[0066] -般来说，交联组分的总量为至少0. 1重量％，且根据剩余组分的身份和浓度以 及所需的物理性质，可以变化至约20重量％。交联组分的优选浓度范围为0.1-17% (w/ w) 〇
[0067] 适用于含有本发明的UV吸收剂的装置材料的聚合引发剂包括热引发剂和光引 发剂。优选的热引发剂包括过氧自由基引发剂，诸如（过氧-2-乙基）己酸叔丁酯和 过氧二碳酸二叔丁基环己酯）（商业上可作为PerkadOXK16购自AkzoChemicals Inc.，Chicago，Illinois)。引发剂通常以约5%(w/w)或更少的量存在。由于自由基引发 剂在化学上不会变成所形成的聚合物的一部分，因此当测定其它成分的量时，通常不包括 引发剂的总量。
[0068] 含有本发明的UV吸收剂的装置材料还可以含有反应性着色剂。适宜的反应性蓝 光吸收化合物包括美国专利第5, 470, 932号中所描述的那些化合物。蓝光吸收剂通常以约 0.01-0.5% (重量）的量存在。
[0069] 由本发明的材料构成的IOL可以具有能够卷曲或折叠成可以适合通过相对较小 切口的小横截面的任何设计。例如，所述IOL可以具有被称为单件或多件式设计的设计且 包括镜片和触觉组件。镜片是充当透镜的部分。触件附接至镜片并将镜片固定在眼睛中的 适当位置。镜片和触件可以具有相同或不同的材料。所谓多件式透镜是因为镜片和触件是 单独制作且然后将触件附接至镜片。在单件式透镜中，镜片和触件是由一块材料形成。视 材料而定，随后从材料切割或用车床加工出触件以制造I0L。
[0070] 除了IOL以外，本发明的材料还适用于其它眼科装置，诸如接触透镜、人工角膜和 角膜嵌入物或角膜环。
[0071] 本发明将通过以下实施例进一步加以说明，这些实施例旨在说明而非限制。
[0072] 实施例1
[0073] 包含化合物1的丙烯酸类透镜材料
[0074] 将丙烯酸2-苯基乙酯（PEA)、甲基丙烯酸2-羟基乙酯（HEMA)和1，4- 丁二醇二 丙烯酸酯（BDDA)以65:30:3. 2重量份的比例混合在一起，以制备由这三种单体组成的单体 稀释剂制剂。通过将〇. 012、0. 024、0. 039克化合物1 (重量精确到±0.Img)溶解于PEA/ HEMA/BDDA单体稀释剂中来制备包含0. 6%、1. 2%和1. 95%的化合物1的制剂以制造2克 每种制剂。在即将固化之前，向每种制剂中添加0.5%偶氮-双-(异丁腈）引发剂（AIBN)， 方式是将大约〇.OlOg引发剂溶解于每种制剂中且在涡旋混合器上混合直到完全溶解。
[0075] 还制备了包含其它UV吸收剂的两种比较制剂。第一制剂具有1. 8%的邻甲代烯丙 基TinuvinP(2-[2' -羟基-3' _(2"_甲基丙-2"-烯）-5' -甲基苯基]-2H-苯并三唑） ("比较化合物A"）且通过将0. 036克比较化合物A溶解在1. 964克PEA/HEMA/BDDA单体 稀释剂中而制备。在即将固化之前，添加1.8%的双-(4-叔丁基环己基过氧）二碳酸酯引 发剂（Perkadox-16) (0. 036克），且在涡旋混合器上混合该制剂直到完全溶解。
[0076] 同样地，包含1.51 %的2-{2'_羟基_3'_甲基丙烯酰氧基甲基-5' -甲氧基苯 基} -5-三氟甲基-2H-苯并三唑（"比较化合物B"）的第二比较制剂是通过将0. 0302克 比较化合物B溶解于1. 9698克PEA/HEMA/BDDA单体稀释剂中而制备。在即将固化之前，添 加0. 5%的AIBN引发剂（0.OlOg)，且在涡旋混合器上混合该制剂直到完全溶解。
[0077] 混合后，使每种制剂通过0. 45ym膜针筒式过滤器并用氮气清洗。然后，将每种制 剂浇铸至聚丙烯模具中，通过热固化形成lx2-cmX约1-mm矩形薄膜。由AIBN引发的样品 在90 °C下固化1小时，接着在100 °C下后固化2小时；由Perkadox-16引发的样品在80 °C下 固化2小时，接着在100°C下后固化2小时。所有样品均在可编程温度烘箱（1000 Halfo系 列，VWRScientificCorp.)中固化。使薄膜脱模并将其放置在聚丙烯组织胶囊中，然后在 室温下利用丙酮萃取约16小时。萃取之后，使薄膜在空气中缓慢干燥，然后在60°C的真空 下干燥以移除残留丙酮。最后，使用配备有LabSphereRSA-PE-20积分球的Perkin-Elmer Lambda35仪器，通过800-300nm的UV-可见光透射光谱法分析薄膜样品。
[0078] 与两种参照制剂（分别包含1. 8%的比较化合物A和1. 51%的比较化合物B UV 吸收剂）相比，包含化合物1的制剂展现显著的1%和10%透射截止值。结果被示出在表 1中。包含化合物1的材料的10%透射截止值在434至446. 5nm的波长范围内。图1示出 了测试制剂的透射光谱。
[0079] 表 1
[0080]
[0081] 相比于比较化合物A和比较化合物BUV吸收剂，化合物1具有在更高波长蓝光下 的透射截止值。表1中示出的数据说明化合物1比其它两种测试UV吸收剂更有效地吸收 短波蓝色（紫色）光的能力。
[0082] 已经参照某些优选实施方案描述了本发明；然而，应当理解，本发明可以在不脱离 其特殊或基本特征的情况下以其它特定形式或其变化来实现。上述实施方案因此被视为在 所有方面均为说明性而非限制性，本发明的范围是由随附权利要求书指定，而不是由以上 描述指定。
【主权项】
1. 一种如下式的UV吸收剂，其中 R1 =C! -C12M^S^(CH2CH20) (CH2CH(CH3) 0)MCH2CH2CH2(Si(CH3) 20)bSi(CH3) 2CH2C h2ch2； 如果R1是（CH2CH20) "或（CH2CH(CH3) 0)n，或如果R2是Si(CH3) 2,则X不存在，否则X是 0、NR或S; R=H、CH2Si(CH3)3、Q-C6烷基或苯基； R2 =不存在、C( = 0)、C( = 0)C具jQ-C6亚烷基、苯基、C丨-C6烷基苯基或Si(CH3) 2;R3=H或CH3; R4=H、Ci-C6烷基或苯基； R5=C4 - (：12叔烷基；b= 1 - 9 ； n= 1 - 10 ;且 j= 1 - 6 〇2. 根据权利要求1所述的UV吸收剂，其中 R=Ci_C6亚知；基； X是0或NR; R=H或Q-C6烷基； R2=C( = 0)或C丨-C6烷基苯基； R3=H或CH3; R4=H;且 R5= (：4-(：6叔烷基。3. 根据权利要求2所述的UV吸收剂，其中 R=C2_C3亚知；基； X是0 ; R2=C( = 0)； R3=H或CH3; R4=H;且R5 =叔丁基。4. 根据权利要求3所述的UV吸收剂，其中所述UV吸收剂是2-[2' -羟基-3' -叔丁 基-5 ' - (3 " -甲基丙烯酰氧基）丙氧基苯基]-5-三氟甲基-2H-苯并三唑。5. -种眼科装置材料，其包含根据权利要求1所述的UV吸收剂和选自由丙烯酸类单体 和含硅酮单体组成的组的装置形成单体。6. 根据权利要求5所述的眼科装置材料，其中所述眼科装置材料包含0. 05至5% (w/ w)的所述UV吸收剂。7. 根据权利要求6所述的眼科装置材料，其中所述眼科装置材料包含0. 1至2% (w/w) 的所述UV吸收剂。8. 根据权利要求7所述的眼科装置材料，其中所述眼科装置材料包含0. 5至2% (w/w) 的所述UV吸收剂。9. 根据权利要求5所述的眼科装置材料，其中所述眼科装置材料包含式[II]的装置形 成单体：其中，在式[II]中： A是H、CH3、012013或CH20H; B是（CH丄或[0(CH2)2]z; C是（CH丄；m是 2 _ 6 ; z是 1 _ 10 ; Y是不存在、0、S或NR'，条件为如果Y是0、S或NR'，则B是（CH2) R' 是H、CH3、Cn，H2n，+1 (n，= 1-10)、异-〇C3H7、C6H5或CH2C6H5; w是0 - 6,条件为m+w< 8 ;且 D是H、C! -C4烷基、C! - (：4烷氧基、C6H5、CH2C6H5或卤素。10. 根据权利要求9所述的眼科装置材料，其中在式[II]中： A是H或CH3; B是（CH丄；m是 2 _ 5 ; Y是不存在或0 ;w是0 - 1 ;且 D是H〇11. 根据权利要求10所述的眼科装置材料，其中所述眼科装置材料包含选自由以下组 成的组的单体：甲基丙烯酸2-苯基乙酯；甲基丙烯酸4-苯基丁酯；甲基丙烯酸5-苯基戊 酯；甲基丙烯酸2-苄氧基乙酯；和甲基丙烯酸3-苄氧基丙酯；以及其相应的丙烯酸酯。12. 根据权利要求5所述的眼科装置材料，其中所述眼科装置材料包含交联剂。13. 根据权利要求5所述的眼科装置材料，其中所述眼科装置材料包含反应性蓝光吸 收化合物。14. 一种眼科装置，其包括根据权利要求5所述的眼科装置材料。15. 根据权利要求14所述的眼科装置，其中所述眼科装置选自由以下组成的组：眼内 透镜、接触透镜、人工角膜和角膜嵌入物或角膜环。
【专利摘要】公开了有效阻断UV和短波蓝光的UV吸收化合物。所述UV吸收化合物特别适用于眼内透镜材料。
【IPC分类】C07D249/18
【公开号】CN105102437
【申请号】CN201380074610
【发明人】W·R·拉里多, D·L·金克森
【申请人】诺华股份有限公司
【公开日】2015年11月25日
【申请日】2013年11月14日
【公告号】CA2901817A1, EP2941419A1, EP2941419A4, WO2015072991A1