专利名称：制备苏-3-(3，4-二羟基苯基)-l-丝氨酸的方法
技术领域：
本发明涉及制备苏-3- (3,4- 二羟基苯基)-L-丝氨酸或其药学上可接受的盐的方法。更具体来讲，本发明涉及制备苏-3-(3，4- 二羟基苯基)-L-丝氨酸或其药学上可接受的盐的方法，其包含使苏-N-邻苯二甲酰-3-(3，4- 二羟基苯基)-L-丝氨酸与甲胺反应的步骤。
背景技术：
通过本发明获得的化合物，其由式(2)表示
权利要求
1.制备苏-3-(3,4- 二羟基苯基)-L-丝氨酸或其药学上可接受的盐的方法，其包含使苏-N-邻苯二甲酰-3- (3,4- 二羟基苯基)-L-丝氨酸与甲胺反应的步骤。
2.权利要求1的制备苏-3-(3，4-二羟基苯基)-L-丝氨酸的方法，其中方法包含使苏-N-邻苯二甲酰-3- (3,4- 二羟基苯基)-L-丝氨酸与甲胺反应的步骤。
3.权利要求1或权利要求2的方法，其中方法包含在完成苏-N-邻苯二甲酰-3-(3， 4-二羟基苯基)-L-丝氨酸与甲胺的反应后用酸中和反应溶液的步骤，和分离形成的苏-3- (3,4- 二羟基苯基)-L-丝氨酸的步骤。
4.权利要求3的方法，其中中和后的pH被调节至4-7.5。
5.权利要求1-4中任一项的方法，其中用于苏-N-邻苯二甲酰-3-(3，4-二羟基苯基)-L-丝氨酸与甲胺反应的溶剂是醇溶剂或醇溶剂和水的混合溶剂。
6.权利要求5的方法，其中醇溶剂是甲醇。
7.权利要求5或权利要求6的方法，其中基于苏-N-邻苯二甲酰-3-(3，4-二羟基苯基)-L-丝氨酸，溶剂的用量是0. 5-3倍重量。
8.权利要求1-7中任一项的方法，其中在苏-N-邻苯二甲酰-3-(3，4-二羟基苯基)-L-丝氨酸与甲胺反应过程中的反应温度是35°C -60°C。
全文摘要
本发明提供制备屈昔多巴或其药学上可接受的盐的方法，其包含使式(1)代表的苏-N-邻苯二甲酰-3-(3，4-二羟基苯基)-L-丝氨酸与甲胺反应的步骤，从而提供制备苏-3-(3，4-二羟基苯基)-L-丝氨酸(通用名屈昔多巴)的具有高生产效率且不需要麻烦的操作的方法，所述屈昔多巴可用作末梢性直立性低血压治疗剂或帕金森病治疗剂。
文档编号C07C227/30GK102548957SQ201080039510
公开日2012年7月4日 申请日期2010年6月29日 优先权日2009年7月1日
发明者伊藤昌典, 八木俊一, 小山功二 申请人:大日本住友制药株式会社