专利名称：一种吲哚-2-羧酸的合成方法
技术领域：
本发明涉及有机物合成领域，具体涉及吲哚-2-羧酸的制备方法。
背景技术：
吲哚类杂环化合物，作为一种重要的有机杂环化合物，吲哚和吲哚羧酸结构单 元在许多药物中被发现，因此，它们的合成和应用得到了广泛的关注和研究。但是由于 经典的合成方法如Larock吲哚合成方法Ficher吲哚合成方法等存在着诸如反应过程中存 在区域选择性，或者使用剧毒、昂贵的重金属试剂，不适合工业化生产。以乙醇钠、硝 基甲苯、草酸二乙酯、硫酸亚铁等起始原料，合成吲哚-2-羧酸的工艺研究，国内主要 有常州工程技术学院陈群和解放军防化指挥工程学院薛勇等人以硝基甲苯、草酸二乙酯 为起始原料，先合成邻硝基苯丙酮酸乙酯，然后再用硫酸亚铁和催化加氢两种方法分别 合成得到吲哚-2-羧酸。这种硫酸亚铁还原法合成吲哚-2-羧酸总收率为28%，在55 60°C和IOMPa压力下进行加氢催化制吲哚-2-羧酸，收率也只有35%。本发明同样以 乙醇钠、硝基甲苯、草酸二乙酯为原料，经过缩合、常压蒸馏后用水合胼还原得到的吲 哚-2-羧酸的方法，国内、外尚未见有文献报道。
发明内容
本发明提供了吲哚-2-羧酸的制备方法，以硝基甲苯和草酸二乙酯为主原料， 在铁催化剂的催化下，经过缩合、常压蒸馏后用水合胼还原得到的吲哚-2-羧酸，本发 明的目的在于提供一种反应条件温和、操作简便、提纯方便、化学收率高、成本低，适 合于工业化生产的吲哚类杂环化合物的合成方法。为实现上述目的本发明采用如下的技术方案一种吲哚-2-羧酸的制备方法，其特征在于以硝基甲苯、草酸二乙酯为原 料，经过缩合反应、常压蒸馏后用水合胼还原完成下列反应式
权利要求
1. 一种吲哚-2-羧酸的制备方法，其特征在于以硝基甲苯、草酸二乙酯为原料， 经过缩合反应、常压蒸馏后用水合胼还原完成下列反应式
2.根据权利要求1所述的吲哚-2-羧酸的合成方法，其特征在于所述的溶剂为 18%乙醇钠乙醇溶液；所述的铁催化剂为氢氧化亚铁。
全文摘要
本发明涉及一种吲哚-2-羧酸的合成方法，以硝基甲苯和草酸二乙酯为主原料，在催化剂氢氧化亚铁的催化下，经过缩合、常压蒸馏后用水合肼还原得到的吲哚-2-羧酸。本发明中所选用的原料易得、催化剂价格便宜、反应条件温和；反应后处理过程简单、操作简便；化学收率较高等优点，具有良好的应用前景，为合成吲哚类杂环化合物提供了一个新的途径。
文档编号C07D209/42GK102020600SQ20101055470
公开日2011年4月20日 申请日期2010年11月23日 优先权日2010年11月23日
发明者孔令翔, 孔令航, 孔祥俊, 崔前程, 徐文达, 贾帮乐, 陈金环, 韩滨, 马如青 申请人:安徽世华化工有限公司