技术特征:
技术总结
本发明公开了一种双环肽E[c(RGDfK)]2及其制备方法,该法为:1)将树脂与Fmoc‑Asp‑oall浸于DCM中,加DIEA进行接触反应,进行洗涤;2)将DCM、甲醇和DIEA至体系中封头处理,加哌啶脱保护;3)将G、HoBt、TBTU加入反应体系中接触反应;4)将R、K、f依次加入反应体系中接触反应,接着加Pd(PPh3)4进行丙烯基去除反应,加哌啶脱保护;5)将DIEA、HoBt、HBTU加入体系中接触反应,加水合肼和DMF的混合溶液二次反应,洗涤脱除Dde;6)将Fmoc‑Glu‑OH、HoBt、DMF、TBTU滴加至反应体系中接触反应,洗涤;7)将哌啶加入反应体系中脱保护,通过DMF、DCM、甲醇洗涤,后处理以制得所述双环肽E[c(RGDfK)]2。该双环肽E[c(RGDfK)]2具有优异的稳定性。
技术研发人员:葛飞;乔茜茜;陶玉贵;朱龙宝;李婉珍;宋平;江志超
受保护的技术使用者:安徽工程大学
技术研发日:2017.04.24
技术公布日:2017.07.04