氨基酸修饰的双吲哚,其合成,抗血栓活性和制备抗血栓剂的应用的制作方法

文档序号:12572551阅读:来源:国知局

技术特征:

1.通式I的氨基酸修饰的双吲哚衍生物,即2,2’-双-1H-吲哚-3-乙酰-AA-2-基-3-羟基-4-甲氧基苯基-甲烷,式中AA为L-Leu,L-Pro,Gly,L-Phe,L-Ser,L-Val,L-Thr,L-Glu,L-Lys,L-Ile,L-Asp,L-Trp,L-Ala和L-Tyr残基

2.权利要求1的2,2’-双-1H-吲哚-3-乙酰-AA-2-基-3-羟基-4-甲氧基苯基-甲烷的制备方法,该方法包括:

(1)吲哚乙酸在乙醇中经浓硫酸催化,与异香草醛进行Pictet-Spengler缩合,生成2,2’-双-1H-吲哚-3-乙酸乙酯-2-基-3-羟基-4-甲氧基苯基-甲烷;

(2)2,2’双-1H-吲哚-3-乙酸乙酯-2-基-3-羟基-4-甲氧基苯基-甲烷在4NNaOH溶液中皂化反应生成2,2’-双-1H-吲哚-3-乙酸-2-基-3-羟基-4-甲氧基苯基-甲烷;

(3)2,2’-双-1H-吲哚-3-乙酸-2-基-3-羟基-4-甲氧基苯基-甲烷与AA-OBzl偶联得到2,2’-双-1H-吲哚-3-乙酰-AA-OBzl-2-基-3-羟基-4-甲氧基苯基-甲烷;

(4)2,2’-双-1H-吲哚-3-乙酰-Leu-OBzl-2-基-3-羟基-4-甲氧基苯基-甲烷在甲醇溶液中Pd/C催化氢解生成2,2’-双-1H-吲哚-3-乙酰-AA-2-基-3-羟基-4-甲氧基苯基-甲烷。

3.权利要求1的2,2’-双-1H-吲哚-3-乙酰-AA-2-基-3-羟基-4-甲氧基苯基-甲烷在制备抗血栓药物中的应用。

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