含砜基的N-(吡啶-2-基)嘧啶-4-胺衍生物的制作方法

技术特征：

1.通式(I)的化合物

其中

R¹代表选自如下的基团：C1-C6-烷基；

R²代表选自如下的基团：

R³、R⁴彼此独立地代表选自如下的基团：氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、C1-C3-烷基、卤代-C1-C3-烷基；

R⁵代表选自如下的基团：

C1-C6-烷基；

R⁶、R⁷彼此独立地代表选自如下的基团：氢原子、氟原子、氯原子；

或其盐。

2.权利要求1的通式(I)的化合物，其中

R¹代表选自如下的基团：C1-C6-烷基；

R²代表选自如下的基团：

R³代表氢原子、氟原子、氯原子、C1-C3-烷基或卤代-C1-C3-烷基；

R⁴代表氢原子或氟原子；

R⁵代表选自如下的基团：

C1-C6-烷基；

R⁶、R⁷彼此独立地代表选自如下的基团：氢原子、氟原子、氯原子；

或其盐。

3.权利要求1的通式(I)的化合物，其中

R¹代表C1-C6-烷基基团；

R²代表选自如下的基团：

R³代表氢原子、氟原子、C1-C2-烷基或氟代-C1-C2-烷基；

R⁴代表氢原子或氟原子；

R⁵代表选自如下的基团：

C1-C3-烷基；

R⁶、R⁷彼此独立地代表选自如下的基团：氢原子、氟原子或氯原子；

或其盐。

4.权利要求1的通式(I)的化合物，其中

R¹代表C1-C6-烷基基团；

R²代表选自如下的基团：

R³代表氢原子、氟原子或氯原子；

R⁴代表氢原子或氟原子；

R⁵代表选自如下的基团：

C1-C3-烷基；

R⁶、R⁷彼此独立地代表选自如下的基团：氢原子、氟原子或氯原子；

或其盐。

5.根据权利要求1的通式(I)的化合物，其中

R³代表氢原子、氟原子、甲基或三氟甲基；

或其盐。

6.权利要求1的通式(I)的化合物，其中

R¹代表C1-C3-烷基；

R²代表如下的基团：

R³代表氢原子、氟原子、甲基或三氟甲基；

R⁴代表氢原子；

R⁵代表C1-C3-烷基；

R⁶代表氟；

R⁷代表氢；

或其盐。

7.权利要求1的化合物，其为

●6-(4-氟-2-甲氧基苯基)-N-{4-[(甲基磺酰基)甲基]吡啶-2-基}嘧啶-4-胺

●6-(4-氟-2-甲氧基苯基)-N-{6-甲基-4-[(甲基磺酰基)甲基]吡啶-2-基}嘧啶-4-胺

●6-(4-氟-2-甲氧基苯基)-N-{4-[(甲基磺酰基)甲基]-6-(三氟甲基)吡啶-2-基}嘧啶-4-胺

●6-(4-氟-2-甲氧基苯基)-N-{6-氟-4-[(甲基磺酰基)甲基]吡啶-2-基}嘧啶-4-胺

或其盐。

8.权利要求1至7中任一项的通式(I)的化合物用于制备用于治疗和/或预防过度增殖性疾病、病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病的药物的用途。

9.权利要求1至7中任一项的通式(I)的化合物用于制备用于治疗和/预防肺癌、前列腺癌、宫颈癌、结直肠癌、黑色素瘤或卵巢瘤的药物的用途。

10.一种药物结合物，其包含权利要求1至7中任一项的化合物与至少一种或多种其他活性成分的结合。

11.一种药物组合物，其包含权利要求1至7中任一项的化合物与惰性的、非毒性的、药学上适合的佐剂的组合。

12.通式(5)的化合物

其中R¹、R²、R³和R⁴如权利要求1至6中任一项的通式(I)的化合物所定义。

13.制备权利要求1至7中任一项的式(I)的化合物的方法，在所述方法中，将式(5)的化合物用溶于作为溶剂的式C1-C2-烷基-C(＝O)-C1-C2-烷基的脂族酮的高锰酸的碱式盐氧化，因此提供了权利要求1至7中任一项的通式(I)的化合物，

其中R¹、R²、R³和R⁴如权利要求1至6中任一项的通式(I)的化合物所定义，

并且在所述方法中，如果适合的话，任选将所得式(I)的化合物与相应的溶剂和/或碱或酸反应生成式(I)的化合物的溶剂化物、盐和/或盐的溶剂化物。

14.制备式(5)的化合物的方法，其中R¹、R²、R³和R⁴如权利要求1至6中任一项的通式(I)的化合物所定义，在所述方法中，在三(二亚苄基丙酮)二钯(0)和(9,9-二甲基-9H-氧杂蒽-4,5-二基)双(二苯基膦)的存在下，以碱金属碳酸盐作为碱，以环醚作为溶剂，通过钯催化的C-N交叉偶联反应，将如下式(3)的化合物与如下式(4)的吡啶-2-胺反应以得到如下式(5)的化合物：

其中R²如权利要求1至6中任一项的通式(I)的化合物所定义，

其中R¹、R³和R⁴如权利要求1至6中任一项的通式(I)的化合物所定义，

其中R¹、R²、R³和R⁴如权利要求1至6中任一项的通式(I)的化合物所定义。