技术总结
本发明涉及一种替格瑞洛关键中间体2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧杂环戊烷-4-基]氧基]乙醇（关键中间体A）的化学合成方法。本发明以D-核糖为原料，经1-位甲基化及2,3-位亚异丙基保护、4-位衍生化、碘代、呋喃环开环、羟胺化反应、钯碳催化氢化、氨基Cbz保护、羟基保护、硼氢化钠还原酯、脱Cbz保护基等10步化学反应制备该关键中间体A。原料廉价易得，制备工艺可操作性强，避免了光学拆分和手性诱导等步骤，总收率较高，产品质量较好，尤其是使用硼氢化钠还原酯，使替格瑞洛的制备成本大大将降低，适宜于大规模工业化生产。
技术研发人员：尚德斌
受保护的技术使用者：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司
文档号码：201510289960
技术研发日：2015.06.01
技术公布日：2017.01.04