一种制备β‑二酮类碳核苷的方法与流程

技术特征：

1.一种制备β-二酮类碳核苷的方法，其特征在于该方法为利用异头位羟基裸露的糖1与β-二酮2在Lewis酸的催化下，直接生成β-二酮类碳核苷化合物3，反应过程为：

其中，R₁是全保护的β-D-葡萄糖基、全保护的α-D-葡萄糖基、全保护的β-D-半乳糖基、全保护的α-D-半乳糖基、全保护的β-D-甘露糖基、全保护的α-D-甘露糖基、全保护的β-D-木糖基、全保护的α-D-木糖基、全保护的β-D-2-氨基葡萄糖基、全保护的α-D-2-氨基葡萄糖基、全保护的α-L-鼠李糖基、全保护的β-L-鼠李糖基、全保护的α-D-阿拉伯糖基、全保护的β-D-阿拉伯糖基、全保护的α-L-阿拉伯糖基、全保护的β-L-阿拉伯糖基、全保护的α-L-岩藻糖基、全保护的β-L-岩藻糖基、全保护的β-D-葡萄糖醛酸基、全保护的α-D-葡萄糖醛酸基、全保护的β-D-半乳糖醛酸基、或者全保护的α-D-半乳糖醛酸基；其中糖上的保护基为乙酰基、苯甲酰基或苄基；R₂，R₃表示未取代、单取代，二取代，三取代，四取代或五取代芳基，C₁-C₈的饱和烷基、C₁-C₈的饱和烷氧基、C₁-C₈环烷基中的一种或两种。

2.根据权利了要求1所述的一种制备β-二酮类碳核苷的方法，其特征在于：在有机溶剂中，惰性气体保护下，在干燥剂的存在下，路易斯酸的催化作用下，异头位裸露的糖基与β-二酮发生糖苷化反应即可；所述路易斯酸催化剂的用量为异头位羟基裸露的糖基的摩尔量的0.5倍，反应温度为25℃到80℃，反应时间为0.1到24小时；所述干燥剂的用量为糖基的摩尔量的1.0～4.0倍。

3.根据权利要求2所述的一种制备β-二酮类碳核苷的方法，其特征在于：所述路易斯酸为：Bi(OTf)₃、PPh₃Au(NTf)₂、Hf(OTf)₃、La(OTf)₃、Sm(OTf)₃、Yb(OTf)₃、Zn(OTf)₂、HfCl₃、In(OTf)₃、Sc(OTf)₃、InCl₃、FeCl₃中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述的一种制备β-二酮类碳核苷的方法，其特征在于：所述的有机溶剂可为本领域所用的常规溶剂，如二氯甲烷、甲苯、硝基甲烷、乙腈或1,2-二氯乙烷中的一种或多种，本发明为1,2-二氯乙烷。

5.根据权利了要求2所述的一种制备β-二酮类碳核苷的方法，其特征在于：所述的惰性气体为干燥的惰性气体，如高纯氩气和/或高纯氮气。

6.根据权利了要求3所述的一种制备β-二酮类碳核苷的方法，其特征在于：所述的干燥剂为分子筛、分子筛、分子筛、酸洗的分子筛、酸洗的分子筛、酸洗的分子筛、无水硫酸钠、无水硫酸钙、无水硫酸铜和无水硫酸镁中的一种或多种，干燥剂的用量为化合物1的摩尔量的1.0～4.0倍。

7.根据权利了要求6所述的一种制备β-二酮类碳核苷的方法，其特征在于：所述干燥剂的用量为化合物1的摩尔量的2.0倍。