一种用于合成布瓦西坦的中间体及其制备方法与流程

文档序号:23895224发布日期:2021-02-09 11:55阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种化合物,(2s)-2-((5-氧化-3-丙基-2,5-二氢呋喃-2-基)氨基)丁酰胺(i),该化合物有如下结构。2.根据权利要求1所述,式(i)包含(2s)-2-(((r)-5-氧化-3-丙基-2,5-二氢呋喃-2-基)氨基)丁酰胺(i)-r,或(2s)-2-(((s)-5-氧化-3-丙基-2,5-二氢呋喃-2-基)氨基)丁酰胺(i)-s,或者任意比例的(i)-r与(i)-s的混合物。3. 一种制备(2s)-2-((5-氧化-3-丙基-2,5-二氢呋喃-2-基)氨基)丁酰胺(i)的方法,包括将5-羟基-4-丙基呋喃-2(5h)-酮(iii)与l-氨基丁酰胺或其可接受的盐(ii)在醇类溶剂中反应,得到式(i)的化合物。4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述的l-氨基丁酰胺可接受的盐(ii)包含盐酸盐、醋酸盐、酒石酸盐,所述的醇类溶剂包含甲醇、乙醇、异丙醇。5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,反应温度为20~50
o
c,时间为2~4小时。6.一种制备3-((((s)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)氨基)甲基)己酸(iv)或其可接受的盐的方法,包括在溶剂中以及催化剂的作用下,将(2s)-2-((5-氧化-3-丙基-2,5-二氢呋喃-2-基)氨基)丁酰胺(i)与氢气进行如下所示的氢化还原反应,得如式(iv)所示化合物。
7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述氢化还原反应的催化剂包括钯碳催化剂;所述为溶剂包括水、c
1~4
醇,或者任意比例的水和c
1~4
醇的混合物。8.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述的3-((((s)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)氨基)甲基)己酸(iv)为(r)-3-((((s)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)氨基)甲基)己酸(iv)-r、(s)-3-((((s)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)氨基)甲基)己酸(iv)-s,或其任意比例的(iv)-r和(iv)-s的混合物。9.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述的3-((((s)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)氨基)甲基)己酸(iv)可接受的盐包含柠檬酸盐、草酸盐和马来酸盐。
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