一种缓解视疲劳的中药组合物及其制剂和制法
【专利摘要】本发明涉及一种缓解视疲劳的中药组合物及其制剂和制法，该组合物主要黑枸杞、小米草、牛磺酸、葛根、菊花、盐藻、紫苏子油和维生素C按一定重量份比经加工制备而成；药食同源，安全绿色，对身体无毒副作用。发明按照科学的配伍，利用多种中草药的活性成分相互协同作用，有效缓解视疲劳，且能起到明目、清目功效，能够增强患者的抗视疲劳能力，根本上解决视疲劳问题。
【专利说明】
一种缓解视疲劳的中药组合物及其制剂和制法
技术领域
[0001] 本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种缓解视疲劳的中药组合物及其制剂和制 法。
【背景技术】
[0002] 视疲劳是目前眼科常见的一种疾病，患者的症状多种多样，常见的有眼及眼眶周 围疼痛、视物模糊、眼睛干湿、流泪等，严重者头痛、恶心、眩晕、精神萎靡、记忆力减退、失眠 等精神症状，严重影响患者的学习、生活和工作。视疲劳不是独立的疾病，而是由于各种原 因引起的一组疲劳综合征，其发生原因多种多样，常见的有：（1)眼睛本身的原因，如近视、 远视、散光等屈光不正、调节因素、眼肌因素、结膜炎、角膜炎、所戴眼镜不合适等；（2)全身 因素，如神经衰弱、身体过劳、癔病或更年期的妇女；(3)环境因素，如光照不足或过强，光 源分布不均匀或闪烁不定，注视的目标过小、过细或不稳定等。现代生活节奏的加快，环境 的变化，用眼工作的增加，都使得视疲劳的发病率有增高的趋势，因此研究开发一种具有缓 解视疲劳功能的药品或者保健食品都具有十分重要的意义。
[0003] 目前用于缓解视疲劳的药物常见为眼药水，但眼药水只能暂时缓解视力疲倦症 状，并不能根治视疲劳，治标不治本；且目前90%的眼药水中都含有防腐剂，这些物质会对 眼睛表面的细胞产生损害。目前，越来越多的人采用中药组合物来根治视疲劳等眼科疾病， 例如中国专利申请CN102949523中公开了一种用于缓解视疲劳的药物组合物，该药物组合 物主要由决明子、菊花、枸杞、山茱萸、原花青素和牛磺酸按照一定的重量配比制备而成，可 达到缓解视疲劳的功效；中国专利CN103431390B中公开了一种保健食品，由黑枸杞提取 物、人参提取物、熟地黄提取物、菟丝子提取物、女贞子提取物、白术提取物、沙棘提取物、菊 花提取物、叶黄素、虾青素、β -胡萝卜素、维生素C、维生素E、锌和硒制备而成，具有防治黄 斑病变，白内障、青光眼、老花眼、视疲劳等眼疾的功效。
【发明内容】
[0004] 本发明的特征在于提供一种缓解视疲劳的中药组合物，以及其制剂和制备该组 合物的方法。按照科学的配伍，利用多种中草药的活性成分相互协同作用，使本发明所提供 的组合物可有效缓解视疲劳且有明目、清目的功效，且对人体无任何毒副作用。
[0005] 为实现上述目的，本发明具体技术方案如下：
[0006] -种缓解视疲劳的中药组合物，主要由下列重量份的原料经加工制备而成：
[0007] 黑枸杞10-20 小米草5-18牛磺酸2-10
[0008] 葛根 18-32 菊花 10-30 盐藻 80-200
[0009] 紫苏子油120-350维生素C 2-10。
[0010] 本发明有益效果：发明采用多种纯天然药材进行精心研制而成，药食同源、安全绿 色、配比均衡，对身体无任何毒副作用；各组分相互协同，有效缓解视疲劳，且能起到明目、 清目功效，能够增强患者的抗视疲劳能力，根本上解决视疲劳问题。 toon] 优选，制备所述组合物所用原料的重量份数为：
[0012] 黑枸杞15 小米草10牛磺酸5
[0013] 葛根25 菊花20 盐藻150
[0014] 紫苏子油250维生素C 5。
[0015] 进一步的优选，所述组合物还包括如下重量份数的原料：
[0016] 凤尾草10-30天花粉5-15山苦荬20-35。
[0017] 增加上述原料后，与主要相互协同作用，进一步提高治疗视疲劳的疗效，且同时辅 助改善精神，提尚记忆力。
[0018] 为了增强生物利用度及提高使用方便性，本发明将所述缓解视疲劳的中药组合物 与药学上可接受的辅料按照1:2-5的重量份数比制成制剂，所述制剂选自胶囊剂、片剂、散 剂或丸剂中的一种。
[0019] 优选的，所述制剂为胶囊剂，所述辅料包括填充剂、崩解剂和粘合剂，所述填充剂、 崩解剂和粘合剂的重量份比为3-5:2-3:1-2。
[0020] 优选的，所述填充剂为重量份数比为1:3的β -环糊精和甘油混合物；所述崩解剂 为重量份数比为1:2的微粉硅胶和环甲基硅酮的混合物；所述粘合剂为重量份数比为1:1 的甲壳糖和多库酯钠的混合物。
[0021] 将所述缓解视疲劳的中药组合物与上述辅料制成的胶囊剂，延长使用时间，携带 及使用更加便利；同时，三种辅料配方搭配合理，使药物的崩解时限加快，IOmin内，组合物 内所有成份均可释放出来；稳定性高，且有较好的流动性，使药物含量均匀。
[0022] 进一步的，所述辅料还包括质量比为5:1的聚乙烯吡咯烷酮和纤粘连蛋白的混合 物，所述混合物的重量份数为1-2份。
[0023] 增加上述辅料后，将药物与辅料制成微囊，然后制成胶囊剂，进一步改善了药物稳 定性和溶解性，使药物最大限度的被人体吸收，进而提高胶囊剂的生物利用度；且本发明所 选取的辅料安全性高，体内可吸收、生物可降解，稳定性高。
[0024] 另一方面本发明提供了所述缓解视疲劳的中药组合物的制备方法，该方法包括如 下步骤：
[0025] 1)称取处方量的葛根并粉碎，加入原料重量4-6倍清水煎煮l_2h，重复两次，合并 煎液并过滤，收集滤液，减压浓缩，真空干燥，得到葛根提取物；
[0026] 2)称取处方量的菊花洗净，加入2-3倍水打成浆，过滤后收集滤液，减压浓缩，喷 雾干燥，得到菊花提取物；
[0027] 3)称取处方量的黑枸杞粉碎，加入75-95%的乙醇回流提取3次，每次加入乙醇重 量为原料的3-5倍，回流时间为l_2h，合并回流液，减压浓缩后减压干燥，得到黑枸杞提取 物；
[0028] 4)称取处方量的小米草洗净，加入等重量水浸泡4_6h，过滤收集滤液，向滤饼中 加入原料重量2-3倍的85% -90%乙醇，回流2-3h后收集回流液，合并滤液和回流液，减压 浓缩，冷冻干燥，得到小米草提取物。
[0029] 5)将黑枸杞提取物、小米草提取物、葛根提取物和菊花提取物混合均匀，得到提取 物混合物待用；
[0030] 6)称取处方量的盐藻、维生素C和牛磺酸，粉碎研成细末，混合均匀待用；
[0031] 7)将步骤5)所得的提取物混合物和步骤6)所得的混合物加入到紫苏子油中，混 合均匀，即得所述中药组合物。
[0032] 上述生产工艺合理，很好保留原料中的有效成分。
[0033] 另一方面，本发明还提供所述缓解视疲劳的中药组合物及其制剂的用途，其在制 备用于缓解视疲劳、明目、清目的药物中的应用。
[0034] 本发明所述的缓解视疲劳的中药组合物采用多种纯天然药材进行精心研制而成， 药食同源、安全绿色、配比合理、对身体无毒副作用；各组分相互协同，有效缓解视疲劳，且 能起到明目、清目的功效，能够增强患者的抗视疲劳能力，根本上解决视疲劳问题。将本发 明所述的中药组合物与适当的辅料制成外用制剂，延长使用时间，携带及使用更加便利，且 能极大限度的提高活性成分的生物利用度。
【具体实施方式】
[0035] 实施例1
[0036] -种缓解视疲劳的中药组合物，该组合物由下列重量份数的原料经加工制备而 成：
[0037] 黑枸杞15 小米草10牛磺酸5
[0038] 葛根25 菊花20 盐藻150
[0039] 紫苏子油250维生素 C 5。
[0040] 实施例2
[0041] 一种缓解视疲劳的中药组合物，该组合物由下列重量份数的原料经加工制备而 成：
[0042] 黑枸杞10 小米草5 牛磺酸2 葛根18 菊花10 盐藻80 凤尾草10 山苦荬20 天花粉5 紫苏子油120 维生素 C 2。
[0043] 实施例3
[0044] -种缓解视疲劳的中药组合物，该组合物由下列重量份数的原料经加工制备而 成：
[0045] 黑枸杞20 小米草18牛磺酸10
[0046] 葛根32 菊花30 盐藻200
[0047] 紫苏子油350维生素 C 10
[0048] 制备方法：
[0049] 1)将葛根粉碎，加入原料重量5倍清水煎煮2h，重复两次，合并煎液并过滤，收集 滤液，减压浓缩，真空干燥，得到葛根提取物；
[0050] 2)将菊花洗净，加入2倍水打成浆，过滤后收集滤液，减压浓缩，喷雾干燥，得到菊 花提取物；
[0051] 3)将黑枸杞粉碎，加入85 %的乙醇回流提取3次，每次加入乙醇重量为原料的4 倍，回流时间为I. 5h，合并回流液，减压浓缩，减压干燥，得到黑枸杞提取物；
[0052] 4)将小米草洗净，加入等重量水浸泡5h，过滤收集滤液，向滤饼中加入原料重量3 倍的85 %乙醇，回流2h后收集回流液，合并滤液和回流液，减压浓缩，冷冻干燥，得到小米 草提取物；
[0053] 5)将黑枸杞提取物、小米草提取物、葛根提取物和菊花提取物混合均匀，得到提取 物混合物待用；
[0054] 6)称取处方量的盐藻、维生素 C和牛磺酸，粉碎研成细末，混合均匀待用；
[0055] 7)将步骤5)所得的提取物混合物和步骤6)所得的混合物加入到紫苏子油中，混 合均匀，即得所述中药组合物。
[0056] 实施例4
[0057] 缓解视疲劳的中药组合物，该组合物由下列重量份数的原料经加工制备而成：
[0058] 黑枸杞13 小米草IQ 牛磺酸4 葛根21 菊花22 盐藻180 凤尾草IS 山苦荬30 天花粉11 紫苏子油270 维生素 C 4
[0059] 制备方法：
[0060] 1)将葛根粉碎，加入原料重量4倍清水煎煮2h，重复两次，合并煎液并过滤，收集 滤液，减压浓缩，真空干燥，得到葛根提取物；
[0061] 2)将菊花洗净，加入3倍水打成浆，过滤后收集滤液，减压浓缩，喷雾干燥，得到菊 花提取物；
[0062] 3)将黑枸杞粉碎，加入75 %的乙醇回流提取3次，每次加入乙醇重量为原料的5 倍，回流时间为2h，合并回流液，减压浓缩，减压干燥，得到黑枸杞提取物；
[0063] 4)将小米草洗净，加入等重量水浸泡6h，过滤收集滤液，向滤饼中加入原料重量2 倍的90 %乙醇，回流3h后收集回流液，合并滤液和回流液，减压浓缩，冷冻干燥，得到小米 草提取物；
[0064] 5)称取处方量的黑枸杞提取物、小米草提取物、葛根提取物和菊花提取物混合均 匀，得到提取物混合物待用；
[0065] 6)称取处方量的盐藻、维生素 C和牛磺酸，粉碎研成细末，混合均匀待用；
[0066] 7)将步骤5)所得的提取物混合物和步骤6)所得的混合物加入到紫苏子油中，混 合均匀，即得所述中药组合物。
[0067] 实施例5
[0068] 缓解视疲劳的中药组合物，该组合物由下列重量份数的原料经加工制备而成：
[0069] 黑枸杞20 小米草18 牛磺酸10 葛根32 菊花30 盐藻200 凤尾草30 山苦荬35 天花粉15 紫苏子油350 维生素 C 10
[0070] 制备方法：
[0071] 1)将葛根粉碎，加入原料重量6倍清水煎煮lh，重复两次，合并煎液并过滤，收集 滤液，减压浓缩，真空干燥，得到葛根提取物；
[0072] 2)将菊花洗净，加入2倍水打成浆，过滤后收集滤液，减压浓缩，喷雾干燥，得到菊 花提取物；
[0073] 3)将黑枸杞粉碎，加入95 %的乙醇回流提取3次，每次加入乙醇重量为原料的3 倍，回流时间为lh，合并回流液，减压浓缩，减压干燥，得到黑枸杞提取物；
[0074] 4)将小米草洗净，加入等重量水浸泡4h，过滤收集滤液，向滤饼中加入原料重量3 倍的85 %乙醇，回流2h后收集回流液，合并滤液和回流液，减压浓缩，冷冻干燥，得到小米 草提取物；
[0075] 5)将凤尾草、山苦荬粉碎，加入95%的乙醇回流提取3次，每次加入乙醇重量为原 料的3倍，回流时间为lh，合并回流液，减压浓缩，减压干燥，得到混合提取物；
[0076] 5)称取处方量的黑枸杞提取物、小米草提取物、葛根提取物、菊花提取物、凤尾草 提取物和山苦荬提取物混合均匀，得到提取物混合物待用；
[0077] 6)称取处方量的盐藻、维生素C、天花粉和牛磺酸，粉碎研成细末，混合均匀待用；
[0078] 7)将步骤5)所得的提取物混合物和步骤6)所得的混合物加入到紫苏子油中，混 合均匀，即得所述中药组合物。
[0079] 实施例6胶囊剂
[0080] 实施例4所制备的组合物 50g β-环糊精 93. 8g 甘油 31. 2g 微粉硅胶 26. Ig 环甲基硅酮 52. Ig 甲壳糖 23. 4g 多库酯钠 23. 4g
[0081] 制备方法：
[0082] 1)将β -环糊精和甘油溶于重量2倍的75%乙醇溶液中，加入实施例1所得的组 合物和微粉硅胶、环甲基硅酮、多库酯钠和甲壳糖，搅拌混合均匀后，过80目筛网制湿粒；
[0083] 2)将步骤1)所得的湿粒干燥后，过40目筛网得到整粒，将整粒计量后装入胶囊 中，即得所述胶囊剂。
[0084] 实施例7胶囊剂 实施例4所制备的组合物 50g β-环糊精 46. 9g: 甘油 15
[0085] 微粉硅胶 12. 环甲基硅酮 25. Og 甲壳糖 12. Sg 多库酯钠 12. 5g
[0086] 聚乙烯吡咯烷酮 20. 84g 纤粘连蛋白 4.1%
[0087] 制备方法：
[0088] 1)将聚乙烯吡咯烷酮加入到重量30倍的水中，加入多库酯钠，混合均匀得到水 相，将纤粘连蛋白、微粉硅胶、1/2的β-环糊精、1/2甘油、环甲基硅酮、甲壳糖和实施例4 所制备的组合物溶于总重量5倍的95%乙醇中，形成油相；将油相加入到水相中混合均匀， 连续超声处理25min后，制得初乳；将初乳置于高压匀质机中乳化，制得乳液；将乳液超微 粉碎，制得粒径范围为10 μ m的含药微囊；
[0089] 2)将步骤1)得到的含药微囊与剩余的β -环糊精和甘油混合均匀，制得混合粉， 并计量后装入胶囊中，即得所述胶囊剂。
[0090] 实施例8胶囊剂
[0091] 实施例4所制备的组合物 50g β -环糊精 31 2g 甘袖 10. 72g: 微粉硅胶 9. 52g 环甲基石圭酮 19,0?: 甲壳糖 7. 15g 多库酯钠 7. ISg 聚乙烯吡咯烷酮 I L 9lg 纤粘连蛋白 ：2.38g
[0092] 制备方法：按实施例7所述的方法制备。
[0093] 实施例9胶囊剂 实施例4所制备的组合物 50g
[0094] 賴精 邱.67g 淀粉 42. 73g
[0095] 微晶纤维 15. 3% 羧甲基纤维素钠 23. 61g
[0096] 制备方法：按实施例6所述的方法制备。
[0097] 实施例10片剂
[0098] 实施例4所制备的组合物 I GUg 聚乙二醇 40ΟΘ 25.. 4g: 聚乙二醇 6000 25, 4：g 交联羧甲基纤维素钠 2:4.Jg 葡萄糖 153.Tg
[0099] 制备方法：
[0100] 1)将葡萄糖加入2. 5倍量的水中，充分研磨至至水分量少于8%的糊状物，研磨下 加入实施例4所制备的组合物，混合均匀，冷冻干燥，制得包合物；
[0101] 2)将包合物与聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合均匀，制得混合物，制粒，再加 入交联羧甲基纤维素钠，混合均匀，压片即得。
[0102] 临床试验
[0103] 1.试验病例
[0104] 试用者为长期用眼，视力易疲劳的成年人，不同程度的有着眼疲劳、眼干涩、异物 感、眼皮沉重感、视力模糊、畏光、眼部充血以及头晕、头痛、恶心、精神萎靡和/或健忘等症 状；均为自愿参与临床试验，共计123例，均在年龄18-51岁之间。
[0105] 3.疗效评定标准
[0106] 痊愈：治疗症状消失，视力不再易疲劳；
[0107] 显效：治疗后症状明显减轻，停药不加重；
[0108] 无效：治疗后症状无改变或更加严重。
[0109] 4.分组及给药
[0110] 将123例受试者随机分为三组，其中，治疗1组31人，给予实施例1所述的组合物， 每天口服3次，每次0. 5-lg(生药）；治疗2组31人，给予实施例2所述的组合物，每天口 服3次，每次0. 5-lg(生药）；对照1组30人，给予中国专利申请CN103431390B中公开的 黑枸杞明目清，每天口服3次，每次0. 5-lg(生药）；对照2组31人，给予市售"润洁"滴眼 液，每日三次，每次2-3滴。
[0111] 5.结果
[0112] 四组均给药30天，并观察至4个月，试验期间不改变用眼习惯及用眼时间，对视疲 劳的治疗效果比较见表1，痊愈患者视力抗疲劳持久度比较见表2。
[0113] 表1治疗组和对照组对视疲劳的治疗效果比较
[0115] 治疗组与对照组相比较均具有显著性差异（Pa〈0. 01);
[0116] 表2治疗组和对照组痊愈视力抗疲劳持久度比较
[0119] 治疗组与对照组相比较均具有显著性差异（Pa〈0. 01);
[0120] 6.结论
[0121] 由上述临床试可知，本发明所提供的组合物对视疲劳有非常好的缓解治疗作用， 有效率可高达100%，痊愈率也能达到87%以上，相比两组对照组均具有显著差异；另一 方面，本发明所提供的组合物对患者视疲劳具有根治效果，提高患者的抗疲劳程度，复发率 低，治疗1组4个月后复发率才到14. 8%，治疗2组相对治疗1组效果更佳；而对照1组2 个月后复发率以达到36%以上，对照2组更是极易复发，典型治标不治本。
[0122] 典型病例
[0123] 张男士，28岁，IT工作者，从事IT工作7年，非常容易视疲劳，兼有头疼和眼眶疼 的症状，熬夜或休息不佳时眼睛充血，用过很多滴眼液均不能有效缓解，且有加重的趋势， 服用本发明所述的缓解视疲劳的中药组合物10天，眼眶周围明显变轻松，头疼不明显，继 续服用10天后，视疲劳感消失，连续工作数天也未觉视疲劳症状。
[0124]周女士，63岁，由于年龄的增长，视力下降并患有轻微白内障，使用过很多明目的 药物及中药配方，效果甚微，服用本发明所述的缓解视疲劳的中药组合物37天后，白内障 症痊愈，视力明显改善。
【主权项】
1. 一种缓解视疲劳的中药组合物，其特征在于，所述组合物主要由下列重量份数的原 料经加工制备而成： 黑枸杞10-20 小米草5-18 牛磺酸2-10 葛根18-32 菊花10-30 盐藻80-200 紫苏子油120-350维生素 C 2-10。2. 如权利要求1所述的缓解视疲劳的中药组合物，其特征在于，制备所述组合物所用 原料的重量份数为： 黑枸杞15 小米草10 牛磺酸5 葛根25 菊花20 盐藻150 紫苏子油250 维生素 C5。3. 如权利要求1所述的缓解视疲劳的中药组合物，其特征在于，所述组合物还包括如 下重量份数的原料： 凤尾草10-30 天花粉5-15 山苦荬20-35。4. 如权利要求1-3任一所述缓解视疲劳的中药组合物与药学上可接受的辅料制成的 制剂，其特征在于，所述中药组合物与辅料重量份数比为1:2-5,所述制剂选自胶囊剂、片 剂、散剂或丸剂中的一种。5. 如权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述制剂为胶囊剂，所述辅料包括填充剂、 崩解剂和粘合剂，所述填充剂、崩解剂和粘合剂的重量份比为3-5:2-3:1-2。6. 如权利要求5所述的制剂，其特征在于，所述填充剂为重量份数比为3 :1的β -环 糊精和甘油混合物；所述崩解剂为重量份数比为1:2的微粉硅胶和环甲基硅酮的混合物； 所述粘合剂为重量份数比为1:1的甲壳糖和多库酯钠的混合物。7. 如权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述辅料还包括质量比为5:1的聚乙烯吡咯 烷酮和纤粘连蛋白的混合物，所述混合物的重量份数为1-2。8. 如权利要求1所述的缓解视疲劳的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述方法 包括如下步骤： 1) 称取处方量的葛根并粉碎，加入原料重量4-6倍清水煎煮1-2h，重复两次，合并煎液 并过滤，收集滤液，减压浓缩，真空干燥，得到葛根提取物； 2) 称取处方量的菊花洗净，加入2-3倍水打成浆，过滤后收集滤液，减压浓缩，喷雾干 燥，得到菊花提取物； 3) 称取处方量的黑枸杞粉碎，加入75-95%的乙醇回流提取3次，每次加入乙醇重量为 原料的3-5倍，回流时间为1-2h，合并回流液，减压浓缩后减压干燥，得到黑枸杞提取物； 4) 称取处方量的小米草洗净，加入等重量水浸泡4-6h，过滤收集滤液，向滤饼中加入 原料重量2-3倍的85% -90%乙醇，回流2-3h后收集回流液，合并滤液和回流液，减压浓 缩，冷冻干燥，得到小米草提取物。 5) 将黑枸杞提取物、小米草提取物、葛根提取物和菊花提取物混合均匀，得到提取物混 合物待用； 6) 称取处方量的盐藻、维生素 C和牛磺酸，粉碎研成细末，混合均匀待用； 7) 将步骤5)所得的提取物混合物和步骤6)所得的混合物加入到紫苏子油中，混合均 匀，即得所述中药组合物。9.如权利要求1-3任一所述的缓解视疲劳的中药组合物在制备用于缓解视疲劳、明 目、清目的药物中的应用。
【文档编号】A61K31/375GK105963411SQ201510729353
【公开日】2016年9月28日
【申请日】2015年10月30日
【发明人】罗光宏, 陈天仁, 王丹霞, 杨生辉, 祖廷勋
【申请人】甘肃凯源生物技术开发中心, 罗光宏, 陈天仁, 王丹霞, 杨生辉, 祖廷勋