唑鎓和嘌呤鎓盐抗癌及抗微生物剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及单和多电荷咪唑鎓阳离子(IC)，所述阳离子已被鉴定为一类具有强效抗肿瘤、抗菌和抗微生物特性的化学组合物。所公开的咪唑鎓阳离子表现出与当前的临床标准药品顺铂相比更大或等同的针对癌细胞的效力。然而，这些咪唑鎓阳离子在没有任何已知的由基于重金属的抗肿瘤药物诸如顺铂所致的毒副作用的情况下实现此功效。
【专利说明】唑鐺和嘌呤鐺盐抗癌及抗微生物剂
[0001]相关申请案
[0002]本申请要求提交于2011年4月29日的美国临时专利申请号61/480，410的权益，该临时专利申请的公开内容据此以引用方式并入。【技术领域】
[0003]本发明涉及有效治疗人类癌症和微生物感染的抗肿瘤唑鎗和嘌呤鎗盐的组合物。
[0004]发明背景
[0005]癌症是一大类特征在于异常细胞不受控生长和扩散的疾病。这些癌细胞因控制细胞生长与分裂的基因的故障而产生；这种故障可通过内部和外部因素导致。根据美国癌症协会，在美国每3人中就有一人将在它们的生命中诊断出癌症，而每4人中将有I人导致死亡。确诊的那些人的存活率在近年已有提高，大部分是由于新的化疗剂。顺钼和卡钼是已在过去45年中广泛用于治疗许多癌症的化疗剂。这些药物远远不够理想，因为它们具有毒副作用，并且癌症能够对它们产生耐药性。需要发现低毒性是极其有利的新抗癌药物。
[0006]人类疾病和死亡的另一项主要原因是微生物感染。尤其受人关注的是已对当前的抗生素产生了耐药性的微生物所致的感染。根据美国食品药品监督管理局，细菌对单种和多种抗生素的耐药性正在逐渐增加。美国疾病控制和预防中心报道了世界上几乎所有的主要细菌感染都在对用于治疗它们的抗生素产生耐药性。这是在经济上和身体上都会感受到的重大健康问题。耐药微生物诸如细菌感染可导致更频繁的就医、更长的患病和康复时间、强度更高的治疗方案和增加的死亡率。例如，第一种抗生素青霉素在20世纪40年代晚期面世，仅在几年后，耐青霉素金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)细菌感染即出现。开发了青霉素衍生物甲氧西林来抵抗这种耐药性；然而，它也丧失了对某些金黄色葡萄球菌菌株(现在称为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA))的有效性。MRSA感染现在正用更强的抗生素诸如万古霉素(一种存在毒副作用风险的抗生素)治疗。尽管这样，还是已经开始报道了耐万古霉素金黄色葡萄球菌菌株。
[0007]因此，显然的是，需要开发新的抗生素种类，这些抗生素可有助于避开某些微生物对常规疗法的耐药性。还需要毒性较低但仍对癌症治疗有效的药物。
[0008]因此，已尝试了提供新的抗癌组合物。例如，W02009/096905已公开了咪唑鎗和某些咪唑鎗化合物在治疗癌症中的用途。然而，这些化合物不含卤素，因此，已发现与含有一种或多种卤素的那些组合物相比对癌细胞不太有效。此外，已发现，多阳离子唑鎗和嘌呤鎗盐组合物与其中所公开的单阳离子组合物相比进一步改善针对癌细胞以及针对细菌和真菌感染的效果。
[0009]因此，存在对与当前面市的抗癌药物或抗微生物药物一样好或更好的唑鎗和嘌呤鎗盐组合物的需要。
发明概要
[0010]将通过以下说明书变得显而易见的涉及唑鎗和嘌呤鎗盐组合物、抗肿瘤剂和抗微生物剂的本发明及其与已知技术相比的优点通过如下文所述并受权利要求书保护的发明而实现。
[0011]一般来讲，本发明提供具有如下所示的通式(I)至(VIII)之一的唑鎗或嘌呤鎗盐组合物:
[0012]
【权利要求】
1.一种具有式(I)至(VIII)之一的唑鑰或嘌呤鑰盐组合物:
2.一种具有 式(IX)至(XI)之一的多阳离子唑鎗或嘌呤鎗盐组合物:
【文档编号】A01N43/54GK103547154SQ201280024364
【公开日】2014年1月29日 申请日期:2012年4月30日 优先权日:2011年4月29日
【发明者】W·扬斯, M·潘茨纳, M·德比劳克, C·特西尔, B·赖特, P·瓦格斯, N·罗比肖 申请人:阿克伦大学