一种2-脱氧半乳糖苷的制备方法

文档序号:29625006发布日期:2022-04-13 14:13阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种2-脱氧半乳糖苷的制备方法,其特征在于采用一种或两种以上不同基团保护的半乳糖烯为给体,苯甲醇、对甲氧基苯甲醇、对氯苯甲醇、正己醇、三氯乙醇、环己醇、胆固醇、双丙酮叉半乳糖、1,2,3,4-四苯甲酰基葡萄糖、fmoc-丝氨酸甲酯、苯酚、对甲基苯酚、对甲氧基苯酚、对叔丁基苯酚、对三氟甲基苯酚或对硝基苯酚为受体,将给体和受体溶于1,2-二氯乙烷、三氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、1,4-二氧六环或甲苯的溶剂中,混合后在40~80℃温度下进行cu(otf)2/氮杂环卡宾为催化剂的加成反应,反应结束后经分离、提纯,得产物为2-脱氧糖苷,所述给体与受体、催化剂和溶剂的摩尔比为1:1~2:0.05~0.2mol:5~30l;所述催化剂中cu(otf)2与氮杂环卡宾的摩尔比为1:0.5~2;所述基团为硅基、苄基、碳酸酯基、乙酰基或苯甲酰基。2.根据权利要求1所述2-脱氧半乳糖苷的制备方法,其特征在于所述氮杂环卡宾(nhcs)为下述不同结构式的nhc:3.根据权利要求1所述2-脱氧半乳糖苷的制备方法,其特征在于所述硅基为叔丁基二苯基硅基、叔丁基二甲基硅基或三异丙基硅基。4.根据权利要求1所述2-脱氧半乳糖苷的制备方法,其特征在于所述加成反应的时间为0.5~15h。

技术总结
本发明公开了一种2-脱氧半乳糖苷的制备方法,其特点采用一种或两种以上不同基团保护的半乳糖烯为给体,苯甲醇、对甲氧基苯甲醇、对氯苯甲醇、正己醇、三氯乙醇、环己醇、胆固醇、双丙酮叉半乳糖、1,2,3,4-四苯甲酰基葡萄糖、Fmoc-丝氨酸甲酯、苯酚、对甲氧基苯酚、对叔丁基苯酚、对三氟甲基苯酚或对硝基苯酚为受体,将给体和受体按1:1~2的摩尔比加入溶剂混合,在40~80℃下进行Cu(OTf)2/氮杂环卡宾催化的加成反应,反应结束后提纯,得产物为2-脱氧糖苷,所述基团为硅基、苄基、碳酸酯基、乙酰基或苯甲酰基。本发明与现有技术相比具有工艺简单生产成本低、产率高等优点,为糖苷和寡糖的合成研究提供了基础。成研究提供了基础。


技术研发人员:张剑波 梅玉玲 杨宇 董有贤 孙国圣
受保护的技术使用者:华东师范大学
技术研发日:2021.12.31
技术公布日:2022/4/12
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