专利名称：去甲维拉帕米的合成方法
技术领域：
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及去甲维拉帕米的合成方法。
背景技术：
维拉帕米是一种罂粟碱的衍生物，在1962年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米又名异搏定、戊脉安，为钙通道阻滞剂。近年来在治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产中有广泛的应用。维拉帕米主要在肝内代谢，代谢产物主要是去甲维拉帕米，去甲维拉帕米具有心脏活性。主要经肾清除，代谢产物在M小时内排出50%，5天内为70%。因此，对代谢产物去甲维拉帕米的研究显得尤其重要。去甲维拉帕米的结构式如下
权利要求
1.一种如式(III)所示的去甲维拉帕米的合成方法，其步骤如下
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的步骤(1)中的所述的非质子溶剂为1，4_ 二氧六环，1，2_ 二氯乙烷，二氯甲烷。
3.根据权利要求1所述的去甲维拉帕米的合成方法，其特征在于所述的步骤(2)中所用溶剂为甲醇，乙醇，异丙醇或水。
全文摘要
本发明提供了一种去甲维拉帕米的合成方法，属于药物合成技术领域。其合成步骤是维拉帕米与1-氯甲酸氯乙酯在非质子溶剂下反应得到季铵盐，维拉帕米与1-氯甲酸氯乙酯的摩尔比为1:1~1:4，反应温度为10~80℃；再将季铵盐脱除甲基得到去甲维拉帕米，反应温度为10~80℃。本发明原料价廉，步骤简单；转化率高，条件容易控制，分离简单。
文档编号C07C255/43GK102491919SQ201110419598
公开日2012年6月13日 申请日期2011年12月15日 优先权日2011年12月15日
发明者胡春晨, 葛敏 申请人:南京友杰医药科技有限公司