酯、奥替柳酯、氧苯酮、奥 克立林、阿伏苯宗、水解藻胶、海茴香（Crithmummaritimum)提取物和皮肤学上可接受的载 体。或者，在本发明的组合物中可以使用所述成分中的一种或任意组合。所述组合物内成分 的量可以改变（例如，该量以重量百分比计可以低如〇. 000001 %，高如80%，或是其间的任 意范围）。在一些方面，组合物包含能够防护皮肤免受紫外线影响的有效量的胡莫柳酯、奥 替柳酯、氧苯酮、奥克立林和阿伏苯宗。在一些方面，组合物包含能够调节皮肤、调理皮肤、 修复皮肤和/或减少皮肤老化迹象的有效量的海茴香提取物。在一些方面，组合物包含能 够调节皮肤和/或保持皮肤水分的有效量的水解藻胶。在一些实施方案中，局部皮肤用组 合物包含：5重量％至20重量％的胡莫柳酯；1重量％至15重量％的奥替柳酯；1重量％至 10重量％的氧苯酮；〇. 5重量％至5重量％的奥克立林；0. 5重量％至5重量％的阿伏苯宗； 0. 0001重量％至0. 5重量％的水解藻胶；和0. 0001重量％至1重量％的海茴香提取物。
[0007] 在一些方面，组合物还包含浮游生物提取物。在一些方面，组合物包含能够调节皮 肤、向皮肤提供脂肪酸、向皮肤提供抗氧化剂、向皮肤提供锌、减少炎症和/或防护皮肤免 受太阳影响的有效量的浮游生物提取物。在一些方面，组合物包含〇. 00001重量％至1重 量％的浮游生物提取物。
[0008] 在一些方面，组合物还包含乙酰基二肽-1鲸蜡酯和抗坏血酸。在一些方面，组合 物包含能够诱导增强皮肤舒适和/或放松的信号的释放、调节令人不愉悦的感觉、促进弹 性纤维成分的产生和/或增强皮肤的有效量的乙酰基二肽-1鲸蜡酯。在一些方面，组合物 包含能够进行光防护、防止太阳损伤、减少晒伤细胞、减少黑色素和/或清除活性氧物质的 有效量的抗坏血酸。在一些方面，组合物包含0. 001重量％至1重量％的乙酰基二肽-1鲸 蜡酯和0. 0001重量％至0. 1重量％的抗坏血酸。
[0009] 在一些方面，组合物还包含仙人果（Opuntiatuna)果提取物。在一些方面，组合 物包含能够调节皮肤和/或使皮肤保湿的有效量的仙人果果提取物。在一些方面，组合物 包含0. 00001重量％至0. 1重量％的仙人果果提取物。
[0010] 在一些方面，组合物还包含腺苷。在一些方面，组合物包含0. 001重量％至1重 量％的腺苷。
[0011] 在一些方面，组合物还包含水。在一些方面，组合物包含35重量％至65重量％的 水。
[0012] 在一些方面，公开了还包含聚二甲基硅氧烷、丁二醇、苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、 苯甲酸C12-15烷基酯、碳酸二辛酯、甘油、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、聚二甲基硅氧烷交联聚合 物和硅酸镁铝的组合物。在一些方面，组合物包含1重量％至15重量％的聚二甲基硅氧烷、 1重量％至10重量％的丁二醇、0. 5重量％至5重量％的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、0. 5重 量％至5重量％的苯甲酸C12-15烷基酯、0. 5重量％至5重量％的碳酸二辛酯、0. 5重量％ 至5重量％的甘油、0. 1重量％至5重量％的鲸錯硬脂醇聚醚-25、0. 1重量％至5重量％的 聚二甲基硅氧烷交联聚合物和0. 1重量％至5重量％的硅酸镁铝。
[0013] 在一些方面，组合物还包含苯甲醇和三乙醇胺。在一些方面，组合物包含0. 1重 量％至5重量％的苯甲醇和0. 01重量％至1重量％的三乙醇胺。
[0014] 在一些方面，组合物还包含二苯甲酸二丙二醇酯、丙烯酸酯/甲基丙烯酸C12-22 烷基酯共聚物、苯氧乙醇、二椰油酰乙二胺PEG-15二硫酸酯二钠、戊二醇、醋酸生育酚酯、 辛甘醇、氢化卵磷脂、黄原胶、丙二醇、PPG-15硬脂醚苯甲酸酯和EDTA二钠。在一些方面，组 合物包含0. 1重量％至5重量％的二苯甲酸二丙二醇酯、0. 1重量％至5重量％的丙烯酸酯 /甲基丙烯酸C12-22烷基酯共聚物、0. 1重量％至5重量％的苯氧乙醇、0. 1重量％至5重 量％的二椰油酰乙二胺PEG-15二硫酸酯二钠、0. 1重量％至5重量％的戊二醇、0. 1重量％ 至5重量％的醋酸生育酚酯、0. 1重量％至5重量％的辛甘醇、0. 1重量％至5重量％的氢 化卵磷脂、〇. 1重量％至5重量％的黄原胶、0. 1重量％至5重量％的丙二醇、0. 1重量％至 5重量％的PPG-15硬脂醚苯甲酸酯和0. 1重量％至5重量％的EDTA二钠。
[0015] 在一些方面，局部皮肤用组合物还包含乳化剂。乳化剂可以是本文描述的或现有 技术已知的一种。在一些实施方案中，乳化剂包括月桂醇聚醚-3、PEG-4月桂酸酯、聚二甲 基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷交联聚合物、鲸蜡硬脂醇聚醚-25和二椰油酰乙二胺PEG-15二 硫酸酯二钠中的一种或更多种。或者，在本发明的组合物中可以使用所述成分的一种或任 意组合。组合物内乳化剂的量可以改变（例如，该量以重量百分比计可以低如0. 000001%， 高如80%，或是其间的任意范围）。在一些实施方案中，乳化剂为约5重量％至20重量％的 量。在一些实施方案中，局部皮肤用组合物还包含成膜剂。所述组合物内成膜剂的量可以 改变（例如，该量以重量百分比计可以低如〇. 000001 %，高如80%，或是其间的任意范围）。 在一些实施方案中，成膜剂为1重量％至20重量％。成膜剂可以是现有技术已知的或本文 描述的一种。在一些实施方案中，成膜剂包括苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯共聚物和 丙烯酸酯/甲基丙烯酸C12-22烷基酯共聚物中的一种或更多种。在一些实施方案中，局部 皮肤用组合物还包含选自以下的一种或更多种附加成分：一种或更多种防腐剂、调节剂、保 湿剂、pH调节剂、溶剂、增稠剂和螯合剂。在其他实施方案中，局部皮肤用组合物还包含一 种或更多种防腐剂。在一些实施方案中，防腐剂是不含对羟基苯甲酸酯和甲醛的。不含对 羟基苯甲酸酯和甲醛的防腐剂是现有技术已知的和本文描述的。
[0016] 在一些方面，组合物可以配制为乳液、润肤露、凝胶、精华或软膏。在一些方面，组 合物可以配制为润肤露。在一些方面，组合物可以配制为精华。
[0017] 本公开的局部皮肤用组合物可以一天施用一次、两次、三次、四或更多次。一旦施 用，组合物可以在皮肤上保持至少10分钟、20分钟、30分钟或60分钟、1小时、2小时、3小 时、4小时、5小时、6小时、7小时、8小时、9小时、10小时、11小时、或12小时或更久。局部 皮肤用组合物还可以包含本说明书中公开的化妆品和/或药物成分的任一种或任意组合。 例如，局部皮肤用组合物可以包含选自以下种类中的至少一种、两种、三种、四种、五种、六 种、七种、八种、九种和/或十种的成分：（1)紫外吸收剂；（2)保湿剂；（3)抗氧化剂；(4)结 构化剂；（5)乳化剂；(6)含硅酮的化合物；(7)精油；(8)增稠剂；(9)防腐剂；和/或（10) 调节剂。这类成分的量的范围以组合物的重量或体积计可以从〇. 0001 %到99. 9%，或者是 在如本说明书其它章节中所公开的范围之间的任何整数或范围。
[0018] 还期望可以选择局部皮肤用组合物的黏度以达到希望的结果，例如根据希望的组 合物类型，该组合物的黏度可以从1cps到远超过1百万cps，或是其中可得到的任何范围或 整数（举例来说，如在25°C下在布氏黏度计上用TC轴以2. 5rpm的转速测量的2cps、3、4、5、 6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、 2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、 70000、80000、90000、100000、200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、 900000、lOOOOOOcps等）。在非限制性方面中，该组合物可以具有大约6至大约9的pH值。 在其它方面，pH可以是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14。在其它方面，该组合物可 以是具有1、5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55或更大的防晒指数（SPF)。该组合物可以 是防晒的润肤露、喷雾或乳霜。在具体的方面，局部皮肤用组合物可以是无油的、基本上无 水的和/或无水的。其它方面包括具有水的局部皮肤用组合物。
[0019] 还公开了用于使用本文描述的局部皮肤用组合物的方法。方法方面涉及用于防护 皮肤免受紫外辐射的方法，其包括对有此需要的皮肤施用本文描述的局部皮肤用组合物。 在一些实施方案中，将组合物施用到面部皮肤。在其他实施方案中，将组合物施用到使用者 的臂部或手部的皮肤。可以将组合物施用腿部皮肤、臂部皮肤、躯干皮肤、颈部皮肤或骨盆 区域的皮肤。
[0020] 另外，该组合物还可以用于处理或预防多种皮肤症状。例如，该组合物可以用于 处理或预防细纹或皱纹、红斑、敏感性皮肤或发炎的皮肤。在具体的方面，红斑、敏感性皮 肤或发炎的皮肤是由皮肤晒伤、皮肤的电处理、皮肤烧伤、接触性过敏、系统性过敏、皮肤中 毒、运动、昆虫叮咬、细菌感染、病毒感染、真菌感染、原生动物感染、按摩或风吹性皮肤伤导 致的。在其它方面，以下额外地皮肤症状可以根据本说明书和权利要求全文全文所公开的 方法和组合物来处理或预防：瘙痒症、雀斑、蜘蛛状血管病、老年斑、老年性紫癜、角化病、黄 褐斑、疹块、结节、晒伤皮肤、皮炎（包括但不限于脂溢性皮炎、钱币形皮炎、接触性皮炎、过 敏性皮炎、剥脱性皮炎、口周皮炎和停滞性皮炎）、银肩病、毛囊炎、酒渣鼻、痤疮、脓疱病、丹 毒、红癣、湿疹和其它炎性皮肤症状。在一些非限制性方面，皮肤症状可以是由暴露于紫外 线、衰老、刺激、长期日照、环境污染、空气污染、风、寒冷、高温、化学品、疾病病理性、烟熏或 营养不良导致的。皮肤可以是面部皮肤或非面部皮肤（例如臂部、腿、手、胸、后背、脚等）。 该方法还可以包括确定需要皮肤处理的个体。个体可以是男性或女性。个体的年龄可以 是至少 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95 或更大，或者其中可得到的任何范围。方法还可以包括局部施用对以下有效的量：提高皮肤 的角质层更新速率；增加成纤维细胞中的胶原蛋白合成；提高细胞的抗氧化防御机制（例 如抗氧化剂的外源性添加可以支撑、补充或者预防皮肤细胞（例如角化细胞、黑色素细胞、 朗格汉斯细胞等）中的细胞抗氧化剂、如过氧化氢酶和谷胱甘肽的损失，所述抗氧化剂会 减少或预防对皮肤、细胞、蛋白质和脂质的氧化损伤）；抑制黑色素细胞中的黑素生成；减 少或预防对皮肤的氧化损伤（包括减少皮肤中脂质过氧化物的量和/或蛋白氧化）。
[0021] 还预期包含本说明书和权利要求全文所公开的组合物中的任何一种的试剂盒。在 特定的实施方案中，组合物包含在容器中。容器可以是瓶子、分配器或包装。容器可以分配 预定量的组合物。在特定的方面，组合物以喷雾、团块或液体分配。容器可以在其表面上包 含标记。该标记可以是单词、缩写、图片或符号。
[0022] 还预期了一种包含本发明的组合物的产品。在非限制性方面，该产品可以是化妆 品。该化妆品可以是本说明书其它章节所述的那些，或是本领域技术人员已知的那些。产 品的非限制性实例包括保湿霜、乳霜、润肤露、柔肤水、粉底、晚霜、□红、清洁剂、爽肤水、防 晒霜、面膜或抗老化产品。
[0023] 还预期了包含本发明的组合物的容器。在非限制性方面，容器可以是瓶子、金属 管、层压管、塑料管、分配器、高压容器、阻隔性容器、包装、分室、口红容器、压缩容器、能够 保存化妆品组合物的化妆品盘或其它类型的容器，例如注射或吹塑成型的塑料容器，其中 保存分散体或组合物或期望的瓶子、分配器或包装。容器可以具有喷雾、抽吸或挤压机构。
[0024] 在本发明的情况下还公开了实施方案1至25。实施方案1是局部皮肤用组合物， 其包含：胡莫柳酯；奥替柳酯；氧苯酮；奥克立林；阿伏苯宗；聚二甲基硅氧烷；丁二醇；苯 乙烯/丙烯酸酯共聚物；苯甲酸C12-15烷基酯；碳酸二辛酯；甘油；鲸蜡硬脂醇聚醚-25 ; 聚二甲基硅氧烷交联聚合物；硅酸镁铝；乙酰基二肽-1鲸蜡酯；海茴香提取物；水解藻胶； 和抗坏血酸。实施方案2是实施方案1的局部皮肤用组合物，其中所述组合物包含能够防 护皮肤免受紫外线影响的有效量的胡莫柳酯、奥替柳酯、氧苯酮、奥克立林和阿伏苯宗。实 施方案3是实施方案1的局部皮肤用组合物，其中所述组合物包含能够诱导增强皮肤舒适 和/或放松的信号的释放、调节令人不愉悦的感觉、促进弹性纤维成分的产生和/或增强皮 肤的有效量的乙酰基二肽-1鲸蜡酯。实施方案4是实施方案1的局部皮肤用组合物，其中 所述组合物包含能够调节皮肤、调理皮肤、修复皮肤和/或减少皮肤老化迹象的有效量的 海茴香提取物。实施方案5是实施方案1的局部皮肤用组合物，其中所述组合物包含能够 调节皮肤和/或保持皮肤水分的有效量的水解藻胶。实施方案6是实施方案1的局部皮肤 用组合物，其中所述组合物包含能够进行光防护、防止太阳损伤、减少晒伤细胞、减少黑色 素和/或清除活性氧物质的有效量的抗坏血酸。实施方案7是实施方案1的局部皮肤用组 合物，其中所述组合物包含：5重量％至20重量％的胡莫柳酯；1重量％至15重量％的奥 替柳酯；1重量％至10重量％的氧苯酮；〇. 5重量％至5重量％的奥克立林；0. 5重量％至 5重量％的阿伏苯宗；1重量％至15重量％的