女贞子活性成分的制备及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明属于医药【技术领域】，公开了女贞子中大波斯菊苷和女贞酸的制备及两种活性成分的应用。一种制备大波斯菊苷和女贞酸的方法为女贞子干燥粉碎后，用含水乙醇回流提取或冷浸提取；提取液经大孔吸附树脂吸附、含水乙醇洗脱；洗脱液蒸除溶剂后经色谱柱纯化，根据大波斯菊苷标准品和女贞酸标准品，收集洗脱液，分别得到含有大波斯菊苷的洗脱液和含有女贞酸的洗脱液；然后分别纯化制备得到大波斯菊苷和女贞酸。与现有技术相比，本发明所述制备方法操作简单、快速，同时可以进行大批量的生产，制备得到的大波斯菊苷和女贞酸收率和纯度较现有方法均显著提高，适合于工业化生产；并且避免了毒性有机溶剂的使用，安全环保。
【专利说明】女贞子活性成分的制备及其应用
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】，具体涉及女贞子活性成分的制备及其应用，尤其女贞子中大波斯菊苷和女贞酸的制备及两种活性成分的应用。
【背景技术】
[0002]女贞子为木犀科(Oleaeeae)植物女贞(Ligustrum lucidum Ait)的干燥成熟果实，在《神农本草经》中列为上品，是我国传统的扶正固本中药。女贞子味甘、苦，性凉，具有滋补肝肾，明目乌发的功效。临床主要用于治疗眩晕耳鸣，腰膝酸软，目暗不明，须发早白等症。
[0003]长期以来，女贞子中以齐墩果酸为代表的脂溶性三萜酸类成分，从化学到药理得到深入系统的研究。然而女贞子传统用药方法，是作为水煎液服用，因而其中的水溶性活性成份不容忽视。近年来发现女贞子中含有丰富的环烯醚萜苷如女贞苷、特女贞苷、女贞苷G13、女贞酸等，以及黄酮类化合物如槲皮素、圣草酚、芸香苷和大波斯菊苷等。
[0004]其中，大波斯菊苷，又名芹菜素-7-0-葡萄糖苷、芹菜素-7-0-β -D-葡萄糖苷，英文名为 Apigenin-7-glucoside ；Apigenin-7-0- β -D-glucopyranoside,分子式为 C21H20O10,分子量为432.3800，结构式如下:
[0005]
【权利要求】
1.一种制备大波斯菊苷和女贞酸的方法，其特征在于，女贞子干燥粉碎后，用10-20倍重量的50~95v/v%的含水乙醇回流提取或冷浸提取；提取液经大孔吸附树脂吸附、含水乙醇洗脱；洗脱液蒸除溶剂后经色谱柱纯化，根据大波斯菊苷标准品和女贞酸标准品，收集洗脱液，分别得到含有大波斯菊苷的洗脱液和含有女贞酸的洗脱液；含有大波斯菊苷的洗脱液和含有女贞酸的洗脱液分别纯化制备得到大波斯菊苷和女贞酸。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述大孔吸附树脂为DIAIONHP20、AMBERLITE XAD16N、AMBERLI TE XAD7HP、DlOl 大孔吸附树脂。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述色谱柱纯化为凝胶柱、反相硅胶柱或中压制备柱层析纯化。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述凝胶柱为TOyOpealHW-40C或Sephadex LH20。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述凝胶柱纯化的洗脱剂为50~90%甲醇。
6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，反相硅胶柱或中压制备柱填料为0DS。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述反相硅胶或中压制备柱纯化的洗脱剂为30~90%甲醇。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述色谱柱纯化前还包括聚酰胺柱层析初步纯化的步骤。
9.大波斯菊苷在制备保护神经细胞药物、制备抗衰老药物或制备NF-K B信号抑制剂中的应用。
10.女贞酸在制备保护神经细胞药物、制备抗衰老药物或制备NF-κB信号抑制剂中的应用。
【文档编号】C07H17/07GK103509071SQ201310479684
【公开日】2014年1月15日 申请日期:2013年10月14日 优先权日:2013年10月14日
【发明者】朱海生, 王文 申请人:朱海生, 王文