专利名称：一种(s)-吲哚啉-2-羧酸的制备方法
技术领域：
本发明涉及到吲哚类手性杂环化合物的合成方法，具体涉及一种(S)-吲哚 啉-2-羧酸的制备方法。
背景技术：
在合成(S)-吲哚啉-2-甲酸的工艺研究中，国内主要是以水解酶制备(S)-二氢 吲哚-2-羧酸的方法，其水解酶选用自由赛维纳斯，水解蛋白酶，脂肪酶对3，蛋白酶，内肽 酶；另一种就是以N-乙酰基-吲哚-2-羧酸为起始原料，经过氢化，水解，拆分，而制得的总 收率为21%的(S)-(-)-二氢吲哚-2-羧酸，这些合成方法存在操作复杂，原料昂贵，污染环 境，收率低等问题。本发明是在手性催化剂的条件下合成的一种吲哚类手性化合物，吲哚作为一种重 要的有机螺环类化合物。本发明中所选用的原料易得、手性催化剂和反应溶剂价格便宜、反 应条件温和；反应后处理过程简单、操作简便；化学收率较高，为合成吲哚类手性杂环化合 物提供了又一新的途径。本合成方法国内、外尚未见有文献报道。
发明内容
本发明提供了一种(S)-吲哚啉-2-羧酸的制备方法，以吲哚-2-甲酸为原料，经 过酰基化，氢化和酸水解，再在手性催化剂的条件拆分，制得(S)-吲哚啉-2-甲酸。本发明 的合成方法反应条件温和、操作简便、提纯方便、化学收率高、成本低，适合于工业化生产的 吲哚类手性化合物的合成方法。为实现上述目的本发明采用如下的技术方案一种(S)-吲哚啉-2-羧酸的制备方法，其特征在于以吲哚-2-甲酸(I )为原 料，经过酰基化，氢化和酸水解，再在手性催化剂α -甲基苯乙胺的条件拆分，制得(S)-吲 哚啉-2-甲酸，反应式如下
权利要求
1. 一种(S)-吲哚啉-2-羧酸的制备方法，其特征在于以吲哚-2-甲酸(I )为原 料，经过酰基化，氢化和酸水解，再在手性催化剂α-甲基苯乙胺的条件拆分，制得(S)-吲 哚啉-2-甲酸，反应式如下具体包括以下步骤
全文摘要
本发明涉及一种(S)-吲哚啉-2-羧酸的制备方法，以吲哚-2-甲酸为原料，经过酰化，氢化和酸水解，再在手性催化剂的条件拆分，制得(S)-吲哚啉-2-甲酸。本发明的合成方法反应条件温和、操作简便、提纯方便、化学收率高、成本低，适合于工业化生产的吲哚类手性化合物的合成方法。
文档编号C07D209/42GK102060745SQ20101055470
公开日2011年5月18日 申请日期2010年11月23日 优先权日2010年11月23日
发明者孔令翔, 孔令航, 孔祥俊, 崔前程, 徐文达, 贾帮乐, 陈金环, 韩滨 申请人:安徽世华化工有限公司