新型吡咯并吡啶衍生物、其制备方法及用途与流程

文档序号:19156665发布日期:2019-11-16 00:53阅读:来源:国知局

技术特征:

1.下述化学式i所表示的化合物、其外消旋物、立体异构体或其可药用的盐:

[化学式i]

所述式中,

r1选自由被卤原子取代或非取代的c1-6烷基、被c1-3烷基或卤素取代或非取代的苄基、c1-c3烷氧基甲基、c1-c3氨基甲酸烷基酯和被c1-c3烷基取代或非取代的磺酰基组成的组,

r2和r3各自独立地为氢、c1-6烷基或卤原子。

2.根据权利要求1所述的化合物、其外消旋物、立体异构体或其可药用的盐,其中,

r1为c1-6烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物、其外消旋物、立体异构体或其可药用的盐,其中,

r1为甲基,r2和r3各自独立地为氢、甲基或氯。

4.根据权利要求1所述的化合物、其外消旋物、立体异构体或其可药用的盐,其中,所述化学式i所表示的化合物为:

(s)-2-(叔丁氧基)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,6-三甲基-1-((1-甲基-1h-吡唑-4-基)甲基)-1h-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)乙酸,或者

(s)-2-(叔丁氧基)-2-(1-((5-氯-1,3-二甲基-1h-吡唑-4-基)甲基)-4-(4-氯苯基)-2,3,6-三甲基-1h-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)乙酸。

5.一种制备下述化学式i所表示的化合物的方法,其包括下述步骤:

1)第一步骤,使下述化学式ii所表示的化合物与下述化学式iii所表示的化合物反应而制备下述化学式iv所表示的化合物;以及

2)第二步骤,使所述化学式iv所表示的化合物水解,

[化学式i]

[化学式ii]

[化学式iii]

[化学式iv]

所述式中,

r1、r2和r3与上述权利要求1中的定义相同,

r4为c1-6烷基,

x为卤素、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基。

6.一种抗病毒组合物,其包含权利要求1至4中任一项所述的化学式i所表示的化合物、其外消旋物、立体异构体或其可药用的盐。

7.根据权利要求6所述的抗病毒组合物,其中,所述组合物为用于抗人类免疫缺陷病毒hiv的组合物。


技术总结
本发明涉及化学式I所表示的新型吡咯并吡啶衍生物、其外消旋物、立体异构体、其可药用的盐以及制备它们的方法,下述化学式I所表示的化合物对人类免疫缺陷病毒(HIV)具有高选择性和生理活性且毒性低,因此能够有效作为针对病毒感染、尤其人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的治疗剂。

技术研发人员:金奉镇;李一永;金载鹤;申洪锡;孙锺赞;李锺娇;金庆镇;金旭镒;南炛廷
受保护的技术使用者:ST制药株式会社
技术研发日:2017.03.24
技术公布日:2019.11.15
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