专利名称：一种阿维菌素微乳剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种阿维菌素微乳剂及其制备方法，属于抗生素类杀虫剂领域。
背景技术：
阿维菌素是美国默沙东研究所研究开发的一种高效抗生素类杀虫剂，1981 年伊维杀虫素作为动物体内寄生虫药物生产使用，1986年阿维菌素作为农作物 害虫、害螨的防治剂投入生产使用。阿维菌素对螨类和昆虫具有触杀和胃毒作用， 并具有横向传导渗透作用。它的作用机制与一般杀虫剂不同，主要是干扰昆虫的 神经生理活动，刺激释放Y—氨基丁酸，抑制昆虫的神经冲动的传导。它在植 物组织叶片上有一定的渗透作用，易被生物降解，在环境中无积累。
目前已有多家工厂生产阿维菌素，其产品多为乳油制剂。乳油制剂在国内外 均主要采用芳香族有机溶剂配制。由于芳香族有机溶剂如苯、甲苯、二甲苯、混 甲苯等对环境的污染问题和施药者的危害而受到限制，在一些国家芳香族有机溶
剂有被禁止使用的趋势，特别是在蔬菜、果树上应用芳香族有机溶剂配制的乳油， 被强烈地抵制。此外乳油类制剂加水制备成喷雾药液后，即成为乳液，农药有效 成分溶在有机溶剂中，被乳化分散成为很细的油珠，其直径通常在O.l— 1.0 微米。乳液在植物叶面和昆虫表面润湿铺展效果差，导致这种剂型药效低，防治 效果差，有被以水为基质的农药微乳剂和水乳剂逐步取代的趋势。对于阿维菌素 这种高效杀虫剂，采用微乳剂的制备方法可以提高油珠的细度来提高阿维菌素的 有效利用率，充分发挥其威力。
发明内容
本发明的目的是提供一种阿维菌素微乳剂及其制备方法，本发明在不使用芳 香族有机溶剂并减少其他有机溶剂用量的基础上制备的阿维菌素微乳液能够充 分发挥阿维菌素的药效，增强其杀虫效力，且能够有效降低对环境污染。
实现本发明目的所采用的技术方案是 一种阿维菌素微乳剂，其特征在于-
微乳剂各组分及其重量百分比为阿维菌素l一8 %，溶剂1一20 %，助溶剂1一10 %，表面活性剂1一20 %，稳定剂3—15 %，其余为水，其中溶剂为乙醇、丙醇、 丁醇、异丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、异辛醇、环己酮、N-甲基吡咯垸酮、
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N-辛基吡咯烷酮、垸基链碳原子数为6—18的烷基甲酯中的一种或若干种，助溶 剂为戊垸、己垸、环己垸、庚垸、辛垸、异辛烷、石油醚中的一种或若干种，表 面活性剂为聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索伯S0PA、苯 乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、十二烷基苯磺酸钠、十 二烷基磺酸钠、十二垸基硫酸钠、月桂醇聚氧乙烯硫酸钠、失水山梨醇脂肪酸酯、 木质素磺酸钠、土温60、 土温80、司盘80、辛/壬基酚聚氧乙烯醚中的一种或 若干种，稳定剂为乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水杨酸钠、胆酸 钠中的一种或若干种。
所述的阿维菌素微乳剂通过以下步骤制取
(1) 将阿维菌素溶解在装有溶剂和助溶剂的均化器中；
(2) 将表面活性剂以及稳定剂、水加入到装有上述溶液的均化器中后予以强烈
混合并匀化，最后得到外观清澈透明的阿维菌素微乳剂。 所述的阿维菌素为阿维菌素原药。
所述的溶剂为乙醇、丙醇、丁醇、异丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、异辛
醇、环己酮、N-甲基吡咯烷酮、N-辛基吡咯烷酮、烷基链碳原子数为6—18的烷 基甲酯中的一种或若千种的混合物。
所述的助溶剂为戊垸、己垸、环己烷、庚垸、辛垸、异辛垸、石油醚中的一 种或若干种的混合物。
所述的表面活性剂为聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索 伯S0PA、苯乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、垸基聚氧乙烯甲醛缩合物、十二烷基 苯磺酸钠、十二烷基磺酸钠、十二垸基硫酸钠、月桂醇聚氧乙烯硫酸钠、失水山 梨醇脂肪酸酯、木质素磺酸钠、土温60、 土温80、司盘80、辛基酚聚氧乙烯醚、 壬基酚聚氧乙烯醚中的一种或若干种的混合物。
所述的稳定剂为乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水杨酸钠、胆 酸钠中的一种或若干种的混合物。
与现有技术相比，本发明具有以下优点
(1) 常规乳油制剂中含有45 ~ 60%的芳香族有机溶剂，本发明制备的阿维菌 素微乳剂不含有芳香族有机溶剂，大幅度地降低了环境污染。
(2) 用常规乳油制剂配制成喷洒乳剂时，其油珠细度为O.l 1.0微米，而微
乳剂配制的喷洒乳剂其油珠细度为0.005 ~ 0.01微米，低于0.005微米己接近于 真溶液。因此提高了农药有效成分阿维菌素及其复配辅助剂在乳剂中的分散度， 使乳剂接近于真溶液，从而增强了阿维菌素对昆虫和植物的通透能力，提高了防 治效果，同时提高了利用率。
具体实施例方式
实施例1
取阿维菌素原药1.5 kg，置于6.5 kg异辛醇和5 kgN-甲基吡咯烷酮以及1 kg 石油醚的混合溶剂中，溶解后加入8.5kg烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、2.3kg月桂 醇硫酸钠和1 kg 土温80以及3.5 kg乙二醇、2.2 kg尿素和68.5 kg分散介质水于 装有上述溶液的均化器中予以强烈混合并匀化，最后得到外观清澈透明的1.5% 阿维菌素微乳剂。 实施例2
取阿维菌素原药3kg,置于15kg异丁醇和4kg异辛烷的混合溶剂中，溶解 后加入13.3 kg辛基酚聚氧乙烯醚和1.7 kg十二烷基苯磺酸钠以及10 kg水杨酸 钠和53 kg分散介质水于装有上述溶液的均化器中予以强烈混合并匀化，最后得 到外观清澈透明的3 %阿维菌素微乳剂。 实施例3
取阿维菌素原药5 kg，置于13 kg正辛醇和1.7 kgN-辛基吡咯烷酮以及3.3 kg 环己烷的混合溶剂中，溶解后加入10kg壬基酚聚氧乙烯醚、3.5kg烷基聚氧乙 烯甲醛縮合物、1.5kg十二烷基磺酸钠以及lkg乙二醇、5kg水杨酸钠和56kg 分散介质水于装有上述溶液的均化器中予以强烈混合并匀化，最后得到外观清澈 透明的5%阿维菌素微乳剂。 实施例4
取阿维菌素原药8kg，置于13kg正辛醇和4.5kgN-甲基吡咯烷酮以及4kg 异辛垸的混合溶剂中，溶解后加入13kg垸基聚氧乙烯甲醛縮合物、3.5kg司盘 80和2.5kg木质素磺酸钠以及1.5kg丙三醇、10kg尿素和40kg分散介质水于 装有上述溶液的均化器中予以强烈混合并匀化，最后得到外观清澈透明的8%阿 维菌素微乳剂。
权利要求
1.一种阿维菌素微乳剂，其特征在于微乳剂各组分及其重量百分比为阿维菌素1-8％，溶剂1-20％，助溶剂1-10％，表面活性剂1-20％，稳定剂3-15％，其余为水，其中溶剂为乙醇、丙醇、丁醇、异丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、异辛醇、环己酮、N-甲基吡咯烷酮、N-辛基吡咯烷酮、烷基链碳原子数为6-18的烷基甲酯中的一种或若干种的混合物，助溶剂为戊烷、己烷、环己烷、庚烷、辛烷、异辛烷、石油醚中的一种或若干种的混合物，表面活性剂为聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索伯SOPA、苯乙基酚聚氧乙烯甲醛缩合物、烷基聚氧乙烯甲醛缩合物、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基磺酸钠、十二烷基硫酸钠、月桂醇聚氧乙烯硫酸钠、失水山梨醇脂肪酸酯、木质素磺酸钠、土温60、土温80、司盘80、辛/壬基酚聚氧乙烯醚中的一种或若干种的混合物，稳定剂为乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水杨酸钠、胆酸钠中的一种或若干种的混合物。
2. 根据权利要求1所述的阿维菌素微乳剂，其特征在于阿维菌素为阿维菌素 原药。
3. —种权利要求1所述阿维菌素微乳剂的制备方法，其特征在于采用以下步骤(1) 将阿维菌素溶解在装有溶剂和助溶剂的均化器中；(2) 将表面活性剂以及稳定剂、水加入到装有上述溶液的均化器中后予以强烈 混合并匀化，最后得到外观清澈透明的阿维菌素微乳剂。
4. 根据权利要求3所述的阿维菌素微乳剂的制备方法，其特征在于阿维菌素 为阿维菌素原药。
5. 根据权利要求3所述的阿维菌素微乳剂的制备方法，其特征在于溶剂为乙 醇、丙醇、丁醇、异丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、异辛醇、环己酮、N-甲基吡咯垸酮、N-辛基吡咯垸酮、烷基链碳原子数为6—18的烷基甲酯中的 一种或若干种的混合物。
6. 根据权利要求3所述的阿维菌素微乳剂的制备方法，其特征在于助溶剂为 戊垸、己烷、环己垸、庚垸、辛烷、异辛烷、石油醚中的一种或若干种的混 合物。
7. 根据权利要求3所述的阿维菌素微乳剂的制备方法，其特征在于表面活性 剂为聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索伯S0PA、苯乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、十二垸基苯磺酸钠、十 二烷基磺酸钠、十二烷基硫酸钠、月桂醇聚氧乙烯硫酸钠、失水山梨醇脂肪酸酯、木质素磺酸钠、土温60、 土温80、司盘80、辛基酚聚氧乙烯醚、壬 基酚聚氧乙烯醚中的一种或若干种的混合物。 8.根据权利要求3所述的阿维菌素微乳剂的制备方法，其特征在于稳定剂为 乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水杨酸钠、胆酸钠中的一种或 若干种的混合物。
全文摘要
本发明提供了一种阿维菌素微乳剂及其制备方法，微乳剂各组分及其重量百分比为阿维菌素1-8％，溶剂1-20％，助溶剂1-10％，表面活性剂1-20％，稳定剂3-15％，其余为水。阿维菌素微乳剂通过以下步骤制取(1)将阿维菌素溶解在装有溶剂和助溶剂的均化器中；(2)将表面活性剂以及稳定剂、水加入到装有上述溶液的均化器中后予以强烈混合并匀化，最后得到外观清澈透明的阿维菌素微乳剂。制得的阿维菌素微乳剂具有高效的杀虫能力，且能够有效降低对环境污染。
文档编号A01N25/02GK101112195SQ20071005301
公开日2008年1月30日 申请日期2007年8月22日 优先权日2007年8月22日
发明者张晓光, 李学丰, 董金凤 申请人:武汉大学