一种合成阿哌沙班重要中间体的新方法与流程

文档序号:15665948发布日期:2018-10-16 17:02阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种合成阿哌沙班中间体的方法,其特征在于,该方法为:式Ⅰ与5-氯戊酰氯在无机碱存在的条件下,在惰性溶剂中反应得到式Ⅱ,反应式为:

其中,R选自基团;所述无机碱为氢氧化钠;所述惰性溶剂为乙腈。

2.根据权利要求1所述方法,其特征在于,所述5-氯戊酰氯与式Ⅰ的摩尔比为1.0~3.0。

3.根据权利要求1所述方法,其特征在于,所述无机碱为氢氧化钠时,氢氧化钠与式Ⅰ的摩尔比为2.0~10.0。

4.根据权利要求1所述方法,其特征在于,所述惰性溶剂为乙腈时,溶剂体积与反应物质量比在25~40。

5.根据权利要求1所述的方法,其中反应滴加5-氯戊酰氯时反应的温度为-10~10℃。

6.根据权利要求1所述的方法,其中反应滴加5-氯戊酰氯完毕后,反应温度为0~50℃。

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