一种治疗高血压的药物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗高血压的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 高血压是一种常见病，多发病。随着人们生活水平的提高，高血压患者日益增多， 特别是高血压危象、重症高血压患者人数在不断增长，而临床上用于这类病症既安全又有 效的注射用药物却很少。高血压影响工作和生活，高血压又是冠心病、脑血管病最重要的危 险因素。心肌梗塞病人中50 %是高血压患者，脑卒中病人76 %的人有高血压病史。因此高血 压的危险性在于突然死亡或致残。高血压患者要学会生活调养和早期治疗，以控制病情的 发展。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种治疗高血压的药物组合物。
[0004] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗高血压的化合物，该化合物具有下 列结构：
[0006]本发明还提供一种治疗高血压的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合 物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
[0008]优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。
[0009 ]优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
[0010]优选地，所述稀释剂为乳糖。
[0011 ]优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
[0012]本发明还提供化合物在制备治疗高血压的药物中的用途，该化合物具有下列结 构：
[0014] 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
[0015] 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂）、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这 是本领域技术人员所熟知的（例如参见Remington ' s Pharmaceutical Sciences, 18th Ed .Mack Printing Company，1990，pp · 1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
[0016] 本发明的化合物对于高血压的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合 物。
【具体实施方式】
[0017] 以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0018] 实验例
[0019] 目标化合物的结构式为：
[0021] 取SPF级SD大鼠40只，雌雄各半，随机留取10只大鼠（雌雄各半）作为正常对照组， 其余30只大鼠作为造模组。造模组大鼠以10%的水合氯醛(0.4ml/100g)腹腔注射麻醉后的 大鼠仰卧固定于手术台上，剪去腹部体毛，5%碘伏消毒，75%酒精脱碘，盖上孔巾。沿腹正 中线作手术切口打开腹腔，按无菌操作，小心钝性分离出左肾动脉，穿入无菌丝线，把直径 为0.25mm的针灸针与肾动脉血管长轴紧贴平行放置，用无菌丝线扎紧肾动脉和针灸针后抽 出针灸针，结果造成单侧肾动脉狭窄，对侧肾脏和动脉不触及。正常对照组大鼠除不结扎肾 动脉外，其余手术操作均同上，作为假手术组。术后连续3d腹腔注射青霉素(3X10 4U/d)预 防感染。各组动物均正常饲养。
[0022] 造模10w后取造模大鼠30只，Etomidate lOOmg · kg-1腹腔注射麻醉，BP-100A全自 动大鼠无创血压测量系统尾套法测量各造模大鼠血压，作为给药前高血压模型大鼠血压数 值。按血压数值均分为3组，分别为模型对照组、卡托普利片组、目标化合物组，每组10只，雌 雄各半。同法麻醉正常对照组(假手术组）大鼠尾套法测量其血压，作为给药前正常大鼠血 压数值。
[0023]分组后各给药组按剂量灌胃给药，卡托普利片0.009g · kg<，目标化合物0.002g · kg^1。假手术组、模型对照组同法灌胃给予等体积蒸馏水。每天1次，连续4w。结果见下表。
【主权项】
1. 一种治疗高血压的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：2. -种治疗高血压的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物 和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：3. 根据权利要求2所述的治疗高血压的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的 载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4. 根据权利要求3所述的治疗高血压的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生 物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5. 根据权利要求4所述的治疗高血压的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。6. 根据权利要求3所述的治疗高血压的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散 剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7. 化合物在制备治疗高血压的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
【专利摘要】本发明涉及一种治疗高血压的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明的化合物对于高血压的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
【IPC分类】A61P9/12, A61K31/423, C07D413/04
【公开号】CN105481844
【申请号】CN201510893564
【发明人】梁彦云
【申请人】梁彦云
【公开日】2016年4月13日
【申请日】2015年12月8日