专利名称：制备活化酯的方法
制备活化酯的方法本发明涉及式(I)的活化酯(activated ester)的制备
权利要求
1.一种制备式(I)的活化酯的方法
2.权利要求1的方法，其中R为甲基、乙基、丙基、丁基或戊基，其任选为支链的，或为 2-吡啶基。
3.权利要求1或2的方法，其中Alk为亚丙基、亚丁基或亚戊基，其任选为支链的。
4.权利要求1或2的方法，其中Alk为(CH2)n基团，η表示1至6的整数。
5.权利要求1至4中任一项的方法，其中所述反应在酮中进行。
6.权利要求5的方法，其中所述酮为ΜΙΒΚ。
7.权利要求1至6中任一项的方法，其中，在P1与DSC反应后，将反应混合物冷却，以促进I32的沉淀。
8.权利要求1至7中任一项的方法，其中P2通过机械分离去除。
9.权利要求8的方法，其中所述机械分离为过滤。
10.式P1的产物
11.权利要求10的产物，其为下式
全文摘要
本发明涉及一种制备式(I)的活化酯的方法，其中R为(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，且Alk为(C1-C6)亚烷基，所述方法包括将二环己基胺P1盐与碳酸二琥珀酰亚胺基酯(DSC)在溶剂中反应，其中N-羟基琥珀酰亚胺的二环己基胺盐P2沉淀。本发明还涉及式P1的产物。
文档编号C07D213/71GK102292318SQ200980154947
公开日2011年12月21日 申请日期2009年12月15日 优先权日2008年12月17日
发明者A.比戈特 申请人:赛诺菲