一种制备(S)-3-氨基-2-苄基丙酸甲酯的方法与流程

文档序号:23629539发布日期:2021-01-12 10:49阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种制备(s)-3-氨基-2-苄基丙酸甲酯的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:

步骤1、将式1所示化合物与式2所示化合物经过氮杂环卡宾催化后利用甲醇进行淬灭反应,得到式3所示化合物;

步骤2、将所述式3所示化合物经兰尼镍催化进行氢化还原,得到式4所示化合物;

其中,步骤1中所述氮杂环卡宾的结构通式如下:

x为氢、溴和硝基中的一种,

r1为氢、甲基、乙基和异丙基中的一种,

r2为氢、甲基、乙基和异丙基中的一种。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法还包括:

步骤3、将所述式4所示化合物与氯化氢气体反应,得到所述式4所示化合物的盐酸盐。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述氮杂环卡宾为下列之一:

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,在所述步骤1中,在有机溶剂中,存在碱基,将所述式1所示化合物与所述式2所示化合物经过所述氮杂环卡宾催化。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂选自由二氯甲烷、二氯乙烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、dmf和1,4-二氧六环组成的组。

6.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述碱基选自由碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、dbu和dipea组成的组。

7.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,在所述步骤1中,所述式1所示化合物、式2所示化合物和氮杂环卡宾的摩尔比为1:1-1.5:0.05-0.3。

8.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,在所述步骤1中,所述式1所示化合物、碱基和甲醇的摩尔比为1:0.2-1.5:1-3。

9.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,在所述步骤2中,所述式3所示化合物和兰尼镍的摩尔比为1:0.1-1。

10.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,在所述步骤3之前,利用乙酸乙酯对所述式4所示化合物进行萃取。


技术总结
本发明公开了一种制备(S)‑3‑氨基‑2‑苄基丙酸甲酯的方法,包括以下步骤:将氰乙酸对硝基苯酚酯与苄基溴经过氮杂环卡宾催化后利用甲醇进行淬灭反应,得到手性氰基中间体;将手性氰基中间体经兰尼镍催化进行氢化还原,得到(S)‑3‑氨基‑2‑苄基丙酸甲酯;其中,氮杂环卡宾的结构通式如说明书所定义。本发明原料简单易得、后处理简单,且e.r.值和总收率良好,可以为工业化生产提供重要参考。

技术研发人员:黄轩;李维
受保护的技术使用者:苏州山青竹生物医药有限公司
技术研发日:2020.11.02
技术公布日:2021.01.12
当前第2页1 2 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1