一种吡啶季铵盐类化合物及其制备方法和应用与流程

文档序号:20913146发布日期:2020-05-29 13:11阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种吡啶季铵盐类化合物,其特征在于结构如通式i所示:

其中r为氢、羟基、氨基、巯基、取代或未取代的c1-c6烷基、取代或未取代的c6-c12芳基、取代或未取代的c1-c6烷氧基、c1-c6烷氨基、c1-c6烷硫基、c1-c6烷氧基甲酰基、c6-c12芳醚基、c6-c12芳氨基、c6-c12芳硫基、c1-c6酰胺基、硝基或卤素;x-为卤素离子或者酸根离子。

2.如权利要求1所述的吡啶季铵盐类化合物,其特征在于:所述x-为氯离子、溴离子、碘离子、高氯酸根离子、硫酸根离子、苯甲酸根离子、枸橼酸根离子、乳酸根离子、苹果酸根离子、硝酸根离子、碳酸根离子、磷酸根离子、醋酸根离子、甲磺酸根离子、三氟甲磺酸根离子、对甲苯磺酸根离子或者苯磺酸根离子。

3.如权利要求2所述的吡啶季铵盐类化合物,其特征在于:所述吡啶季铵盐类化合物的化学式具体为化学式i、ii或iii。

4.一种如权利要求1-3任一项所述的吡啶季铵盐类化合物的制备方法,按照如下化学反应通式进行反应:

其中所述r为氢、羟基、氨基、巯基、取代或未取代的c1-c6烷基、取代或未取代的c6-c12芳基、取代或未取代的c1-c6烷氧基、c1-c6烷氨基、c1-c6烷硫基、c1-c6烷氧基甲酰基、c6-c12芳醚基、c6-c12芳氨基、c6-c12芳硫基、c1-c6酰胺基、硝基或卤素;x-为卤素离子或者酸根离子。

5.如权利要求4所述的吡啶季铵盐类化合物的制备方法,其特征在于:所述x-为氯离子、溴离子、碘离子、高氯酸根离子、硫酸根离子、苯甲酸根离子、枸橼酸根离子、乳酸根离子、苹果酸根离子、硝酸根离子、碳酸根离子、磷酸根离子、醋酸根离子、甲磺酸根离子、三氟甲磺酸根离子、对甲苯磺酸根离子或者苯磺酸根离子。

6.如权利要求4所述的吡啶季铵盐类化合物的制备方法,包含如下步骤:

1)如权利要求4所述将a和对甲苯磺酸一水合物溶解于水中,然后加入吡啶反应24小时,冷却至室温;

2)减压下除去水,加入二氯甲烷在常温下搅拌,逐渐有固体析出,半个小时后抽滤,烘干,然后用乙酸乙酯或二氯甲烷在常温下搅拌除去杂质即得产品。

7.如权利要求6所述的吡啶季铵盐类化合物的制备方法,其特征在于:对甲苯磺酸一水合物与a的摩尔比为0.2-1;反应温度在80-150℃之间;b与a的摩尔比为1-10;反应溶剂可以是水、有机溶剂和原料b本身。

8.一种如权利要求1-3任一项所述的吡啶季铵盐类化合物的应用,其特征在于:所述吡啶季铵盐类化合物作为抗肿瘤药物或者抗细菌药物。


技术总结
本发明公开了一种吡啶季铵盐类化合物及其制备方法和应用,所述吡啶季铵盐类化合物,结构如通式I所示,该化合物具有抗微生物活性,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定的抑制活性,用于制备抗细菌和/或抗真菌药物,还可以与药剂中的辅料组合制成单方或复方制剂。并且本发明公开的化合物所涉及的制备原料商业化程度高、便宜易得,制备路线短、方法简便,生产成本低,可为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物。

技术研发人员:龙思会;高俊;曹爽;喻发全;张珩
受保护的技术使用者:武汉工程大学
技术研发日:2020.01.20
技术公布日:2020.05.29
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