一种环丙基邻氟苄基甲酮的制备方法

文档序号:3538562阅读:290来源:国知局
专利名称:一种环丙基邻氟苄基甲酮的制备方法
技术领域
本发明涉及一种化合物的制备方法,具体涉及一种环丙基邻氟苄基甲酮的制备方 法,属于有机化学领域。
背景技术
化合物环丙基邻氟苄基甲酮,是新一代血小板抑制剂普拉格雷的中间体。该化合 物CAS登记号150322-73-9,具体结构如下图所示
权利要求
1. 一种环丙基邻氟苄基甲酮的制备方法,其特征在于,包括以下步骤(1)以四氢呋喃或甲基四氢呋喃为反应介质,将邻氟卤苄进行金属化处理,得到邻氟卤 苄的金属试剂;(2)将制得得邻氟卤苄金属化试剂与环丙基甲酰氯反应,生成环丙基邻氟苄基甲酮; 反应式如下
2.根据权利要求1所述的环丙基邻氟苄基甲酮的制备方法,其特征在于步骤(2)此 反应在过渡金属离子存在下进行。
3.根据权利要求1所述的环丙基邻氟苄基甲酮的制备方法,其特征在于其中步骤(1) 中所述金属是&1,或ai/LiCl的组合。
4.根据权利要求3所述的环丙基邻氟苄基甲酮的制备方法,其特征在于所述金属是 Zn/LiCl组合,其中Si与LiCl的摩尔比为1 1至1 3。
5.根据权利要求2所述的环丙基邻氟苄基甲酮的制备方法,其特征在于其中步骤(2) 中所述过渡金属离子所用试剂是醋酸钯或氯化钯或三苯基膦合钯或无水氯化镍或三苯基 膦合氯化镍或三氯化铁或乙酰丙酮铁或氯化铜或氯化亚铜或四氯铜酸锂。
6.根据权利要求5所述的环丙基邻氟苄基甲酮的制备方法,其特征在于所述过渡金 属离子所用试剂是四氯铜酸锂。
全文摘要
一种环丙基邻氟苄基甲酮的制备方法,包括以下步骤(1)以四氢呋喃或甲基四氢呋喃为反应介质,将邻氟卤苄进行金属化处理,得到邻氟卤苄的金属试剂;金属是Zn,或Zn/LiCl的组合。(2)将制得得邻氟卤苄金属化试剂与环丙基甲酰氯反应,生成环丙基邻氟苄基甲酮,此反应也可以在过渡金属离子存在下进行。过渡金属离子所用试剂是醋酸钯或氯化钯或三苯基膦合钯或无水氯化镍或三苯基膦合氯化镍或三氯化铁或乙酰丙酮铁或氯化铜或氯化亚铜或四氯铜酸锂。本发明的金属化方法使用四氢呋喃或甲基四氢呋喃为反应介质,收率较传统方法高,安全性更好。反应使用价廉易得的环丙基甲酰氯为原料,与金属化的邻氟卤苄反应,成本大大降低。
文档编号C07C45/45GK102040498SQ20091019694
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月10日 优先权日2009年10月10日
发明者伍小唐, 刘新科, 洪道送 申请人:台州市华南医化有限公司
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