曲安西龙衍生物及其医药用途

文档序号:33990187发布日期:2023-04-29 15:05阅读:来源:国知局

技术特征:

1.如下式i-iii任一所示的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐;

2.根据权利要求1所述的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述r1为f、cl、br或i;所述r2 为 h、甲基、f、cl或i,所述r3为线性或支链的c1-6烷基;所述r4为羟基或cl;虚线为双键。

3.一种权利要求1所述的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,合成路线如下所示:

4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述无机强酸为:盐酸、氢溴酸、氢氟酸或者氢碘酸中的任意一种或者多种;碱水为:氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液、碳酸钾水溶液、碳酸氢钠水溶液或碳酸钠水溶液中的任意一种或者多种;所述成环剂为原乙酸三乙酯、原丙酸三乙酯或者原戊酸三乙酯中的任意一种或者多种。

5. 如下式iv所示的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐,所述式iv 所述的曲安西龙衍生物为权利要求1所述曲安西龙衍生物的水解产物;

6.根据权利要求5所述的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述r1为h、甲基、f、cl或i ;所述r2为h、甲基、f、cl或i;r4为cl或羟基;r5 、r6 、r7各自独立地选自:h或oc(o)x,其中x为线性或支链的c1-6烷基、c3-7环烷基或芳基、呋喃环、噻吩环或5-氯噻吩环;虚线为双键。

7.一种权利要求5所述的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

8.一种权利要求1-7任意所述的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐在制备β-肾上腺受体激动剂中的应用。

9.一种权利要求1-7任意所述的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗炎、抗过敏药物中的应用。

10.一种权利要求1-7任意所述的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗皮肤病药物中的应用。


技术总结
本发明公开了曲安西龙衍生物及其医药用途,如下式I‑III任一所述的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐;本发明的曲安西龙衍生物或其药学上可接受的盐具有优异的抗炎作用,抗炎活性可以与倍他米松相当,可以达到曲安西龙的5倍以上,可以用于制备治疗皮炎湿疹的药物,也可以成为一种β‑肾上腺受体激动剂。

技术研发人员:赵波,赵诗雨,丁龙飞,刘景滔
受保护的技术使用者:南京师范大学
技术研发日:
技术公布日:2024/1/11
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