1-苯甲基靛红衍生物及其合成方法和用途与流程

文档序号:22475991发布日期:2020-10-09 22:16阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种1-苯甲基靛红衍生物,其特征是具有通式(i)的结构;

r1取代基可为各自独立的h、f、cl、br、no2、ch3、ch2ch3、ch(ch3)2、c3h7、c6h5、ch2oh、ch2nh2、cho、cn、cf3、ocf3、c6h4cn;

r2和r3分别为h或者conhoh,且r2、r3不同时为同一种基团。

2.一种权利要求1所述的1-苯甲基靛红衍生物,其特征是具有下述结构的化合物i1~i10中的任一化合物:

3.权利要求1或2所述的化合物用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶6抑制剂的应用。

4.权利要求1或2所述的化合物用于制备阿尔茨海默症药物的应用。

5.一种权利要求1或2所述的1-苯甲基靛红衍生物的制备方法,其特征是:以4-取代苯胺为原料,经与水合氯醛反应得到5-取代靛红,再与卤代烃反应(r4、r5分别且不同时为h或och3),然后酯基与盐酸羟胺反应生成羟肟酸,得到相应的化合物,采用的合成反应步骤如下:


技术总结
本发明涉及一种1‑苯甲基靛红衍生物及其合成方法和用途,属药物技术领域,涉及通式(I),R1,R2,R3为不同的取代基。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及乙酰胆碱酯酶的抑制活性与组蛋白去乙酰化酶6的抑制活性,可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。

技术研发人员:蒋玉仁;刘策;张承良;吴启瑶;杨顺
受保护的技术使用者:中南大学
技术研发日:2020.07.23
技术公布日:2020.10.09
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