四唑酮衍生物的制作方法

技术特征：

1.式(I)的化合物

其中

R¹是正丙基、异丁基、环丙基、3-氟苯基、6-氯吡啶-3-基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-三氟甲氧基苯基、2-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、2，6-二氟苯基、2，5-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2，3-二氯苯基、1-甲基吲哚基或3-溴苯基；

R²是-C(O)NR³R⁴或R⁵；

R³和R⁴中的一个是氢、C1-8烷基、C3-8环烷基或C1-8烷氧基C1-8烷基，而另一个是-(CH2)n-R⁶；

或R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基，其中杂环基是哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、3，4-二氢-1H-异喹啉基、氮杂环丁基、哌嗪基、1，1-二氧代硫代吗啉基或2-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸基，并且其中取代的杂环基是被一个选自卤素、C1-8烷基、氰基、C1-8烷氧基C1-8烷基、氨基羰基、二(C1-8烷基)氨基羰基、二(C1-8烷基)氨基羰基C1-8烷基、C1-8烷基氨基羰基C1-8烷基、苯基、卤代苯基、苯基C1-8烷基、卤代苯基C1-8烷基、甲基吡唑基、甲基异唑基、C1-8烷氧基C1-8烷基、C1-8烷基羰基氨基、C1-8烷基羰基、C1-8烷氧基羰基、C1-8烷基-[1，2，4]二唑基、吡咯烷基羰基C1-8烷基、吡嗪基、(C1-8烷基)(C1-8烷基羰基)氨基、C1-8烷基异唑基和吗啉基羰基C1-8烷基的取代基取代的或被两个独立地选自C1-8烷基、卤素、C1-8烷氧基羰基和C1-8烷氧基羰基氨基的取代基取代的杂环基；

R⁵是卤代苯基C1-8烷基、C1-8烷氧基羰基哌啶基、C1-8烷氧基羰基C1-8烷基、(C1-8烷基磺酰基)(C1-8烷基)[1，2，4]三唑基C1-8烷基或吗啉基羰基C1-8烷基；

R⁶是C1-8烷氧基、二(C1-8烷氧基)苯基、氰基、苯基、吡啶基或C1-8烷氧基羰基C1-8烷基；并且

n是0、1、2或3；

或其药用盐；

前提是排除以下各项：

1-环丙基-4-(吡咯烷-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-环丙基-4-(2-甲基-吡咯烷-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-环丙基-4-(2，5-二甲基-吡咯烷-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-环丙基-4-(2，6-二甲基-哌啶-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-环丙基-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸苄基-异丙基-酰胺；

[4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-基]-乙酸乙酯；

2-[4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-基]-丙酸乙酯；

3-[4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-基]-丙酸甲酯；

1-(2，3-二氯-苯基)-4-(2-甲基-哌啶-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(2，6-二氟苯基)-4-(3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羰基)四唑-5-酮；

4-(2，6-二氟苯基)-5-氧代-N-苯基-正丙基-四唑-1-甲酰胺；

4-(2，6-二氟苯基)-N-乙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-(2，6-二氟苯基)-N-甲基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-(2，6-二氟苯基)-N-异丙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

N-环己基-4-(2，6-二氟苯基)-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-(2，6-二氟苯基)-N-甲基-5-氧代-N-(2-吡啶基)四唑-1-甲酰胺；

N，4-二环丙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

N-丁基-4-环丙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-N-异丁基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-N-异丙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-5-氧代-N-苯基-正丙基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-N-甲基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-N-乙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-5-氧代-N-苯基-N-仲丁基-四唑-1-甲酰胺；

N-(1-苄基-2-甲基-丙基)-4-环丙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

1-(2-甲基哌啶-1-羰基)-4-(对-甲苯基)四唑-5-酮；

1-(2-甲基哌啶-1-羰基)-4-(间-甲苯基)四唑-5-酮；

N-异丙基-5-氧代-N-苯基-4-丙基-四唑-1-甲酰胺；

1-(4-氯苯基)-4-[(2-氟苯基)甲基]四唑-5-酮；

1-(4-氯苯基)-4-[(3-氟苯基)甲基]四唑-5-酮；

1-(4-氯苯基)-4-[(3-氯苯基)甲基]四唑-5-酮；

1-[(4-溴苯基)甲基]-4-(4-氯苯基)四唑-5-酮；和

3-[5-氧代-4-(对-甲苯基)四唑-1-基]丙酸甲酯。

2.根据权利要求1的化合物，其中R¹是3-氟苯基、3-氯苯基或4-氯苯基。

3.根据权利要求1或2的化合物，其中R³和R⁴中的一个是C1-8烷基，而另一个是-(CH2)n-R⁶。

4.根据权利要求1或2的化合物，其中R³和R⁴中的一个是甲基或乙基，而另一个是-(CH2)n-R⁶。

5.根据权利要求1或2的化合物，其中R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基，其中杂环基是哌啶基、吡咯烷基或吗啉基，并且其中取代的杂环基是被一个选自C1-8烷基和C1-8烷基羰基氨基的取代基取代的或被两个独立地选自C1-8烷基的取代基取代的杂环基。

6.根据权利要求1或2的化合物，其中R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基、二甲基哌啶基或甲基羰基氨基吡咯烷基。

7.根据权利要求1或2的化合物，其中R⁵是叔丁氧基羰基哌啶基、氟苯基甲基、乙氧基羰基甲基、乙氧基羰基(二甲基)甲基、(甲基磺酰基)(甲基)[1，2，4]三唑基甲基或吗啉基羰基甲基。

8.根据权利要求1或2的化合物，其中R⁶是C1-8烷氧基、二(C1-8烷氧基)苯基、苯基或吡啶基。

9.根据权利要求1或2的化合物，其中R⁶是甲氧基、二甲氧基苯基、苯基或吡啶基。

10.根据权利要求1或2的化合物，其中n是1、2或3。

11.化合物，其选自：

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-甲基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-氰基-乙基)-甲基-酰胺；

1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌啶-3-甲酸酰胺；

1-(3-氟-苯基)-4-(吗啉-4-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸甲基-苯乙基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸乙基-吡啶-4-基甲基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸乙基-(2-甲氧基-乙基)-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸甲基-(3-苯基-丙基)-酰胺；

1-(2-苄基-吡咯烷-1-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氟-苯基)-4-[2-(4-氟-苯基)-吡咯烷-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(6-氟-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸苄基-乙基-酰胺；

(2S，3S)-2-{[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-甲基-氨基}-3-甲基-戊酸甲酯；

1-(4-氟-苄基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-基]-哌啶-1-甲酸叔丁酯；

2-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-基]-2-甲基-丙酸乙酯；

1-(3-氟-苯基)-4-(5-甲磺酰基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基甲基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氟-苯基)-4-[2-(2-甲基-2H-吡唑-3-基)-吡咯烷-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氟-苯基)-4-[2-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-吡咯烷-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氟-苯基)-4-[2-(3-甲基-异唑-5-基)-吡咯烷-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氟-苯基)-4-((S)-2-甲氧基甲基-吡咯烷-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

(S)-1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-2-甲酸酰胺；

N-{1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯；

1-(3-氟-苯基)-4-[2-(3-甲基-[1，2，4]二唑-5-基)-吡咯烷-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

N-{1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌啶-4-基}-乙酰胺；

1-(3-氟-苯基)-4-[4-(2-氧代-2-吡咯烷-1-基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(4，4-二甲基-哌啶-1-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氟-苯基)-4-(2，3，5，6-四氢-[1，2′]二吡嗪基-4-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-氰基-乙基)-环丙基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸甲基-吡啶-2-基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸甲基-吡啶-3-基-酰胺；

1-(3-氟-苯基)-4-(2-甲氧基甲基-哌啶-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-环丙基-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸甲基-吡啶-3-基-酰胺；

5-氧代-4-丙基-4，5-二氢-四唑-1-甲酸甲基-吡啶-3-基-酰胺；

4-异丁基-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸甲基-吡啶-3-基-酰胺；

1-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氟-苯基)-4-(4-丙酰基-哌嗪-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-甲酸二乙基酰胺；

1-(3-氟-苯基)-4-(3-苯基-吡咯烷-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

N-{(S)-1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

N-{(R)-1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

N-乙基-N-{1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

1-(3，3-二氟-吡咯烷-1-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(2，2-二甲基-吡咯烷-1-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3，3-二甲基-吡咯烷-1-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氟-苯基)-4-(2-甲基-吡咯烷-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

N-{1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-N-甲基-乙酰胺；

4-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-甲酸乙酯；

(S)-1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-2-甲腈；

(R)-1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-2-甲腈；

4-(6-氯-吡啶-3-基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸苄基-乙基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-甲氧基-乙基)-甲基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸异丙基-(2-甲氧基-乙基)-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-甲氧基-乙基)-丙基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸双-(2-甲氧基-乙基)-酰胺；

1-(2，6-二甲基-吗啉-4-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-((2S，6R)-2，6-二甲基-吗啉-4-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氟-苯基)-4-(4-甲氧基甲基-哌啶-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌啶-4-甲腈；

4-叔丁氧基羰基氨基-1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌啶-4-甲酸甲酯；

1-(3，3-二甲基-哌啶-1-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氟-苯基)-4-(2-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸烷-8-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

N-{(R)-1-[4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

N-{(R)-1-[5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

N-{(R)-1-[4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

N-{(S)-1-[4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

N-{(S)-1-[5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

N-{(S)-1-[4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

N-{1-[4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-N-乙基-乙酰胺；

N-乙基-N-{1-[5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

N-{1-[4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-N-乙基-乙酰胺；

1-(3-氯-苯基)-4-[2-(3-甲基-异唑-5-基)-吡咯烷-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-[2-(3-甲基-异唑-5-基)-吡咯烷-1-羰基]-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(4-氯-苯基)-4-[2-(3-甲基-异唑-5-基)-吡咯烷-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氯-苯基)-4-(4，4-二甲基-哌啶-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(4，4-二甲基-哌啶-1-羰基)-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(4-氯-苯基)-4-(4，4-二甲基-哌啶-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸乙基-(2-甲氧基-乙基)-酰胺；

5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-甲酸乙基-(2-甲氧基-乙基)-酰胺；

4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸乙基-(2-甲氧基-乙基)-酰胺；

4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸异丙基-(2-甲氧基-乙基)-酰胺；

5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-甲酸异丙基-(2-甲氧基-乙基)-酰胺；

4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸异丙基-(2-甲氧基-乙基)-酰胺；

4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(3-甲氧基-丙基)-甲基-酰胺；

5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(3-甲氧基-丙基)-甲基-酰胺；

4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(3-甲氧基-丙基)-甲基-酰胺；

1-(3-氯-苯基)-4-[4-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-哌嗪-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-[4-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-哌嗪-1-羰基]-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(4-氯-苯基)-4-[4-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-哌嗪-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

2-{4-[4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-基}-N，N-二甲基-乙酰胺；

N，N-二甲基-2-{4-[5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-基}-乙酰胺；

2-{4-[4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-基}-N，N-二甲基-乙酰胺；

1-(3-氯-苯基)-4-[4-(2-氧代-2-吡咯烷-1-基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-[4-(2-氧代-2-吡咯烷-1-基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(4-氯-苯基)-4-[4-(2-氧代-2-吡咯烷-1-基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-乙氧基-乙基)-乙基-酰胺；

5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-乙氧基-乙基)-乙基-酰胺；

4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-乙氧基-乙基)-乙基-酰胺；

1-(3-氯-苯基)-4-(吗啉-4-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(吗啉-4-羰基)-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(4-氯-苯基)-4-(吗啉-4-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

2-{4-[4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-基}-N-乙基-乙酰胺；

N-乙基-2-{4-[5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-基}-乙酰胺；

2-{4-[4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-基}-N-乙基-乙酰胺；

N-丁基-2-{4-[4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-基}-乙酰胺；

N-丁基-2-{4-[5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-基}-乙酰胺；

N-丁基-2-{4-[4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-哌嗪-1-基}-乙酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-甲氧基-乙基)-酰胺；

4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-乙氧基-乙基)-甲基-酰胺；

5-氧代-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-乙氧基-乙基)-甲基-酰胺；

4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(2-乙氧基-乙基)-甲基-酰胺；

[4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-基]-乙酸乙酯；

1-(3-氯-苯基)-4-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(3-氯-苯基)-4-[4-(1-甲基-2-氧代-2-吡咯烷-1-基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-[4-(1-甲基-2-氧代-2-吡咯烷-1-基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-4-(3-三氟甲氧基-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(4-氯-苯基)-4-[4-(1-甲基-2-氧代-2-吡咯烷-1-基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(吗啉-4-羰基)-4-[2-(三氟甲基)苯基]四唑-5-酮；

1-(吗啉-4-羰基)-4-[3-(三氟甲基)苯基]四唑-5-酮；

1-(吗啉-4-羰基)-4-[4-(三氟甲基)苯基]四唑-5-酮；

1-(2，6-二氟苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(2，4-二氟苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(2，5-二氟苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(3，4-二氟苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(3，5-二氟苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(3-甲基苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(4-甲基苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(3-甲氧基苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(4-甲氧基苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(2，3-二氯苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(1-甲基吲哚-4-基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(1-甲基吲哚-5-基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(1-甲基吲哚-6-基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(3-溴苯基)-4-(吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；

1-(3-氯苯基)-4-[(2R，6S)-2，6-二甲基吗啉-4-羰基]四唑-5-酮；

1-(3-氯苯基)-4-(2，6-二甲基吗啉-4-羰基)四唑-5-酮；和

1-(3-氯苯基)-4-(3，3-二甲基吡咯烷-1-羰基)四唑-5-酮。

12.化合物，其选自：

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-甲基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸甲基-苯乙基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸乙基-吡啶-4-基甲基-酰胺；

4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸苄基-乙基-酰胺；

1-(4，4-二甲基-哌啶-1-羰基)-4-(3-氟-苯基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

N-{(R)-1-[4-(3-氟-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-羰基]-吡咯烷-3-基}-乙酰胺；

1-(3-氯-苯基)-4-(4，4-二甲基-哌啶-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(4-氯-苯基)-4-(4，4-二甲基-哌啶-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸(3-甲氧基-丙基)-甲基-酰胺；和

1-(3-氯-苯基)-4-(吗啉-4-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮。

13.用于制备根据权利要求1的化合物的方法，所述方法包括：式(A)的化合物

(a)在R⁵-X和碱存在下的反应；或

(b)在光气、双光气或三光气存在下的反应，继之以在HNR³R⁴和碱存在下的反应；

其中X是吸电子基团并且其中R¹、R³、R⁴和R⁵是如权利要求1所定义的。

14.药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1至12中任一项的化合物和治疗惰性载体。

15.根据权利要求1至12中任一项的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防疼痛、动脉粥样硬化、老年性黄斑退化症、糖尿病性视网膜病变、青光眼、视网膜静脉闭塞、早产儿视网膜病、眼缺血综合征、地图样萎缩、糖尿病、炎症、炎性肠病、缺血-再灌注损伤、急性肝衰竭、肝纤维化、肺纤维化、肾纤维化、系统性纤维化、急性同种异体移植排斥、慢性同种异体移植肾病、糖尿病肾病、肾小球肾病、心肌病、心力衰竭、系统性硬化、热损伤、烧伤、肥大性疤痕、瘢痕疙瘩、龈炎发热、肝硬化或肿瘤、骨质调节、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、阿尔茨海默病、帕金森病、卒中、一过性缺血发作或葡萄膜炎。

16.根据权利要求1至12中任一项的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防心肌缺血或心肌梗死。