一种琥珀酸索利那新组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种琥珀酸索利那新组合物，由以下重量份数比的成分制成：琥珀酸索利那新5份，乳糖100~130份，预胶化淀粉10~30份，羟丙纤维素5~15份，环糊精2~8份，硬脂酸镁0.8~1.5份。该组合物稳定性好。
【专利说明】
-种虎巧酸索利那新组合物
技术领域
[0001] 本发明属于医药领域，设及一种含有班巧酸索利那新的组合物。
【背景技术】
[0002] 班巧酸索利那新片由日本安斯泰来制药有限公司开发的用于治疗膀脫过度活动 症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状。该品种于2004年11月19日获得美国抑A批准上 市;于2006年6月在日本批准上市;于2009年9月30日获得我国CFDA批准上市。
[0003] 索利那新为竞争性的毒葦碱型胆碱受体括抗剂。对膀脫的选择性高于唾液腺。毒 葦碱M3受体在一些主要有胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀脫平滑肌和刺激 唾液分泌。班巧酸索利那新通过阻滞膀脫平滑肌的毒葦碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活 动，从而缓解膀脫过度活动伴随的急迫性尿失禁、尿急和尿频症状。
[0004] 为增大患者临床用药的选择性，本发明提供一种班巧酸索利那新组合物。
【发明内容】
[0005] 本发明提供一种班巧酸索利那新组合物，所述组合物稳定性好。
[0006] -种含有班巧酸索利那新组合物，由W下重量份数比的成分制成： 班巧酸索利那新 5份； 乳糖 100~130份； 预胶化淀粉 10~30份； 径丙纤维素 5~15份； 环糊精 2~8份； 硬脂酸儀 0.8~1.5份。
[0007] 上述班巧酸索利那新组合物，优选地，由W下重量份数比的成分制成： 班巧酸索利那新 5份； 乳糖 114份； 预胶化淀粉 20份； 径丙纤维素 10份； 环糊精 5份； 硬脂酸儀 1.2份。
[000引上述班巧酸索利那新组合物，其所述的环糊精选择α、β、丫-环糊精的一种或几种。
[0009] 上述班巧酸索利那新组合物，优选地，环糊精为β-环糊精。
[0010] 上述班巧酸索利那新组合物，其剂型为片剂。
[0011] 上述班巧酸索利那新组合物，所述片剂通过W下步骤制备： (1) 取处方量班巧酸索利那新、乳糖、径丙纤维素、预胶化淀粉和环糊精预混； (2) 加入硬脂酸儀终混； (3) 压片； (4)包衣，分装。
【具体实施方式】
[0012]实施例1班巧酸索利那新片的制备 处方(1000片）： 由W下重量份数比的成分制成： 班巧酸索利那新 5g; 乳糖 11知； 预胶化淀粉 20g; 径丙纤维素 lOg; 环糊精 5g; 硬脂酸儀 1.2邑。
[001引通过W下步骤制备： (1) 取处方量班巧酸索利那新、乳糖、径丙纤维素、预胶化淀粉和环糊精预混； (2) 加入硬脂酸儀终混； (3) 压片； (4) 包衣，分装。
[0014] 实施例2班巧酸索利那新片的制备 处方(1000片）： 由W下重量份数比的成分制成： 班巧酸索利那新 5g; 乳糖 lOOg; 预胶化淀粉 lOg; 径丙纤维素 5g; 环糊精 地； 硬脂酸儀 〇.8邑。
[0015] 通过W下步骤制备： (1) 取处方量班巧酸索利那新、乳糖、径丙纤维素、预胶化淀粉和环糊精预混； (2) 加入硬脂酸儀终混； (3) 压片； (4) 包衣，分装。
[0016] 实施例3班巧酸索利那新片的制备 处方(1000片）： 由W下重量份数比的成分制成： 班巧酸索利那新 5g; 乳糖 130g; 预胶化淀粉 39g; 径丙纤维素 15g; 环糊精 始； 硬脂酸儀 1.5g。
[0017] 通过W下步骤制备： (1) 取处方量班巧酸索利那新、乳糖、径丙纤维素、预胶化淀粉和环糊精预混； (2) 加入硬脂酸儀终混； (3) 压片； (4) 包衣，分装。
[001引实施例4对比试验 处方(1000片）： 由W下重量份数比的成分制成： 班巧酸索利那新 5份； 乳糖 130份； 预胶化淀粉 39份； 径丙纤维素 15份； 环糊精 8份； 硬脂酸儀 1.5份。
[0019] 通过W下步骤制备： (1) 取处方量班巧酸索利那新、乳糖、径丙纤维素、预胶化淀粉和环糊精预混； (2) 加入硬脂酸儀终混； (3) 压片； (4) 包衣，分装。
[0020] 取实施例1和4样品进行加速对比试验，试验条件和数据见表1和表2。
[0021] 表1实施例1加速对比试验结果
根据表1和表2对比可知，在加速对比试验中，实施例1的杂质较实施例4低，因此，本发 明提供的班巧酸索利那新组合物稳定性较高，不易产生杂质。
[0022] 上述实施例1-4为本发明的较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实 施例的限制，其他的任何不背离本发明的精神实质与原理下所改变、修饰、替代、组合、简化 均应为等效的置换方式，都包含在本发明的保护范围之内。
【主权项】
1. 一种含有琥珀酸索利那新的药物组合物，其特征在于由以下重量份数比的成分制 成： 琥珀酸索利那新 5份； 乳糖100 100~130份； 预胶化淀粉1500 KK30份； 羟丙纤维素 5~15份； 环糊精 2~8份； 硬脂酸镁 0.8~1.5份。2. 根据权利要求1所述琥珀酸索利那新的药物组合物，其特征在于由以下重量份数比 的成分制成： 琥珀酸索利那新 5份； 乳糖100 114份； 预胶化淀粉1500 20份； 羟丙纤维素 10份； 环糊精 5份； 硬脂酸镁 1.2份。3. 如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于所述的环糊精选择α、β、γ-环糊精 的一种或几种。4. 如权利要求1或2所述的药物组合物，所述的环糊精为β-环糊精。5. 如权利要求1或2所述的药物组合物，其剂型为片剂。6. 根据权利要求5所述的琥珀酸索利那新组合物，其特征在于所述片剂通过以下步骤 制备： (1) 取处方量琥珀酸索利那新、乳糖、羟丙纤维素、预胶化淀粉和环糊精预混； (2) 加入硬脂酸镁终混； (3) 压片； (4) 包衣，分装。
【文档编号】A61K47/38GK105919963SQ201610358813
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年5月27日
【发明人】施猛, 任亚东, 夏春森, 刘恩桂, 邢海婷
【申请人】扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司