专利名称：一种儿童防晒组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及化妆品领域，具体的说，本发明涉及一种儿童防晒组合物及其制备方法。
背景技术：
由于臭氧层的破坏，透过大气层进入地球表面的有害紫外线增加，导致由紫外线引起的皮肤癌发病率不断上升，研究发现，过量紫外线对人体的伤害，80%来自儿童时期接 受的紫外线照射，所以，从防晒保护角度来说，儿童防晒及儿童防晒产品具有必要性。市场上的多数宣称“儿童适用”的防晒产品多数为普通的制剂，与成人使用的产品没有多大的差別。众所知之，儿童皮肤薄、単位体重的比表面积大，而且肝脏代谢功能相对较弱，普通制剂的防晒产品容易带来刺激、过敏等不良反应，甚至可能出现累积毒性的问题。一些产品打出“纯物理”防晒的概念，认为使用纳米材料的“纯物理”防晒产品对儿童是安全的，但近年来，欧盟等地区的不少专家对此也提出的质疑，认为“纳米”材料也可能对人体带来潜在的危害。
发明内容
本发明的目的是提供一种低渗透高安全性的儿童防晒组合物。本发明的目的还在于提供该儿童防晒组合物的制备方法。为了实现本发明的目的，本发明提供一种儿童防晒组合物，包含5重量％至30 %的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、5重量％至35%的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液、I重量％至10%的聚硅氧烷-15、和有效量的化妆品学上可接受的载体，并且所述分散液的粒径均为O. 3至5微米。优选地，本文所述的儿童防晒组合物包含10重量％至25%的辛基甲氧基肉桂酸酷的分散液、10重量％至30%的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液、3重量％至7%的聚硅氧烷-15、和有效量的化妆品学上可接受的载体，并且所述分散液的粒径均为O. 3至5微米。更优选地，本文所述的儿童防晒组合物包含20%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、25%的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液、5%的聚硅氧烷-15、和有效量的化妆品学上可接受的载体，并且所述分散液的粒径均为O. 3至5微米。如本文中使用的，辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液的粒径为O. 3至5微米，并且氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液的粒径为O. 3至5微米。如本文中使用的，术语“儿童”是指出生后至年龄为12岁的小儿，优选地，是指I岁是6岁的小孩。如本文中使用的，术语“粒径”是本领域熟知的常规理化參数，例如其可以使用90Plus激光粒度仪来进行測量。在分散液的粒径小于O. 3微米时，粒径太小，属于纳米范围，安全性较差；如果粒径大于5微米，则没有防晒效果。
如本文中使用的，辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液是本领域熟知的物质，例如可以以商品名Eusolex UV-Pearls 2292市购获得，该商品名具有确切的已知的含义，其粒径为0.3至5微米，组成(重量％)为辛基甲氧基肉桂酸酷37%、不高于4%的ニ氧化硅、不高于1%的PVP，余量为水。本领域技术人员也可以将上述组分使用常规乳匀或分散技术制成粒径为O. 3至5微米的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液。在所制备的辛基甲氧基肉桂酸酷的分散液中，防晒剂辛基甲氧基肉桂酸酷被包裹，从而降低皮肤的渗透性。如本文中使用的，氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液是本领域熟知的物质，例如可以以商品名Eusolex UV-pearls OB-S市购获得，该商品名具有确切的已知的含义，其粒径为O. 3至5微米，组成(重量％ )为氰双苯丙烯酸辛酯30%、丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷9%、山梨醇11%、不高于4%的ニ氧化硅、不高于1%的PVP，余量为水。本领域技术人员也可以将上述组分使用常规乳匀或分散技术制成粒径为O. 3至5微米的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液。在氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液中，防晒剂氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷被包裹，从而降低皮肤的渗透性。
如本文中使用的，聚硅氧烷-15是无皮肤渗透的防晒及成膜剂。在本发明的组合物中，聚硅氧烷-15的部分作用是解决包裹物的肤感“干涩”的问题，同时也可以增强防晒能力。优选的是，所述化妆品学上可接受的载体为ニ甲基硅油(粘度为5cst-10cst)、丙烯酸酯类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酰胺ニ甲基牛磺酸铵/VP共聚物、PEG-II甲醚聚ニ甲基硅氧烷、水、苯氧基こ醇、已ニ醇、辛基缩水甘油醚和精氨酸。其中，对于聚硅氧烷-15而言，ニ甲基硅油是其溶剂，优选粘度为5cst-10cst的ニ甲基硅油，更优选6cst的ニ甲基硅油。ニ甲基硅油粘度太低，会带来皮肤渗透和刺激性增强风险；ニ甲基硅油粘度太高，肤感不好，且无法溶解聚硅氧烷-15，此时使用其它油类基质的肤感也不好，且有可能将包裹的防晒剂置换出来，由此带来刺激性增强风险。例如，本发明所述儿童防晒组合物的配方(重量％ )为1.5% -30%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-PearlS 2292)；2.5% -35%的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液(商品名Eusolex UV-pearIs OB-S)；3· 1%-10% 的聚硅氧烷-15 ;4. 1% -20% 的ニ 甲基硅油(6cst)； 5.0. 1% -0.5%的丙烯酸酯类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物；6. 0. 1% -I. O %的丙烯酰胺ニ甲基牛磺酸铵/VP共聚物；7. 0. 5%-I. 0%的PEG-Il甲醚聚ニ甲基硅氧烷；8. 0.3%的苯氧基こ醇；9. 0. 3%的已ニ醇和辛基缩水甘油醚；10. 0. I %-I. O % 的精氨酸;11.加水至 100%。优选的是，所述儿童防晒组合物为霜剂或乳液。本发明还提供儿童防晒组合物的制备方法，该方法包括
I)制备水相将丙烯酸酯类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物加入水中，搅拌使分散均匀，加入PEG-Il甲醚聚ニ甲基硅氧烷，搅拌使溶解；2)制备油相将ニ甲基硅油(6cst)、聚硅氧烷-15置于容器中，搅拌使溶解；3)乳化将步骤2)中的油相加入步骤I)中的水相中，均质化，加入精氨酸中和；4)加入丙烯酰胺ニ甲基牛磺酸铵/VP共聚物，搅拌使增稠；5)加入辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、以及氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液，均质化使分散均匀；6)加入苯氧基こ醇、已ニ醇和辛基甘油，搅拌使溶解。本发明所述的儿童防晒组合物是曼秀雷敦公司新研发的全新配方体系，其使用300-5000微米粒径范围的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液和氰双苯丙烯酸辛酯和·丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液，并且联合无皮肤滲透的防晒及成膜剂聚硅氧烷-15(P0lySiliC0ne-15)，它们对防护紫外线具有协同增效的作用，既减少了化学防晒剂对皮肤的滲透，降低了化学防晒剂的安全风险，同时也避免使用纳米材料带来的潜在安全问题，因此非常适用于儿童。本发明人发现该产品至少具有下列优点所述组合物解决了防晒剂在皮肤上的渗透问题，使化学防晒剂在皮肤上的滲透接近于零，同时摆脱了纳米原料的安全隐患，因而特别温和。另外，由于使用粘度范围5cst-10cst的低粘度的ニ甲基硅油，其会对聚硅氧烷-15进行溶解，从而改善了在皮肤上干、涩等不良肤感，使得肤感轻爽，容易涂抹。同吋，该组合物配方获得协同增效的防晒效果，防晒SPF可以达到30或以上。
具体实施例方式以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。实施例I本发明组合物的制备配方(重量％)如下I. 5%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-Pearls 2292)；2. 35%的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液(商品名Eusolex UV-pear Is OB-S)；3· 10%的聚硅氧烷-15 ;4. 10%的ニ甲基硅油(6cst)；5. 0.3%的丙烯酸酯类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物；6. O. 5%的丙烯酰胺ニ甲基牛磺酸铵/VP共聚物；7. O. 8%的PEG-Il甲醚聚ニ甲基硅氧烷；8. O. 3%的苯氧基こ醇；9. O. 3%的已ニ醇和辛基缩水甘油醚；10. O. 5% 的精氨酸；11.加水至 100%。I)制备水相将丙烯酸酯类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物加入水中，搅拌使分散均匀，加入PEG-Il甲醚聚ニ甲基硅氧烷，搅拌使溶解；2)制备油相将ニ甲基硅油^cst)、聚硅氧烷-15置于容器中，搅拌使溶解；
3)乳化将步骤2)中的油相加入步骤I)中的水相中，均质化，加入精氨酸中和至PH 至 7 ;4)加入丙烯酰胺ニ甲基牛磺酸铵/VP共聚物，搅拌使增稠；5)加入辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、以及氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液，均质化使分散均匀；6)加入苯氧基こ醇、已ニ醇和辛基甘油，搅拌使溶解，即得。实施例2本发明组合物的制备按照和实施例I相同的方式制备本发明的组合物，不同之处在于，使用30%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-PearlS 2292)、5%的氰双苯丙烯酸辛 酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液(商品名Eusolex UV-pearls 0B-S)和1%的聚硅氧烷-15。实施例3本发明组合物的制备按照和实施例I相同的方式制备本发明的组合物，不同之处在于，使用20%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-Pearls 2292)、25%的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液(商品名Eusolex UV-pearlSTMOB-S)和5%的聚娃氧烧_15。实施例4本发明组合物的制备按照和实施例3相同的方式制备本发明的组合物，不同之处在于，不使用辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液。实施例5本发明组合物的制备按照和实施例3相同的方式制备本发明的组合物，不同之处在于，不使用氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液。实施例6本发明霜剂的制备选取实施例3中制备的本发明的组合物100克，加入单硬脂酸甘油脂(和)PEG-100硬脂酸酯2. 5克、十六十八醇3. O克，凡士林5克，均质搅拌并调节稠度至霜剂。实施例7本发明组合物的制备按照和实施例I相同的方式制备本发明的组合物，不同之处在于，使用10%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-Pearls 2292)、30%的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液(商品名Eusolex UV-pearls 0B-S)和3%的聚硅氧烷-15。实施例8本发明组合物的制备按照和实施例I相同的方式制备本发明的组合物，不同之处在于，使用25%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-PearlS 2292)、10%的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液(商品名Eusolex UV-pearls 0B-S)和7%的聚硅氧烷-15。试验例I皮肤渗透性试验本发明组合物中使用的辛基甲氧基肉桂酸酷、氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷可以使用本领域常规的方法进行检测其含量。例如，国家药品标准WS1-XG-2002中公开了复方ニ氧化钛软膏中丁基甲氧基双苯甲酰甲烷和辛基甲氧基肉桂酸酯的含量測定方法。在本发明中，辛基甲氧基肉桂酸酷、氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的示例性HPLC測定条件如下样品制备取本发明的组合物ImL,加流动相稀释至50mL,经O. 45 μ m滤膜过滤后直接进样。色谱条件色谱柱AgelaVenusil XBP C18-L4. 6 X 250mm，5 μ m，15θΑ流动相甲醇四氢呋喃水=200 200 160，用高氯酸调节pH至2. 6
流速1.OmT ,/mi η柱温20°C检测波长313nm进样体积10 μ L选取10名4岁的婴儿，其中男性婴儿5名，女性婴儿5名。将实施例I至5中制备的本发明的组合物分别均匀涂抹在皮肤表面。24小时后，使用医用胶带将人体皮肤表面残留的组合物粘贴，用流动相洗出并溶解。每种组合物重复10次。通过高效液相色谱仪(HPLC)进行含量分析，并与最初涂抹的量进行比较，从而计算得到辛基甲氧基肉桂酸酷、氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的回收率。结果见下表I。表I
样品辛基甲氧基肉桂氰双苯丙烯酸辛丁基甲氧基ニ苯
酸酯的回收率(％)酯的回收率(％) 甲酰基甲烷的回
____^率(％) _
一实施例I的组合物__95__96__95_
_实施例2的組合物__97__95__95 _
_实施例3的组合物__99__99__99_
_实施例4的组合物__-__83__80_
_实施例5的组合物 J_84- _由上表可见，在实施例I至3的组合物中，辛基甲氧基肉桂酸酷、氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的回收率都高于95%，因此本产品所使用的材料具有很低的皮肤渗透性，这保证了产品的安全性。另外，在儿童化妆品领域中，由于儿童的特殊体质，即使I %的滲透性的降低都被认为是显著的进步，也会对儿童的安全性带来很大的提高。通过观察实施例I至3的组合物的效果，发现实施例3的组合物的效果远远高于其他的效果。试验例2防晒系数(SPF)和UVA防护等级(PA)參考2010年版《中国化妆品卫生规范》人体法来测量SPF和PA。将样品以2mg/cm2的量涂敷在透明通气胶带上，接着干燥15分钟，并使用SPF290測量仪器测量。SPF为3次测试的平均值。测量实施例1、2、3和6的样品，发现SPF均大于30。PA值(Protection of UVA)反映防晒产品的UVA防护等级，PA值以”+”来表示。根据《中国化妆品卫生规范》中描述的方法，测量实施例1、2、3和6的样品，发现均为PA+++。 由此可见，实施例1、2、3和6的样品具有良好的防晒作用。
权利要求
1.一种儿童防晒组合物，其特征在于，包含5重量％至30%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、5重量％至35%的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液、I重量％至10%的聚硅氧烷-15、和有效量的化妆品学上可接受的载体，并且所述分散液的粒径均为O. 3至5微米。
2.根据权利要求I所述的儿童防晒组合物，其特征在于，包含20%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、25%的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液、5%的聚硅氧烷-15、和有效量的化妆品学上可接受的载体，并且所述分散液的粒径均为O. 3至5微米。
3.根据权利要求I或2所述的儿童防晒组合物，其特征在于，所述化妆品学上可接受的载体为ニ甲基硅油、丙烯酸酯类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酰胺ニ甲基牛磺酸铵/VP共聚物、PEG-II甲醚聚ニ甲基硅氧烷、水、苯氧基こ醇、已ニ醇、辛基缩水甘油醚和精氨酸。
4.根据权利要求I至3中任一项所述的儿童防晒组合物，其特征在于，所述儿童防晒组合物为霜剂或乳液。
5.一种儿童防晒组合物的制备方法，该方法包括 1)制备水相将丙烯酸酯类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物加入水中，搅拌使分散均匀，加入PEG-Il甲醚聚ニ甲基硅氧烷，搅拌使溶解； 2)制备油相将ニ甲基硅油、聚硅氧烷-15置于容器中，搅拌使溶解； 3)乳化将步骤2)中的油相加入步骤I)中的水相中，均质化，加入精氨酸中和； 4)加入丙烯酰胺ニ甲基牛磺酸铵/VP共聚物，搅拌使增稠； 5)加入辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、以及氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液，均质化使分散均匀； 6)加入苯氧基こ醇、已ニ醇和辛基甘油，搅拌使溶解。
全文摘要
本发明涉及一种儿童防晒组合物，包含5重量％至30％的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、5重量％至35％的氰双苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷的分散液、1重量％至10％的聚硅氧烷-15、和有效量的化妆品学上可接受的载体，并且所述分散液的粒径均为0.3至5微米。本发明还涉及该儿童防晒组合物的制备方法。本发明所述的儿童防晒组合物是曼秀雷敦公司新研发的全新配方体系，其既减少了化学防晒剂对皮肤的渗透，降低了化学防晒剂的安全风险，同时也避免使用纳米材料带来的潜在安全问题，因此非常适用于儿童。
文档编号A61Q17/04GK102836090SQ20121030811
公开日2012年12月26日 申请日期2012年8月28日 优先权日2012年8月28日
发明者王乃龙, 谢志辉, 罗嵘, 李传茂, 章志强, 黄源城, 林新文 申请人:曼秀雷敦(中国)药业有限公司