专利名称：包含皮肤增亮间苯二酚和皮肤暗化剂的组合物的制作方法
包含皮肤增亮间苯二酚和皮肤暗化剂的组合物技术领域
提供了一种包含皮肤增亮(Skin-lightening)间苯二酚和皮肤暗化剂(skin darkening agent)的组合物。该组合物可用于例如对皮肤的局部施用。
背景技术：
各种各样的化妆品试剂已知有助于改变使用者皮肤的外观。效果可以是直接且立 即的。例如，试剂可以是施用到皮肤表面的简单反光材料或颜料(例如，“化妆品”或“粉底” 中的那些)，由此使得皮肤看起来更舒适和平滑。能够提供事实上立即的外观变化的试剂的 另一实例是“所谓的”张紧聚合物。张紧聚合物通过随其干燥将皮肤拉紧而起作用，由此减 少皱纹(一般的老化迹象)的出现。
外观变化还可以是不太直接的，而是随着时间而发展。例如，通过遮挡紫外光，防 晒剂可以通过减少短期皮肤发红，或者减少皮肤颜色变深或晒黑的发展(其否则将经由皮 肤与紫外光相互作用而发展)，来间接帮助改变皮肤外观。
还已知的是施用这样的试剂，所述试剂通过渗入皮肤达一定深度并与皮肤和其他 组织发生生物学的相互作用来影响皮肤外观。例如，类视色素可以通过与人体发生生物学 的相互作用以增强胶原和弹性蛋白的形成，还潜在减少皮肤中皱纹的出现，来影响皮肤外 观。
还已知的是，某些皮肤暗化剂(例如二羟基丙酮)与皮肤蛋白化学反应，从而使皮 肤呈现较深的色调。其他皮肤暗化剂，基本上即MSH(黑素刺激激素)的合成版本，可以通 过例如刺激黑素(在皮肤黑素细胞中发现的深色色素)的产生来使皮肤颜色变深。以相反 方式起作用，某些皮肤增亮或皮肤增白剂(例如，对苯二酚以及大豆提取物)可以通过减少 酪氨酸酶(一种皮肤产生黑素所需的酶)的产生来影响皮肤外观。
已知用于皮肤增亮或皮肤增白效果的一种具体类别的化合物是烷基间苯二酚。例 如，已有报道纯化己基间苯二酚是一种合适的皮肤增亮或皮肤增白剂(参见Chaudhuri等 人的美国专利公布No. 2008/0305059)。
申请人现已意外地发现，局部施用皮肤增亮间苯二酚实际上可以促进诸如弹性蛋 白和胶原之类的皮肤结构单元的形成。申请人还发现，皮肤增亮间苯二酚实际上可以非常 意外地与皮肤暗化剂结合，由此提供增强弹性蛋白和胶原形成的机会，而不会不可避免地 造成可能不期望的皮肤增亮或增白。发明内容
本发明提供了一种包含皮肤增亮间苯二酚和皮肤暗化剂的组合物。
根据另一方面，本发明提供了一种处理皮肤老化迹象的方法，其包括在需要此类 处理的皮肤上局部施用包含皮肤增亮间苯二酚和皮肤暗化剂的组合物。
通过本发明的具体实施方式
和权利要求书，本发明的其他特征和优点将显而易 见。
具体实施方式
据信根据本文的描述，本领域的技术人员可最大限度地利用本发明。下面的具体 实施例应该理解为仅仅是示例性的，并且无论如何都不会以任何方式限制本公开的其余部 分。
除非另有定义，否则本文使用的所有科技术语的含义与本发明所属领域的普通技 术人员通常所理解的含义相同。另外，将本文提及的所有出版物、专利申请、专利及其他参 考文献以引用方式并入本文中。除非另外指明，百分比或浓度是指按重量计的百分比或浓 度(即，％(W/W))。除非另外阐明，所有范围均包括端值，如“4至9”包括端值4和9。
在某些实施例中，本发明的组合物适于使皮肤暗化。如本文所用，“暗化”是使人的 皮肤或头发的外观颜色变深，其包括(但不限于)使人的皮肤颜色变深以获得“晒黑”效果 或掩盖皮肤的浅色区域(如，由于疤痕或疾病或治疗而引起的)，或使天然发色颜色变深或 恢复因衰老或外部侵害(如，过度暴露于阳光或氯)而变色的头发(如，灰发或白发)。尽 管在整篇说明书中提到使皮肤暗化，但是据信其他角质人体材料(例如头发)也可以暗化。
本文所述的产品可以可选地为包装的成品形式。在一个实施例中，包装是容纳该 组合物的容器，例如塑料、金属或玻璃管或罐。产品可以进一步包含另外的包装，例如用于 储存此类容器的塑料或硬纸板盒。在一个实施例中，产品包括本发明的组合物，并包含指导 使用者将该组合物施用到皮肤或头发以如下所述使皮肤颜色变深(如，使皮肤晒黑)、甚至 使皮肤色调变深(如，使皮肤的浅色区域颜色变深或者处理或防止斑状色素沉着过度)、使 头发颜色变深(如，使浅褐色、金色、灰色或白色头发颜色变深)或者处理皮肤老化的一种 或多种迹象的使用说明书。这样的使用说明书可印刷在容器、标签插页或任何其它包装上。
如本文所用，“局部施用”意指例如用手或涂敷器(例如擦拭物、卷发筒或喷雾器) 直接涂在或敷在外部皮肤、头皮或头发上。
如本文所用，“美容上可接受的”意指该术语描述的成分适于与组织(如，皮肤或头 发)接触地使用，而不会引起不适当的毒性、不相容性、不稳定性、过敏、变应性反应等。
如本文所用，“皮肤暗化有效量”意指足以弓丨起人类皮肤或头发颜色变深的量。此 量将随着被处理的区域、最终使用者的年龄及皮肤或头发类型、处理的持续时间和性质、采 用的具体组合物、利用的载体等因素而变化。
在某些实施例中，本发明的组合物适用于处理皮肤老化迹象。如本文所用，“皮肤 老化迹象”包括细纹和皱纹的存在、弹性损失、皮肤不平和红疤。在一个特别优选的实施例 中，老化迹象是细纹和皱纹的存在。
如本文所用，“处理皮肤老化迹象”是指减轻、减少、预防、改善或消除上述皮肤老 化迹象的存在。
本文所用的“皱纹”包括微细纹、微皱纹或粗皱纹。皱纹的实例包括但不限于眼睛 周围的微细纹(例如“鱼尾纹”)、前额和颊皱纹、眉心纹和嘴巴周围的笑纹。
本文所用的“弹性损失”包括皮肤或组织的弹性或结构完整性的损失，包括但不限 于松垂、松弛和松散组织。弹性或组织结构完整性的损失可由多种因素所致，包括但不限于 疾病、衰老、激素变化、机械创伤、环境损害，或者是向组织施用诸如美容品或药物的产品的 结果。
本文所用的“皮肤不平”是指与弥漫性或斑驳性色素沉着有关的皮肤状况，所述色 素沉着可分类为色素沉着过度，如发炎后色素沉着过度。
本文所用的“红疤”是指与发红或红斑有关的皮肤状况。
本文所用的“化妆品”指能保持、恢复、赋予、刺激或增强体美外观或者似乎能增进 美貌或年轻的美容物质或制品，具体地涉及到组织或皮肤的外观。
如本文所用，“美容上有效量”是指足以治疗一种或多种皮肤老化迹象、但充分低 以避免严重副作用的生理活性化合物或组合物的量。化合物或组合物的美容上有效量要随 以下因素而变所治疗的具体病症、最终使用者的年龄和身体状况、所治疗/预防的病症的 严重程度、治疗的持续时间、其他治疗的性质、所采用的具体化合物或产品/组合物、所具 体采用的美容上可接受的载体等等。
据信根据本文的描述，本领域的技术人员可最大限度地利用本发明。下面的具体 实施例应该理解为仅仅是示例性的，并且无论如何都不会以任何方式限制本公开的其余部 分。
皮肤增亮间苯二酚
间苯二酚是具有以下结构的二羟基苯酚化合物(即，1，3_ 二羟基苯)
权利要求
1.一种组合物，包含 皮肤增亮间苯二酚；以及 皮肤暗化剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述皮肤增亮间苯二酚包含至少一个取代基， 所述取代基包括具有2至18个碳原子的直链或支链的烷基基团。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述皮肤增亮间苯二酚是4-己基间苯二酚。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述皮肤暗化剂是具有式(I)或式(II)的胺 化合物
5.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述皮肤暗化剂选自N，N，N',N'-四(2-羟 丙基)乙二胺、N，N，N'，N'-四O-羟乙基)乙二胺、N，N，N ‘ ,N ‘-四甲基乙二胺、 其对映体、其非对映异构体及其美容上可接受的盐。
6.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述皮肤暗化剂和所述皮肤增亮间苯二酚以 按重量计至少约0. 1的浓度比存在。
7.—种处理老化迹象的方法，包括将包含皮肤增亮间苯二酚和皮肤暗化剂的组合物局 部地施用到需要所述处理的皮肤。
8.根据权利要求7所述的方法，其中，所述皮肤增亮间苯二酚包含至少一个取代基，所 述取代基包括具有2至18个碳原子的直链或支链的烷基基团。
9.根据权利要求7所述的方法，其中，所述皮肤增亮间苯二酚是4-己基间苯二酚。
10.根据权利要求7所述的方法，其中，所述皮肤暗化剂是具有式(I)或式(II)的胺化 合物
全文摘要
本发明涉及一种包含皮肤增亮间苯二酚和皮肤暗化剂的组合物。该组合物可以局部施用到皮肤，以例如处理老化迹象。
文档编号A61Q19/00GK102028626SQ20101051169
公开日2011年4月27日 申请日期2010年10月8日 优先权日2009年10月2日
发明者M·G·基佐利斯, M·泰瑞奇, M·索撒尔, S·科克伦 申请人:强生消费者公司